公开(公告)号：US20140378418A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14130384

申请日：2012-06-29

申请人： Helena I. Boshoff ,  Cynthia S. Dowd ,  Emily R. Jackson ,  Kylene Kehn-Hall ,  Richard E. Lee ,  Robin Lee ,  Geraldine San Jose

发明人： Helena I. Boshoff ,  Cynthia S. Dowd ,  Emily R. Jackson ,  Kylene Kehn-Hall ,  Richard E. Lee ,  Robin Lee ,  Geraldine San Jose

IPC分类号： C07F9/40 ,  C12Q1/533

CPC分类号： C07F9/4021 ,  A01N37/46 ,  A01N57/18 ,  A61K31/135 ,  A61K31/66 ,  C07F9/4018 ,  C12Q1/533 ,  G01N2500/04

摘要： In particular, the compound is effective to inhibit Dxr in Mycobacterium tuberculosis (Mtb). The present invention relates to compounds having general formula (I) or (II) where X is an acidic group, such as carboxylate, phosphonate, sulfate, and tetrazole; Ar is a substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic group; and n is 0, 1, 2, 3, or 4, preferably 2, 3, or 4. The compounds inhibits 1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate reductoisomerase (Dxr), particularly Dxr in Mycobacterium tuberculosis (Mtb).

摘要翻译： 特别地，该化合物有效地抑制结核分枝杆菌（Mtb）中的Dxr。 本发明涉及具有通式（I）或（II）的化合物，其中X是酸性基团，如羧酸盐，膦酸盐，硫酸盐和四唑; Ar是取代或未取代的芳族或杂芳族基团; 该化合物抑制结核分枝杆菌（Mtb）中的1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶（Dxr），特别是Dxr。

公开(公告)号：US09593136B2

公开(公告)日：2017-03-14

申请号：US14130384

申请日：2012-06-29

申请人： Helena I. Boshoff ,  Cynthia S. Dowd ,  Emily R. Jackson ,  Kylene Kehn-Hall ,  Richard E. Lee ,  Robin Lee ,  Geraldine San Jose

发明人： Helena I. Boshoff ,  Cynthia S. Dowd ,  Emily R. Jackson ,  Kylene Kehn-Hall ,  Richard E. Lee ,  Robin Lee ,  Geraldine San Jose

IPC分类号： C07F9/40 ,  A61K31/662 ,  A01N57/18 ,  A61K31/66 ,  A01N37/46 ,  A61K31/135 ,  C12Q1/533

CPC分类号： C07F9/4021 ,  A01N37/46 ,  A01N57/18 ,  A61K31/135 ,  A61K31/66 ,  C07F9/4018 ,  C12Q1/533 ,  G01N2500/04

摘要： In particular, the compound is effective to inhibit Dxr in Mycobacterium tuberculosis (Mtb). The present invention relates to compounds having general formula (I) or (II) where X is an acidic group, such as carboxylate, phosphonate, sulfate, and tetrazole; Ar is a substituted or unsubstituted aromatic or heteroaromatic group; and n is 0, 1, 2, 3, or 4, preferably 2, 3, or 4. The compounds inhibits 1-deoxy-D-xylulose-5-phosphate reductoisomerase (Dxr), particularly Dxr in Mycobacterium tuberculosis (Mtb).

摘要翻译： 特别地，该化合物有效地抑制结核分枝杆菌（Mtb）中的Dxr。 本发明涉及具有通式（I）或（II）的化合物，其中X是酸性基团，如羧酸盐，膦酸盐，硫酸盐和四唑; Ar是取代或未取代的芳族或杂芳族基团; 该化合物抑制结核分枝杆菌（Mtb）中的1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶（Dxr），特别是Dxr。