公开(公告)号：US5968978A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US157589

申请日：1998-09-21

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jan-Robert Schwark ,  Sabine Faber ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Jan-Robert Schwark ,  Sabine Faber ,  Hans Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Hans-Willi Jansen

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/33 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/28 ,  A61P5/36 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/64 ,  C12N11/00 ,  C07C255/33 ,  C07C309/29

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## in which the symbols have the meanings indicated in the claims, have outstanding antiarrhythmic properties. They exhibit a cardioprotective component. They can inhibit or greatly decrease, in a preventive manner, the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias. Moreover, they have a strong inhibitory action on the proliferation of cells.

摘要翻译： 其中符号具有权利要求中所示含义的式I化合物具有突出的抗心律失常性质。 它们表现出心脏保护成分。 它们可以以预防的方式抑制或大大降低缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是引发缺血诱导的心律不齐。 此外，它们对细胞增殖具有强烈的抑制作用。

公开(公告)号：US06486189B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09984469

申请日：2001-10-30

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen

IPC分类号： A61K314164

CPC分类号： C07D233/64 ,  A01N1/02 ,  A01N1/0205 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90

摘要： Five-membered heterocycles having biphenylsulfonyl substitution, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them. Compounds of the formula I in which the symbols have the meanings indicated in the claims, have outstanding antiarrhythmic properties and exhibit a cardioprotective component. They can preventively inhibit or greatly decrease the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias. Moreover, they have a potent inhibitory action on the proliferation of cells.

摘要翻译： 具有联苯磺酰基取代的五元杂环，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。 符号具有权利要求书中所示含义的式Iin化合物具有突出的抗心律不齐特性并显示心脏保护成分。 它们可以预防性地抑制或大大降低缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是引发缺血诱导的心律失常。 此外，它们对细胞增殖具有有效的抑制作用。

公开(公告)号：US06369069B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09601630

申请日：2000-08-04

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen ,  Stefan Petry

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen ,  Stefan Petry

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07C311/47 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I), in which the symbols have the following meaning: R(1) is 1. alkyl having 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 carbon atoms; 2. alkyl having 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 or 8 carbon atoms, in which one to all hydrogen atoms are replaced by fluorine; 3. alkenyl having 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 or 12 carbon atoms; or 4. —CnH2n−nn—Y, nn is zero or 2; and n is zero, 1, 2, 3 or 4; where n is unequal to zero or 1 if nn is equal to 2; 5. —CnH2n−nn—Y, nn is zero or 2; and n is 1, 2, 3 or 4; where n is unequal to 1 if nn is equal to 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中符号具有以下含义：R（1）是1。 具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基; 2。 具有1,2,3,4,5,6,7或8个碳原子的烷基，其中全部氢原子被氟取代; 3。 具有2个，3个，4个，5个，6个，7个，8个，9个，10个，11个或12个碳原子的链烯基; or4。 -CnH 2 n -nn-Y，nn为0或2; andn为零，1,2,3或4; 其中n不等于零，如果nn等于2，则为1; 5。 -CnH 2 n -nn-Y，nn为0或2; andn是1,2,3或4; 如果n n等于2，则n不等于1。

公开(公告)号：US06335451B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09010181

申请日：1998-01-21

申请人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen

发明人： Heinz-Werner Kleemann ,  Hans Jochen Lang ,  Jan-Robert Schwark ,  Andreas Weichert ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen

IPC分类号： C07D23364

CPC分类号： C07D233/64 ,  A01N1/02 ,  A01N1/0205 ,  C07D233/68 ,  C07D233/70 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90

摘要： Five-membered heterocycles having biphenylsulfonyl substitution, process for their preparation, their use as a medicament or diagnostic, and medicament comprising them. Compounds of the formula I in which the symbols have the meanings indicated in the claims, have outstanding antiarrhythmic properties and exhibit a cardioprotective component. They can preventively inhibit or greatly decrease the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the elicitation of ischemically induced cardiac arrhythmias. Moreover, they have a potent inhibitory action on the proliferation of cells.

摘要翻译： 具有联苯磺酰基取代的五元杂环，其制备方法，它们作为药物或诊断剂的用途，以及包含它们的药物。 符号具有权利要求书中所示含义的式Iin化合物具有突出的抗心律不齐特性并显示心脏保护成分。 它们可以预防性地抑制或大大降低缺血诱导的损伤形成中的病理生理过程，特别是引发缺血诱导的心律失常。 此外，它们对细胞增殖具有有效的抑制作用。

公开(公告)号：US06573288B1

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US09674606

申请日：2000-11-03

申请人： Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Stefan Petry ,  Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen

发明人： Andreas Weichert ,  Hans Jochen Lang ,  Stefan Petry ,  Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Sabine Faber ,  Hans-Willi Jansen

IPC分类号： C07D23390

CPC分类号： C07D233/90 ,  C07C311/16 ,  C07D233/68

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) in which the symbols have the meanings given in the claims. Said compounds are inhibitors of the sodium-dependent bicarbonate/chloride ion exchanger which can be used as medicines for the prophylaxis or treatment of a wide range of diseases, for example the treatment and/or prophylaxis of myocardial infarction, angina pectoris, diseases caused by ischaemia, impaired respiration, cardiac ischaemia, ischaemia of the peripheral and central nervous system and stroke, ischaemia of the peripheral organs and limbs and diseases in which cell proliferation is a primary or secondary cause, in the treatment of shock, during surgical interventions and organ transplants or for preserving and storing transplants to be used in surgical interventions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中符号具有权利要求中给出的含义。 所述化合物是钠依赖性碳酸氢盐/氯离子交换剂的抑制剂，其可用作预防或治疗广泛疾病的药物，例如治疗和/或预防心肌梗塞，心绞痛，由 局部缺血，呼吸受阻，心脏局部缺血，外周和中枢神经系统和中风的局部缺血，外周器官和四肢的局部缺血以及细胞增殖是主要或次要原因的疾病，在手术干预和器官期间的休克治疗 移植或用于保存和储存用于外科手术的移植物。