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    Antitussive agents
    1.
    发明授权
    Antitussive agents 失效
    镇咳药

    公开(公告)号：US5739145A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US393020

    申请日：1995-04-27

    申请人： Hiroshi Nagase ,  Koji Kawai ,  Takashi Endoh ,  Shinya Ueno ,  Yuji Negishi

    发明人： Hiroshi Nagase ,  Koji Kawai ,  Takashi Endoh ,  Shinya Ueno ,  Yuji Negishi

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/485 ,  C07D221/28 ,  C07D489/00

    CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/485

    摘要： There are provided novel antitussive agents different from existing antitussive agents or those under development. Antitussive agents containing morphinan derivatives represented by compound 6: ##STR1## or pharmacologically acceptable acid-addition salts thereof and those derivatives or their salts as effective components. The antitussive agents according to the present invention have strong antitussive effects as highly selective .kappa.-opioid agonists, and may thus be applied as useful antitussive agents in the prophylaxis and treatment of coughing in a patient in need thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01047 Sec。 371日期：1995年04月27日 102（e）1995年4月27日PCT PCT 1995年6月28日PCT公布。 出版物WO95 / 01178 日期1995年1月12日提供与现有止咳剂或正在开发的镇咳药不同的新型镇咳药。 含有由化合物6表示的吗啡喃衍生物的镇咳剂：其加成盐及其衍生物或其盐作为有效成分。 根据本发明的止咳剂具有作为高选择性κ-激动剂的强镇咳作用，因此可用作预防和治疗有需要的患者咳嗽的有用止咳剂。

    Morphinane derivatives and medicinal use thereof
    2.
    发明授权
    Morphinane derivatives and medicinal use thereof 失效
    吗啡衍生物及其药用

    公开(公告)号：US06187782B1

    公开(公告)日：2001-02-13

    申请号：US09194366

    申请日：1998-11-25

    申请人： Hiroshi Nagase ,  Hideaki Fujii ,  Takashi Endoh ,  Koji Kawai

    发明人： Hiroshi Nagase ,  Hideaki Fujii ,  Takashi Endoh ,  Koji Kawai

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D489/12

    摘要： Novel morphinan derivatives and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof as compounds having abilities to bind to opioid &egr;-receptor, which have agonist or antagonist activities, are disclosed. The morphinan derivatives according to the present invention are represented by the formula (I).

    摘要翻译： 公开了作为具有结合具有激动剂或拮抗剂活性的阿片样物质受体的能力的化合物的新型吗啡喃衍生物及其药学上可接受的酸加成盐。 根据本发明的吗啡喃衍生物由式（I）表示。

    Indole derivatives and medical application thereof
    3.
    发明授权
    Indole derivatives and medical application thereof 失效
    吲哚衍生物及其医疗应用

    公开(公告)号：US5849731A

    公开(公告)日：1998-12-15

    申请号：US836742

    申请日：1997-05-16

    申请人： Hiroshi Nagase ,  Koji Kawai ,  Takashi Endo ,  Shinya Ueno ,  Masayuki Maeda ,  Satoshi Sakami

    发明人： Hiroshi Nagase ,  Koji Kawai ,  Takashi Endo ,  Shinya Ueno ,  Masayuki Maeda ,  Satoshi Sakami

    IPC分类号： C07D491/22 ,  A61K31/475

    CPC分类号： C07D491/22

    摘要： The present invention relates to indole derivatives represented by the following compound 1 and the pharmacologically acceptable acid addition salt thereof. ##STR1## The compounds of the present invention were found to exhibit strong antitussive and analgesic actions as a result of pharmacological evaluation, and can be used in the pharmaceutical field as effective antitussives and analgesics.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02791 Sec。 371日期：1997年5月16日 102（e）日期1997年5月16日PCT提交1996年9月26日PCT公布。 公开号WO97 / 11948 PCT 日期1997年4月3日本发明涉及由以下化合物1表示的吲哚衍生物及其药理学上可接受的酸加成盐。 发现本发明的化合物作为药理学评价的结果表现出强烈的镇咳和镇痛作用，并且可以在制药领域中用作有效的镇咳药和镇痛药。

    Morphinan derivatives and pharmaceutical use thereof
    7.
    发明授权
    Morphinan derivatives and pharmaceutical use thereof 失效
    吗啡衍生物及其药物用途

    公开(公告)号：US06177438B1

    公开(公告)日：2001-01-23

    申请号：US08754750

    申请日：1996-11-21

    申请人： Hiroshi Nagase ,  Jun Hayakawa ,  Kuniaki Kawamura ,  Koji Kawai ,  Takashi Endoh

    发明人： Hiroshi Nagase ,  Jun Hayakawa ,  Kuniaki Kawamura ,  Koji Kawai ,  Takashi Endoh

    IPC分类号： C07D49108

    CPC分类号： C07D489/08 ,  C07D489/00

    摘要： A morphinan derivative or its pharmaceutically acceptable acid addition salt represented with, for example, and an analgesic, diuretic, antitussive and brain cell protector having its derivative or its salt as the active ingredient are described. The compound of the present invention possesses strong analgesic activity, diuretic action and antitussive action as a highly selective &kgr;-opioid agonist, allowing it to be used as a useful analgesic, diuretic and antitussive. On the other hand, the compound of the present invention also possesses remarkable cerebro-neuroprotective activity, thus allowing it be used as a useful cerebro-neuroprotective agents.

