公开(公告)号：US20110105535A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13005132

申请日：2011-01-12

申请人： Ian BRUCE ,  Bernard Cuenoud ,  Thomas Hugo Keller ,  Gaynor Elizabeth Pilgrim ,  Nicola Press ,  Darren Mark Le Grand ,  Cathy Ritchie ,  Barbara Valade ,  Judy Hayler ,  Emma Budd

发明人： Ian BRUCE ,  Bernard Cuenoud ,  Thomas Hugo Keller ,  Gaynor Elizabeth Pilgrim ,  Nicola Press ,  Darren Mark Le Grand ,  Cathy Ritchie ,  Barbara Valade ,  Judy Hayler ,  Emma Budd

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  A61P3/04 ,  C07D471/04 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2, R3 and R4 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by phosphatidylinositol 3-kinase.Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐形式的式I化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4具有说明书中所示的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的病症。 还描述了含有化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US08404684B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13005132

申请日：2011-01-12

申请人： Ian Bruce ,  Bernard Cuenoud ,  Thomas Hugo Keller ,  Gaynor Elizabeth Pilgrim ,  Nicola Press ,  Darren Mark Le Grand ,  Cathy Ritchie ,  Barbara Valade ,  Judy Hayler ,  Emma Budd

发明人： Ian Bruce ,  Bernard Cuenoud ,  Thomas Hugo Keller ,  Gaynor Elizabeth Pilgrim ,  Nicola Press ,  Darren Mark Le Grand ,  Cathy Ritchie ,  Barbara Valade ,  Judy Hayler ,  Emma Budd

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2, R3 and R4 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions that are mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and a process for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐形式的式I化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4具有说明书中所示的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的病症。 还描述了含有化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US06921757B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10312021

申请日：2001-06-26

申请人： Bernard Cuenoud ,  David Beattie ,  Thomas Hugo Keller ,  Gaynor Elizabeth Pilgrim ,  David Andrew Sandham ,  Simon James Watson

发明人： Bernard Cuenoud ,  David Beattie ,  Thomas Hugo Keller ,  Gaynor Elizabeth Pilgrim ,  David Andrew Sandham ,  Simon James Watson

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C401/00 ,  C07J3/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/0038 ,  C07J3/005 ,  C07J17/00 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J71/0015

摘要： Compounds of formula (I), where R is a monovalent cyclic organic group having from 3 to 15 atoms in the ring system, useful as pharmaceuticals

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R是环系中具有3至15个原子的一价环状有机基团，可用作药物

公开(公告)号：US08017608B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US10547691

申请日：2004-03-05

申请人： Graham Charles Bloomfield ,  Ian Bruce ,  Catherine Leblanc ,  Mrinalini Sachin Oza ,  Lewis Whithead ,  Bernard Cuenoud ,  Thomas Hugo Keller ,  Louise Kirman ,  Clive McCarthy ,  Gaynor Elizabeth Woodward

发明人： Graham Charles Bloomfield ,  Ian Bruce ,  Catherine Leblanc ,  Mrinalini Sachin Oza ,  Lewis Whithead ,  Bernard Cuenoud ,  Thomas Hugo Keller ,  Louise Kirman ,  Clive McCarthy ,  Gaynor Elizabeth Woodward

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D285/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐形式的式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有说明书中指出的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US07468370B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US10538355

申请日：2003-12-15

申请人： Alastair Denholm ,  Thomas Hugo Keller ,  Clive McCarthy ,  Neil John Press ,  Roger John Taylor

发明人： Alastair Denholm ,  Thomas Hugo Keller ,  Clive McCarthy ,  Neil John Press ,  Roger John Taylor

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D401/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2 and R3 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating conditions mediated by of phosphodiesterase type 4 or the down-regulation or inhibition of TNF-α release, particularly obstructive or inflammatory airways diseases. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 具有游离或盐形式的式I化合物，其中R1，R2和R3具有说明书中所示的含义，可用于治疗由磷酸二酯酶4介导的病症或TNF-α释放的下调或抑制，特别是 阻塞性或炎症性气道疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20080275035A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12097976

申请日：2006-12-22

申请人： Jan Jiricek ,  Sejal Patel ,  Thomas Hugo Keller ,  Clifton E. Barry ,  Cynthia S. Dowd

发明人： Jan Jiricek ,  Sejal Patel ,  Thomas Hugo Keller ,  Clifton E. Barry ,  Cynthia S. Dowd

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D233/88 ,  C07D498/04 ,  A61P33/02 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to certain nitroimidazole compounds, which have interesting pharmaceutical properties. In particular, the compounds are useful in the treatment and/or prevention of infections such as those caused by Mycobacterium tuberculosis, Trypanosoma cruzi or Leishmania donovani. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds, as well as processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及具有有趣的药物性质的某些硝基咪唑化合物。 特别地，这些化合物可用于治疗和/或预防由结核分枝杆菌，克氏锥虫或利什曼原虫引起的感染。 本发明还涉及含有化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20090318445A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12159429

申请日：2006-12-28

申请人： Arkadius Pichota ,  Jeyaraj Duraiswamy ,  Zheng Yin ,  Thomas Hugo Keller ,  Mark Schreiber

发明人： Arkadius Pichota ,  Jeyaraj Duraiswamy ,  Zheng Yin ,  Thomas Hugo Keller ,  Mark Schreiber

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D235/02 ,  C07D263/54 ,  A61K31/423 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to novel compounds that are inhibitors of peptidyl deformylase (PDF). The compounds are useful as antimicrobials and antibiotics. The compounds of the invention display selective inhibition of peptidyl deformylase versus other metalloproteinases such as MMPs. Methods of preparation and uses of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及作为肽基脱甲酰基酶抑制剂的新化合物（PDF）。 这些化合物可用作抗微生物剂和抗生素。 本发明的化合物显示出对其它金属蛋白酶如MMP的肽基变性酶的选择性抑制。 还公开了化合物的制备和用途。