公开(公告)号：US09073921B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14187214

申请日：2014-02-21

申请人： Ian Bruce ,  Sylvie Chamoin ,  Stephen Paul Collingwood ,  Pascal Furet ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Jon Christopher Loren ,  Lin Lv ,  Valentina Molten ,  Alex Michael Saunders ,  Duncan Shaw ,  Roy Maxwell Turner ,  Vince Yeh

发明人： Ian Bruce ,  Sylvie Chamoin ,  Stephen Paul Collingwood ,  Pascal Furet ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Jon Christopher Loren ,  Lin Lv ,  Valentina Molten ,  Alex Michael Saunders ,  Duncan Shaw ,  Roy Maxwell Turner ,  Vince Yeh

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides novel solid forms of pharmaceutically active agents and therapeutic uses thereof. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供药物活性剂的新型固体形式及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：US20130237519A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13599267

申请日：2012-08-30

申请人： Ian Bruce ,  Sylvie Chamoin ,  Stephen Paul Collingwood ,  Pascal Furet ,  Vikki Furminger ,  Diana Janus ,  Sarah Lewis ,  Jon Christopher Loren ,  Valentina Molteni ,  Alex Michael Saunders ,  Duncan Shaw ,  Lilya Sviridenko ,  Christopher Thomson ,  Ryan West ,  Vince Yeh

发明人： Ian Bruce ,  Sylvie Chamoin ,  Stephen Paul Collingwood ,  Pascal Furet ,  Vikki Furminger ,  Diana Janus ,  Sarah Lewis ,  Jon Christopher Loren ,  Valentina Molteni ,  Alex Michael Saunders ,  Duncan Shaw ,  Lilya Sviridenko ,  Christopher Thomson ,  Ryan West ,  Vince Yeh

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： Bicyclic heterocyclic derivatives of formula I useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. wherein A is and R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein.

公开(公告)号：US08883819B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13599267

申请日：2012-08-30

申请人： Ian Bruce ,  Sylvie Chamoin ,  Stephen Paul Collingwood ,  Pascal Furet ,  Vikki Furminger ,  Diana Janus ,  Sarah Lewis ,  Jon Christopher Loren ,  Valentia Molteni ,  Alex Michael Saunders ,  Duncan Shaw ,  Lilya Sviridenko ,  Christopher Thomson ,  Ryan West ,  Vince Yeh

发明人： Ian Bruce ,  Sylvie Chamoin ,  Stephen Paul Collingwood ,  Pascal Furet ,  Vikki Furminger ,  Diana Janus ,  Sarah Lewis ,  Jon Christopher Loren ,  Valentia Molteni ,  Alex Michael Saunders ,  Duncan Shaw ,  Lilya Sviridenko ,  Christopher Thomson ,  Ryan West ,  Vince Yeh

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： Bicyclic heterocyclic derivatives of formula I useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. wherein A is and R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein.

摘要翻译： 式I的双环杂环衍生物可用于抑制PDGF受体介导的生物活性。 其中A是且R 1，R 1a，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如本文所定义。

公开(公告)号：US20150025059A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：US14511044

申请日：2014-10-09

申请人： Ian Bruce ,  Sylvie Chamoin ,  Stephen Paul Collingswood ,  Pascal Furet ,  Vikki Furminger ,  Diana Janus ,  Sarah Lewis ,  Jon Christopher Loren ,  Valentina Molteni ,  Alex Michael Saunders ,  Duncan Shaw ,  Lilya Sviridenko ,  Christopher Thomson ,  Ryan West ,  Vince Yeh

发明人： Ian Bruce ,  Sylvie Chamoin ,  Stephen Paul Collingswood ,  Pascal Furet ,  Vikki Furminger ,  Diana Janus ,  Sarah Lewis ,  Jon Christopher Loren ,  Valentina Molteni ,  Alex Michael Saunders ,  Duncan Shaw ,  Lilya Sviridenko ,  Christopher Thomson ,  Ryan West ,  Vince Yeh

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： Bicyclic heterocyclic derivatives of formula I useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. wherein A is and R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein.

摘要翻译： 式I的双环杂环衍生物可用于抑制PDGF受体介导的生物活性。 其中A是且R 1，R 1a，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如本文所定义。

公开(公告)号：US20140206682A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14241886

申请日：2012-08-31

申请人： Fang Liang ,  Michael Gibney ,  Vince Yeh ,  Xiaolin Li ,  Valentina Molteni ,  Duncan Shaw ,  Ashley Mitchell Berman ,  Sarah Lewis ,  Jon Loren ,  Vikki Furminger

发明人： Fang Liang ,  Michael Gibney ,  Vince Yeh ,  Xiaolin Li ,  Valentina Molteni ,  Duncan Shaw ,  Ashley Mitchell Berman ,  Sarah Lewis ,  Jon Loren ,  Vikki Furminger

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr）激酶或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20100210641A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12679549

申请日：2008-10-15

申请人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

发明人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I: in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3 and R20 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described. These compounds are useful for the treatment of inflammatory or obstructive airways diseases such as pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, liver fibrosis, cancer, muscle diseases such as muscle atrophies and muscle dystrophies, and systemic skeletal disorders such as osteoporosis.

