公开(公告)号：US08415336B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US13353889

申请日：2012-01-19

申请人： Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper ,  Hans Matter ,  Gary McCort ,  Guillaume Begis ,  Pascale Goberville ,  Berangere Thiers

发明人： Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper ,  Hans Matter ,  Gary McCort ,  Guillaume Begis ,  Pascale Goberville ,  Berangere Thiers

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to cyclic indolizinecarboxamides and azaindolizinecarboxamides of the formulae Ia and Ib, wherein R, Ra, R10, R20, R30, R40, Y, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formulae Ia and Ib, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰa和Ⅰb的环吲哚嗪甲酰胺和氮杂吲哚烷甲酰胺，其中R，Ra，R10，R20，R30，R40，Y，n，p和q具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物 。 具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。 本发明还涉及制备式Ia和Ib化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08580813B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12845324

申请日：2010-07-28

申请人： Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper ,  Hans Matter ,  Gary Mccort

发明人： Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper ,  Hans Matter ,  Gary Mccort

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to cyclic azaindole-3-carboxamides of the formula I, wherein A, R, R10, R20, R30, R40, Y1, Y2, Y3, Y4, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环状氮杂吲哚-3-甲酰胺，其中A，R，R10，R20，R30，R40，Y1，Y2，Y3，Y4，n，p和q具有权利要求中所示的含义， 这是有价值的药物活性化合物。 具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08211885B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12845317

申请日：2010-07-28

申请人： Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper ,  Hans Matter ,  Hans Ulrich Stilz ,  Gary McCort

发明人： Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper ,  Hans Matter ,  Hans Ulrich Stilz ,  Gary McCort

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to cyclic indole-3-carboxamides of the formula I, wherein A, R, R10, R20, R30, R40, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的环吲哚-3-甲酰胺，其中A，R，R10，R20，R30，R40，n，p和q具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US09079906B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US13243118

申请日：2011-09-23

申请人： Uwe Heinelt ,  Volkmar Wehner ,  Matthias Herrmann ,  Karl Schoenafinger ,  Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper

发明人： Uwe Heinelt ,  Volkmar Wehner ,  Matthias Herrmann ,  Karl Schoenafinger ,  Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

摘要： The invention relates to novel compounds of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Q1, Q2 and Q3 are each as defined below. The compounds of formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of formula I and to the use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，Q1，Q2和Q3各自如下所定义。 式I的化合物具有抗血栓形成活性并特别抑制蛋白酶活化的受体1（PAR1）。 本发明还涉及制备式I化合物及其作为药物的用途的方法。

公开(公告)号：US08076336B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US12851189

申请日：2010-08-05

申请人： Uwe Heinelt ,  Volkmar Wehner ,  Matthias Herrmann ,  Karl Schoenafinger ,  Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper

发明人： Uwe Heinelt ,  Volkmar Wehner ,  Matthias Herrmann ,  Karl Schoenafinger ,  Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P11/05 ,  A61P3/114

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

摘要： The invention relates to novel compounds of formula I where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Q1, Q2 and Q3 are each as defined below. The compounds of formula I have antithrombotic activity and inhibit especially protease-activated receptor 1 (PAR1). The invention further relates to a process for preparing the compound of formula I and to the use thereof as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，Q1，Q2和Q3各自如下所定义。 式I的化合物具有抗血栓形成活性并特别抑制蛋白酶活化的受体1（PAR1）。 本发明还涉及制备式I化合物及其作为药物的用途的方法。

公开(公告)号：US08067424B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12631373

申请日：2009-12-04

申请人： Ashutosh S. Jogalekar ,  James P. Snyder ,  Dennis C. Liotta ,  Anthony G. M. Barrett ,  Raoul Charles Dalmedo Stuart Coombes ,  Simak Ali ,  Aleksandra Siwicka ,  Jan Brackow ,  Bodo Scheiper

发明人： Ashutosh S. Jogalekar ,  James P. Snyder ,  Dennis C. Liotta ,  Anthony G. M. Barrett ,  Raoul Charles Dalmedo Stuart Coombes ,  Simak Ali ,  Aleksandra Siwicka ,  Jan Brackow ,  Bodo Scheiper

IPC分类号： C07D487/00 ,  A01N43/90 ,  C12N9/12

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides a class of compounds which are useful for specifically inhibiting cyclin-dependent kinases. This class of compounds finds use in treating diseases resulting from inappropriate activity of cyclin-dependent kinases, including cancer, viral infections (e.g., HIV) neurodegenerative disorders (e.g. Alzheimer's disease), and cardiovascular disorders (e.g. atherosclerosis). Moreover, certain members of this class are particularly useful for inhibiting cyclin-dependent kinase 7 and are especially useful for the treatment of breast cancer.

摘要翻译： 本发明提供一类可用于特异性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的化合物。 这类化合物可用于治疗由细胞周期蛋白依赖性激酶（包括癌症，病毒感染（例如HIV））神经变性疾病（例如阿尔茨海默病）和心血管疾病（例如动脉粥样硬化）的不适当活动引起的疾病。 此外，该类的某些成员特别可用于抑制细胞周期蛋白依赖性激酶7，并且特别可用于治疗乳腺癌。

公开(公告)号：US08664257B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13575008

申请日：2011-01-26

申请人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Thomas Olpp ,  Bodo Scheiper ,  Klaus Wirth

发明人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Thomas Olpp ,  Bodo Scheiper ,  Klaus Wirth

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, D, E, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，D，E，G，R 10，R 30，R 40，R 50和R 60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130046004A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：US13575008

申请日：2011-01-26

申请人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Thomas Olpp ,  Bodo Scheiper ,  Klaus Wirth

发明人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Thomas Olpp ,  Bodo Scheiper ,  Klaus Wirth

IPC分类号： C07D231/22 ,  C07C229/08 ,  A61K31/216 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P7/10 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P7/02 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, D, E, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，D，E，G，R 10，R 30，R 40，R 50和R 60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100261683A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12631373

申请日：2009-12-04

申请人： Ashutosh S. Jogalekar ,  James P. Snyder ,  Dennis C. Liotta ,  Anthony G.M. Barrett ,  RCDS Coombes ,  Simak Ali ,  Aleksandra Siwicka ,  Jan Brackow ,  Bodo Scheiper

发明人： Ashutosh S. Jogalekar ,  James P. Snyder ,  Dennis C. Liotta ,  Anthony G.M. Barrett ,  RCDS Coombes ,  Simak Ali ,  Aleksandra Siwicka ,  Jan Brackow ,  Bodo Scheiper

IPC分类号： A61K31/635 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C12N9/12

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides a class of compounds which are useful for specifically inhibiting cyclin-dependent kinases. This class of compounds finds use in treating diseases resulting from inappropriate activity of cyclin-dependent kinases, including cancer, viral infections (e.g., HIV) neurodegenerative disorders (e.g. Alzheimer's disease), and cardiovascular disorders (e.g. atherosclerosis). Moreover, certain members of this class are particularly useful for inhibiting cyclin-dependent kinase 7 and are especially useful for the treatment of breast cancer.

摘要翻译： 本发明提供一类可用于特异性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的化合物。 这类化合物可用于治疗由细胞周期蛋白依赖性激酶（包括癌症，病毒感染（例如HIV））神经变性疾病（例如阿尔茨海默病）和心血管疾病（例如动脉粥样硬化）的不适当活动引起的疾病。 此外，该类的某些成员特别可用于抑制细胞周期蛋白依赖性激酶7，并且特别可用于治疗乳腺癌。