公开(公告)号：US5670486A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US483440

申请日：1995-06-07

申请人： Jon S. Mynderse ,  James A. Mabe ,  Jan R. Turner ,  Mary L. B. Huber ,  Mary C. Broughton ,  Walter M. Nakatsukasa ,  Lawrence Creemer ,  Herbert A. Kirst ,  James W. Martin

发明人： Jon S. Mynderse ,  James A. Mabe ,  Jan R. Turner ,  Mary L. B. Huber ,  Mary C. Broughton ,  Walter M. Nakatsukasa ,  Lawrence Creemer ,  Herbert A. Kirst ,  James W. Martin

IPC分类号： A01N43/22 ,  C07H15/20 ,  C07H17/08 ,  C12P19/62 ,  A61K31/71 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/22 ,  C12P19/62 ,  C12R1/01 ,  Y10S424/08 ,  Y10S424/10 ,  Y10S435/822

摘要： New A83543 components, including fermentation products A83543K, A83543O, A83543P, A83543U, A83543V, A83543W and A83543Y and N-demethyl derivatives, and salts thereof, are useful for the control of insects and mites. The pseudoaglycones of the new A83543 components are useful for the preparation of A83543 components. Methods are provided for making the new A83543 components by culturing of Saccharopolyspora spinosa NRRL 18395, NRRL 18537, NRRL 18538, or NRRL 18539, or NRRL 18743 or NRRL 18719 or NRRL 18823 in suitable culture medium. Insecticidal and ectoparasiticidal compositions containing new A83543 components are also provided.

摘要翻译： 包括发酵产物A83543K，A83543O，A83543P，A83543U，A83543V，A83543W和A83543Y和N-甲基衍生物及其盐的新A83543组分可用于防治昆虫和螨虫。 新的A83543组分的假脂肪酸可用于制备A83543组分。 提供了通过在合适的培养基中培养多孢孢杆菌NRRL 18395，NRRL 18537，NRRL 18538或NRRL 18539或NRRL 18743或NRRL 18719或NRRL 18823来制备新的A83543成分的方法。 还提供了含有新A83543组分的杀虫剂和灭寄生组合物。

公开(公告)号：US4820695A

公开(公告)日：1989-04-11

申请号：US54966

申请日：1987-05-28

申请人： Manuel Debono ,  Herbert A. Kirst

发明人： Manuel Debono ,  Herbert A. Kirst

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/71

CPC分类号： C07H17/08

摘要： C-20-Dihydro-deoxy-(cyclic amino)-derivatives of the macrolide antibiotics tylosin, desmycosin, macrocin, lactenocin, 2"'-O-demethylmacrocin and 2"-O-demethyllactenocin, which inhibit pathogenic bacteria, especially gram-positive bacteria, Pasteurella species, and Mycoplasma species, and pharmaceutical compositions thereof, are provided.

摘要翻译： 大环内酯抗生素泰乐菌素，去霉菌素，大分子，乳内聚糖，2''-O-脱甲基肌氨酸和2'-脱甲基丝氨酸的C-20-二氢脱氧 - （环状氨基）衍生物，其抑制病原菌，特别是克 阳性细菌，巴斯德氏菌属和支原体物种及其药物组合物。

公开(公告)号：US4458065A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US467418

申请日：1983-02-17

申请人： Herbert A. Kirst

发明人： Herbert A. Kirst

IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： Apramycin derivatives substituted at the 7'-amino group with a methyl, ethyl, n-propyl or n-butyl substituent are broad spectrum antibiotics. Also claimed are intermediates in the synthesis of these 7'-N-alkylapramycin derivatives.