摘要翻译： 式I化合物：游离或盐或溶剂合物形式，其中R 1，R 2，R 3和R 20具有说明书中指出的含义，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。 这些化合物可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病如肺动脉高压，肺纤维化，肝纤维化，癌症，肌肉疾病如肌肉萎缩和肌肉营养不良，以及全身骨骼疾病如骨质疏松症。

公开(公告)号：US08367662B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US12679549

申请日：2008-10-15

申请人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

发明人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I: in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3 and R20 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described. These compounds are useful for the treatment of inflammatory or obstructive airways diseases such as pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, liver fibrosis, cancer, muscle diseases such as muscle atrophies and muscle dystrophies, and systemic skeletal disorders such as osteoporosis.

摘要翻译： 式I化合物：游离或盐或溶剂合物形式，其中R 1，R 2，R 3和R 20具有说明书中指出的含义，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。 这些化合物可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病如肺动脉高压，肺纤维化，肝纤维化，癌症，肌肉疾病如肌肉萎缩和肌肉营养不良，以及全身骨骼疾病如骨质疏松症。

公开(公告)号：US09512151B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US12598474

申请日：2008-05-02

申请人： Kyle E. Litz ,  Partha Dutta ,  Sarah Lewis ,  Mark Rossetti ,  James Pawlson ,  Timothy Ullman ,  Giyana Amaratunga ,  Jennifer L. Vreeland ,  Tracey M. Jordan

发明人： Kyle E. Litz ,  Partha Dutta ,  Sarah Lewis ,  Mark Rossetti ,  James Pawlson ,  Timothy Ullman ,  Giyana Amaratunga ,  Jennifer L. Vreeland ,  Tracey M. Jordan

IPC分类号： C01G23/00 ,  C01G25/00 ,  C01G27/00 ,  C07F7/00

CPC分类号： C07F7/003

摘要： A compound of Formula (II) and (III), or a mixture of any two or more thereof; wherein M is Ti or Zr; R3 at each occurrence is H, F, Cl, Br, I, CN, OR4, NR5R6, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted cycloalkylalkyl, unsubstituted heterocyclyl, or substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl; R4 is H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted cycloalkylalkyl, unsubstituted heterocyclyl, or substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl; R5 and R6 are independently H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl, or R5 and R6 may join to form a heterocyclic ring containing the N to which they are attached; and n′=0-4. Such compounds form optically transparent and/or clear films or particles or may be used to prepare such materials.

摘要翻译： 式（II）和（III）的化合物或其任何两种或更多种的混合物; 其中M是Ti或Zr; R 3在每次出现时为H，F，Cl，Br，I，CN，OR4，NR5R6，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烷基烷基，未取代的杂环基或取代或未取代的杂环基烷基; R4是H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烷基烷基，未取代的杂环基或取代或未取代的杂环基烷基; R 5和R 6独立地为H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的杂环基烷基，或R 5和R 6可以连接形成含有它们所连接的N的杂环; 并且n'= 0-4。 这些化合物形成光学透明和/或透明的薄膜或颗粒，或可用于制备这种材料。

公开(公告)号：USD721488S1

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US29446442

申请日：2013-02-22

申请人： Sarah Lewis

设计人： Sarah Lewis

公开(公告)号：US20110119988A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12598474

申请日：2008-05-02

申请人： Kyle E. Litz ,  Partha Dutta ,  Sarah Lewis ,  Mark Rossetti ,  James Pawlson ,  Timothy Ullman ,  Giyana Amaratunga ,  Jennifer M. Vreeland ,  Tracey M. Jordan

发明人： Kyle E. Litz ,  Partha Dutta ,  Sarah Lewis ,  Mark Rossetti ,  James Pawlson ,  Timothy Ullman ,  Giyana Amaratunga ,  Jennifer M. Vreeland ,  Tracey M. Jordan

IPC分类号： C10L1/10 ,  C07F7/28 ,  C08F4/76

CPC分类号： C07F7/003

摘要： A compound of Formula (II) and (III), or a mixture of any two or more thereof; wherein M is Ti or Zr; R3 at each occurrence is H, F, Cl, Br, I, CN, OR4, NR5R6, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted cycloalkylalkyl, unsubstituted heterocyclyl, or substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl; R4 is H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted cycloalkylalkyl, unsubstituted heterocyclyl, or substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl; R5 and R6 are independently H, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted heterocyclylalkyl, or R5 and R6 may join to form a heterocyclic ring containing the N to which they are attached; and n′=0-4. Such compounds form optically transparent and/or clear films or particles or may be used to prepare such materials.

摘要翻译： 式（II）和（III）的化合物或其任何两种或更多种的混合物; 其中M是Ti或Zr; R 3在每次出现时是H，F，Cl，Br，I，CN，OR4，NR5R6，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烷基烷基，未取代的杂环基或取代或未取代的杂环基烷基; R4是H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烷基烷基，未取代的杂环基或取代或未取代的杂环基烷基; R 5和R 6独立地为H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的杂环基烷基，或R 5和R 6可以连接形成含有它们所连接的N的杂环; 并且n'= 0-4。 这些化合物形成光学透明和/或透明的薄膜或颗粒，或可用于制备这种材料。