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    Chromanone derivatives
    1.
    发明授权
    Chromanone derivatives 失效
    色酮衍生物

    公开(公告)号：US06812353B2

    公开(公告)日：2004-11-02

    申请号：US10363774

    申请日：2003-07-29

    申请人： Heinz-Hermann Bokel ,  Christoph Muermann ,  Uschi Schmid-Grossmann

    发明人： Heinz-Hermann Bokel ,  Christoph Muermann ,  Uschi Schmid-Grossmann

    IPC分类号： C07D31104

    CPC分类号： C07D311/22 ,  Y02P20/55

    摘要： Chromanone derivatives of the formula I in which R1 to R4 are each, independently of one another, H, A, CN, Hal, OR5, COOR5, CF3, OCF3, NO2, Ar, OAr, N(R5)2 or CON(R5)2, R5 is H or A, A is alkyl having 1 to 6 carbon atoms, Ar is phenyl which is unsubstituted or substituted by A, OR5, CN, Hal, CF3, OCF3, NO2 or N(R5)2, Hal is F, Cl, Br or I, and their salts, are suitable as intermediates in the synthesis of medicaments.

    摘要翻译： R 1至R 4的式Iin的酮酮衍生物各自彼此独立地为H，A，CN，Hal，OR 5，COOR 5，CF 3，OCF 3，NO 2，Ar，OAr ，N（R 5）2或CON（R 5）2，R 5为H或A，A为具有1至6个碳原子的烷基，Ar为未取代或被A取代的苯基，OR 5，CN，Hal，CF 3，OCF 3，NO 2或N（R 5）2，Hal是F，Cl，Br或I，它们的盐适合作为药物合成中的中间体。

    Process for the preparation of imidazopyridines
    6.
    发明授权
    Process for the preparation of imidazopyridines 失效
    咪唑并吡啶的制备方法

    公开(公告)号：US5321137A

    公开(公告)日：1994-06-14

    申请号：US102175

    申请日：1993-08-04

    申请人： Werner Mederski ,  Heinz-Hermann Bokel

    发明人： Werner Mederski ,  Heinz-Hermann Bokel

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D213/75

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of imidazopyridines of formula I: ##STR1## in which R is an alkyl having 1-6 C atoms, characterized in that 3,4-diamino-2-chloropyridine (II) is reacted with an acid anhydride of the formula RCO--O--COR 40 (III), in which R is as defined and R' is R or can be another aliphatic or aromatic radical, to give a 4-amino-2-chloro-3-R-CO-aminopyridine (IV), this is converted with 4'-bromomethyl-2-cyanobiphenyl (V), in the presence of an alkali metal alcoholate in an inert solvent, to a 4-amino-2-chloro-3-R-CO-[N-(2'-cyano-biphenyl-4-ylmethyl)-amino]pyridine (VI) and this is treated with a strong acid, a 2-R-4-chloro-3-(2'-cyano-biphenyl-4-ylmethyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine (VII) being formed as an intermediate.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式I的咪唑并吡啶的新方法：其中R是具有1-6个C原子的烷基，其特征在于3,4-二氨基-2-氯吡啶（II）反应 与式RCO-O-COR 40（III）的酸酐反应，其中R如上所定义，R'是R或可以是其它脂族或芳族基团，得到4-氨基-2-氯-3- 将R-CO-氨基吡啶（Ⅳ）在惰性溶剂中，在碱金属醇盐存在下，用4-溴甲基-2-氰基联苯（Ⅴ）转化成4-氨基-2-氯-3- R-CO- [N-（2'-氰基 - 联苯-4-基甲基） - 氨基]吡啶（Ⅵ），用强酸，2-R-4-氯-3-（2'- 氰基 - 联苯-4-基甲基）-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶（VII）。

    1-Oxa-2-oxo-3-r-3-aza-5-z-cyclopentane derivatives
    7.
    发明授权
    1-Oxa-2-oxo-3-r-3-aza-5-z-cyclopentane derivatives 失效
    1-氧代-2-氧代-3- [3-氮杂-5-Z-环戊烷衍生物]

    公开(公告)号：US4762933A

    公开(公告)日：1988-08-09

    申请号：US886492

    申请日：1986-07-17

    申请人： Heinz-Hermann Bokel

    发明人： Heinz-Hermann Bokel

    IPC分类号： C07D263/24 ,  C07D413/06 ,  C07D263/04

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D263/24

    摘要： New 1-oxa-2-oxo-3-R-3-aza- 5-Z-cyclopentane derivatives, whereinR is alkyl or hydroxyalkyl having in each case 1-6 C atoms, cycloalkyl having 3-8 C atoms, unsubstituted aryl or aralkyl or aryl or aralkyl each of which has a total of 6-15 C atoms and, in the aryl radical, is monosubstituted to trisubstituted by alkyl, alkoxy, OH and/or Cl or monosubstituted by methylenedioxy,Z is --(CHOH).sub.n --H andn is 2, 3, 4 or 5,can be used as intermediate products for the preparation of active compounds for medicaments, such as toloxatone.

    摘要翻译： 新的1-氧杂-2-氧代-3-R-3-氮杂-5-Z-环戊烷衍生物，其中R是具有1-6个C原子的烷基或羟基烷基，具有3-8个C原子的环烷基，未取代的芳基 或芳烷基或芳烷基，其中每一个共有6-15个C原子，并且在芳基中被烷基，烷氧基，OH和/或Cl单取代成三取代或被亚甲二氧基单取代，Z是 - （CHOH） nH和n为2,3,4或5，可用作制备用于药物的活性化合物如硫氧烷酮的中间产物。