摘要翻译： 在7'-氨基被甲基，乙基，正丙基或正丁基取代的阿普霉素衍生物是广谱抗生素。 还要求的是这些7'-N-烷基吡格列霉素衍生物的合成中的中间体。

公开(公告)号：US4419508A

公开(公告)日：1983-12-06

申请号：US305930

申请日：1981-09-28

申请人： Richard H. Baltz ,  Herbert A. Kirst ,  Gene M. Wild ,  Eugene T. Seno

发明人： Richard H. Baltz ,  Herbert A. Kirst ,  Gene M. Wild ,  Eugene T. Seno

IPC分类号： C07H17/08 ,  C12P19/62

CPC分类号： C07H17/08 ,  C12P19/62 ,  C12R1/54

摘要： 20-Dihydro-20-deoxy-23-demycinosyltylosin (DH-DO-DMT), 20-dihydro-20-deoxy-5-O-mycaminosyltylonolide (DH-DO-OMT), specified acyl ester derivatives, and their acid addition salts are useful intermediates and antibacterial agents. Methods of preparing DH-DO-DMT and DH-DO-OMT by fermentation of Streptomyces fradiae and the microorganism S. fradiae ATCC 31733 are included.

摘要翻译： （DH-DO-DMT），20-二氢-20-脱氧-5-O-碳霉糖基三奈醇（DH-DO-OMT），特定酰基酯衍生物及其酸加成盐 是有用的中间体和抗菌剂。 包括通过发酵Streptomyces fradiae和微生物S.fradiae ATCC 31733制备DH-DO-DMT和DH-DO-OMT的方法。

公开(公告)号：US4379917A

公开(公告)日：1983-04-12

申请号：US334409

申请日：1981-12-24

申请人： Herbert A. Kirst

发明人： Herbert A. Kirst

IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： Apramycin derivatives substituted at the 6"-position with a variety of substituents are claimed as broad spectrum antibiotics. Also claimed are starting materials and intermediates in the synthesis of the above apramycin derivatives.

摘要翻译： 被称为具有多种取代基的6'位上的阿普霉素衍生物被称为广谱抗生素。 还要求的是合成上述安普霉素衍生物的原料和中间体。

公开(公告)号：US6001981A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US968856

申请日：1997-11-05

申请人： Carl Vincent DeAmicis ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Jacek G. Martynow ,  Kevin L. McLaren ,  Frederick Richard Green, III ,  Thomas C. Sparks ,  Herbert A. Kirst ,  Lawrence Camillo Creemer ,  Thomas V. Worden ,  Joe Raymond Schoonover, Jr. ,  James Michael Gifford ,  Christopher J. Hatton ,  Vidyadhar B. Hegde ,  Gary D. Crouse ,  Brian R. Thoreen ,  Michael J. Ricks

发明人： Carl Vincent DeAmicis ,  Peter Biagio Anzeveno ,  Jacek G. Martynow ,  Kevin L. McLaren ,  Frederick Richard Green, III ,  Thomas C. Sparks ,  Herbert A. Kirst ,  Lawrence Camillo Creemer ,  Thomas V. Worden ,  Joe Raymond Schoonover, Jr. ,  James Michael Gifford ,  Christopher J. Hatton ,  Vidyadhar B. Hegde ,  Gary D. Crouse ,  Brian R. Thoreen ,  Michael J. Ricks

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H17/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The compounds of the present invention are prepared directly or indirectly by modifying the compounds that are naturally produced from Saccharopolyspora spinosa. The compounds of the invention have been shown to have activity against insects and mites. The compounds are prepared by modifying the rhamnose sugar, modification of the forosamine sugar, or starting with pseuodoaglycone and then replacement with a nonsugar derivative or different sugar, modification of the 5,6,5-tricyclic and 12-membered macrocyclic lactone part of the compounds naturally produced or of the pseudoaglycone of the natural compounds.

摘要翻译： 本发明化合物直接或间接地通过修饰由多孢子孢多糖天然产生的化合物而制备。 已经证明本发明的化合物具有抗昆虫和螨的活性。 这些化合物是通过改变鼠李糖，修饰异山梨糖，或由葡萄糖糖苷配基开始，然后用非糖类衍生物或不同的糖替代，修饰5,6,5-三环和12-元大环内酯部分 天然产生的化合物或天然化合物的假糖苷配基的化合物。

公开(公告)号：US5480906A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US269716

申请日：1994-07-01

申请人： Lawrence C. Creemer ,  Herbert A. Kirst

发明人： Lawrence C. Creemer ,  Herbert A. Kirst

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D493/06 ,  C07D311/78

CPC分类号： C07D493/06

摘要： This invention relates to derivatives of Wortmannin and particularly to 11,17 substituted derivatives of Wortmannin. The invention also relates to a method of using these compounds as PI-3-kinase inhibitors and as anti-tumor agents.

