公开(公告)号：US4468512A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US415122

申请日：1982-09-07

申请人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

发明人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07H15/22 ,  C07H15/224

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07H15/22 ,  C07H15/224

摘要： Zinc salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 1-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine-containing aminoglycosides. The 1-N-substituted derivatives of apramycin, 3'-hydroxyapramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)-aprosaminides are new. The 1-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.

摘要翻译： 锌盐用于实现4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸糖苷的1-氨基的区域选择性酰化和烷基化。 阿普霉素，3'-羟基普拉霉素，某些α或β-（低级烷基）异氰脲酸酯和某些α或β-（取代的低级烷基） - 二酰胺的1-N-取代衍生物是新的。 通过本发明方法制备的1-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。

公开(公告)号：US4424345A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US304291

申请日：1981-09-21

申请人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

发明人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07H15/22 ,  C07H15/224

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07H15/22 ,  C07H15/224

摘要： Zinc salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 1-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine-containing aminoglycosides. The 1-N-substituted derivatives of apramycin, 3'-hydroxyapramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)-aprosaminides are new. The 1-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.

摘要翻译： 锌盐用于实现4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸糖苷的1-氨基的区域选择性酰化和烷基化。 阿普霉素，3'-羟基普拉霉素，某些α或β-（低级烷基）异氰脲酸酯和某些α或β-（取代的低级烷基） - 二酰胺的1-N-取代衍生物是新的。 通过本发明方法制备的1-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。

公开(公告)号：US4468513A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US415207

申请日：1982-09-07

申请人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

发明人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07H15/222 ,  C07H15/224 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07H15/222 ,  C07H15/224

摘要： Nickel salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 2'-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine containing aminoglycosides. The 2'-N-substituted derivatives of apramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)aprosaminides are new. The 2'-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.

摘要翻译： 使用镍盐来实现含有氨基糖苷类的4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸的2'-氨基的区域选择性酰化和烷基化。 某些α或β - （低级烷基）异丙酰胺和某些α或β-（取代的低级烷基）酰胺的2-N-取代衍生物是新的。 通过本发明方法制备的2'-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。

公开(公告)号：US4424344A

公开(公告)日：1984-01-03

申请号：US304292

申请日：1981-09-21

申请人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

发明人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07H15/224 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07H15/224

摘要： Nickel salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 2'-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine containing aminoglycosides. The 2'-N-substituted derivatives of apramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)aprosaminides are new. The 2'-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.

摘要翻译： 使用镍盐来实现含有氨基糖苷类的4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸的2'-氨基的区域选择性酰化和烷基化。 某些α或β - （低级烷基）异丙酰胺和某些α或β-（取代的低级烷基）酰胺的2-N-取代衍生物是新的。 通过本发明方法制备的2'-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。