公开(公告)号：US08415336B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US13353889

申请日：2012-01-19

申请人： Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper ,  Hans Matter ,  Gary McCort ,  Guillaume Begis ,  Pascale Goberville ,  Berangere Thiers

发明人： Henning Steinhagen ,  Bodo Scheiper ,  Hans Matter ,  Gary McCort ,  Guillaume Begis ,  Pascale Goberville ,  Berangere Thiers

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to cyclic indolizinecarboxamides and azaindolizinecarboxamides of the formulae Ia and Ib, wherein R, Ra, R10, R20, R30, R40, Y, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formulae Ia and Ib, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰa和Ⅰb的环吲哚嗪甲酰胺和氮杂吲哚烷甲酰胺，其中R，Ra，R10，R20，R30，R40，Y，n，p和q具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物 。 具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。 本发明还涉及制备式Ia和Ib化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08975250B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US13544209

申请日：2012-07-09

申请人： Philippe Beauverger ,  Guillaume Begis ,  Sandrine Biscarrat ,  Olivier Duclos ,  Gary McCort

发明人： Philippe Beauverger ,  Guillaume Begis ,  Sandrine Biscarrat ,  Olivier Duclos ,  Gary McCort

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to 5-oxo-5,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives having Formula (I) as defined herein, their preparation and their therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及如本文所定义的具有式（I）的5-氧代-5,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物，其制备及其治疗用途。

公开(公告)号：US08846712B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13230365

申请日：2011-09-12

申请人： Matthias Loehn ,  Maria Mendez-Perez ,  Stefania Pfeiffer-Marek ,  Aimo Kannt ,  Guillaume Begis ,  Olivier Duclos ,  Federic Jeannot

发明人： Matthias Loehn ,  Maria Mendez-Perez ,  Stefania Pfeiffer-Marek ,  Aimo Kannt ,  Guillaume Begis ,  Olivier Duclos ,  Federic Jeannot

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are kinase inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula I, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如下所定义。 式I的化合物是激酶抑制剂，并且可用于治疗与糖尿病和糖尿病并发症相关的疾病，例如糖尿病性肾病，糖尿病性神经病和糖尿病性视网膜病变。 本发明还涉及式I化合物，特别是作为药物中的活性成分的用途，以及包含它们的药物组合物。