摘要翻译： 本发明涉及渥曼青霉素衍生物，尤其涉及渥曼青霉素的11,17种取代衍生物。 本发明还涉及使用这些化合物作为PI-3-激酶抑制剂和作为抗肿瘤剂的方法。

公开(公告)号：US5110800A

公开(公告)日：1992-05-05

申请号：US395855

申请日：1989-08-18

申请人： Rosanne Bonjouklian ,  Manuel Debono ,  Herbert A. Kirst ,  Julie A. Wind

发明人： Rosanne Bonjouklian ,  Manuel Debono ,  Herbert A. Kirst ,  Julie A. Wind

IPC分类号： C07H17/08 ,  E04B5/48 ,  H02G3/18

CPC分类号： H02G3/283 ,  E04B5/48 ,  H02G3/185

摘要： Three new groups of 9-N-substituted derivatives of erythromycylamine with superior oral activity against Gram-positive pathogens, new processes for preparing derivatives of erythromycylamine and aliphatic aldehydes by controlling the pH of the reaction and by catalytic hydrogenation, and pharmaceutical compositions and methods using the new compounds are provided.

摘要翻译： 三组新的9-N-取代衍生物的红霉素胺具有优异的针对革兰氏阳性病原体的口服活性，通过控制反应pH和催化氢化制备红霉素胺和脂族醛的衍生物的新方法，以及使用 提供了新的化合物。

公开(公告)号：US4468512A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US415122

申请日：1982-09-07

申请人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

发明人： Herbert A. Kirst ,  Brenda A. Truedell

IPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07H15/22 ,  C07H15/224

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07H15/22 ,  C07H15/224

摘要： Zinc salts are used to effect the regio-selective acylation and alkylation of the 1-amino group of 4-O-substituted-2-deoxystreptamine-containing aminoglycosides. The 1-N-substituted derivatives of apramycin, 3'-hydroxyapramycin, certain .alpha. or .beta.-(lower alkyl)aprosaminides and certain .alpha. or .beta.-(substituted lower alkyl)-aprosaminides are new. The 1-N-substituted-4-O-substituted-2-deoxystreptamine aminoglycosides produced by the process of this invention are antibacterial agents.

摘要翻译： 锌盐用于实现4-O-取代-2-脱氧神经丝氨酸糖苷的1-氨基的区域选择性酰化和烷基化。 阿普霉素，3'-羟基普拉霉素，某些α或β-（低级烷基）异氰脲酸酯和某些α或β-（取代的低级烷基） - 二酰胺的1-N-取代衍生物是新的。 通过本发明方法制备的1-N-取代-4-O-取代-2-脱氧链霉胺氨基糖苷类是抗菌剂。

公开(公告)号：US4468511A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US470890

申请日：1983-02-28

申请人： Herbert A. Kirst ,  John E. Toth

发明人： Herbert A. Kirst ,  John E. Toth

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： C-20- and C-23-Modified macrolide derivatives of demycinosyltylocin (DMT), 5-O-mycaminosyltylonolide (OMT) 23-de(mycinosyloxy)tylosin, 23-deoxy-OMT, 20-dihydro-20-deoxy-DMT and 20-dihydro-20-deoxy-OMT are useful antibiotics or intermediates to antibiotics.

摘要翻译： （DMT），5-O-碳霉糖基太乐内酯（OMT）23-de（霉菌素氧基）泰乐菌素，23-脱氧-OMT，20-二氢-20-脱氧-DMT和C-20-和C-23-改性大环内酯衍生物 20-二氢-20-脱氧-OMT是有用的抗生素或抗生素的中间体。