    摘要翻译： 描述了以其衍生物或其盐作为活性成分代表的吗啡喃衍生物或其药学上可接受的酸加成盐和镇痛药，利尿剂，镇咳药和脑细胞保护剂。本发明化合物具有强的止痛活性 ，利尿作用和镇咳作用作为高度选择性的κ-阿片样物质激动剂，使其可用作有用的止痛剂，利尿剂和镇咳药。 另一方面，本发明的化合物也具有显着的脑血管保护作用，因此可用作有用的脑血管保护剂。

    Indole derivatives and use thereof in medicines
    8.
    发明授权
    Indole derivatives and use thereof in medicines 失效
    吲哚衍生物及其在药物中的应用

    公开(公告)号：US06770654B2

    公开(公告)日：2004-08-03

    申请号：US10432011

    申请日：2003-05-19

    申请人： Satoshi Sakami ,  Koji Kawai ,  Masayuki Maeda ,  Takumi Aoki ,  Shinya Ueno

    发明人： Satoshi Sakami ,  Koji Kawai ,  Masayuki Maeda ,  Takumi Aoki ,  Shinya Ueno

    IPC分类号： A61K31475

    CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K31/485

    摘要： This invention relates to: an indole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof represented by formula (I): wherein R1 is, for example, hydrogen or C1-5 alkyl; R2 is, for example, hydrogen or hydroxy; R3 is, for example, hydrogen or hydroxy; —Z— is a crosslinkage having 2 to 5 carbon atoms; m is an integer from 0 to 3; n is an integer from 0 to 10; R4 and R5 are, for example, fluoro or hydroxy; R9 is, for example, hydrogen or C1-5 alkyl; and R10 and R11 are bound to each other to form, for example, —O—; and a pharmaceutical composition comprising the same, particularly a drug acting on &dgr; opioid receptor.

    摘要翻译： 本发明涉及：由式（I）表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中R 1为例如氢或C 1-5烷基; R 2例如是氢或羟基; R 3是例如氢或羟基; -Z-是具有2至5个碳原子的交联; m是0至3的整数; n是0至10的整数; R 4和R 5是例如氟或羟基; R 9为例如氢或C 1-5烷基; R 10和R 11彼此结合形成例如-O-; 以及包含其的药物组合物，特别是作用于δ阿片受体的药物。

    Antitussive
    9.
    发明授权
    Antitussive 失效
    镇咳药

    公开(公告)号：US5714483A

    公开(公告)日：1998-02-03

    申请号：US290837

    申请日：1994-10-13

    申请人： Hiroshi Nagase ,  Junzo Kamei ,  Koji Kawai ,  Takashi Endo

    发明人： Hiroshi Nagase ,  Junzo Kamei ,  Koji Kawai ,  Takashi Endo

    IPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/495 ,  C07D489/00 ,  C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  A61K31/535

    CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/485 ,  C07D489/00

    摘要： An antitussive having high activity, which is free from side effects such as psychotomimetic, which may also be administered orally is disclosed. The antitussive according to the present invention comprises as an effective ingredient a .delta.-opioid antagonist or a pharamaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01855 Sec。 371日期：1994年10月13日 102（e）日期1994年10月13日PCT 1993年12月22日PCT公布。 公开号WO94 / 14445 PCT 日期：1994年7月7日公开了一种具有高活性的镇咳药，其也没有副作用，如精神病药，也可以口服给药。 根据本发明的止咳剂包含作为有效成分的δ-阿片样拮抗剂或其药物上可接受的盐。

    Indole derivatives, process for producing the same and medicinal uses of the same
    10.
    发明授权
    Indole derivatives, process for producing the same and medicinal uses of the same 失效
    吲哚衍生物，其制备方法和药物用途

    公开(公告)号：US6087369A

    公开(公告)日：2000-07-11

    申请号：US135580

    申请日：1998-08-18

    申请人： Hiroshi Nagase ,  Akira Mizusuna ,  Koji Kawai ,  Izumi Nakatani

    发明人： Hiroshi Nagase ,  Akira Mizusuna ,  Koji Kawai ,  Izumi Nakatani

    IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/485 ,  C07D489/10 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22

    CPC分类号： C07D491/20 ,  C07D491/22

    摘要： A novel compound which is a .delta.-opioid antagonist having high selectivity and activity, that exhibits immunosuppressive action, antiallergic action, anti-inflammatory action and brain cell-protecting action is disclosed. The compound according to the present invention is an indole derivative represented by the formula (I): ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The present invention also provides an immunosuppressive agent, antiallergic agent, anti-inflammatory agent and brain cell-protecting agent comprising the derivative or the salt as an effective ingredient.

    摘要翻译： 公开了具有高选择性和活性的具有免疫抑制作用，抗过敏作用，抗炎作用和脑细胞保护作用的具有高选择性和活性的δ-阿片拮抗剂的新型化合物。 根据本发明的化合物是由式（I）表示的吲哚衍生物：及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还提供了包含该衍生物或盐作为有效成分的免疫抑制剂，抗过敏剂，抗炎剂和脑细胞保护剂。