公开(公告)号：US5169852A

公开(公告)日：1992-12-08

申请号：US628692

申请日：1990-12-14

申请人： Jack D. Barchas ,  Glen R. Elliott ,  Peter I. Adriaenssens ,  Robert S. Bitner ,  Stephen S. Bowersox

发明人： Jack D. Barchas ,  Glen R. Elliott ,  Peter I. Adriaenssens ,  Robert S. Bitner ,  Stephen S. Bowersox

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44 ,  Y10S514/909

摘要： Compounds of formula I are useful for suppressing appetite, and for altering macronutrient preferences, ##STR1## where the R.sub.2 -R.sub.9 substituents are so selected as to meet a defined quantitative structure activity relationship (QSAR) quantity relating to the partition coefficient of the compound, the net charge on the ring nitrogen, and the radical superfdelocalizability at the position-8 ring carbon.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制食欲，并且用于改变大量营养素喜好，其中选择R2-R9取代基以满足与化合物的分配系数有关的定义的定量结构活性关系（QSAR） 环氮的净电荷，以及位置-8环碳的自由基超定位。

公开(公告)号：US4978669A

公开(公告)日：1990-12-18

申请号：US363504

申请日：1989-06-08

申请人： Jack D. Barchas ,  Glen R. Elliott ,  Peter I. Adriaenssens ,  Robert S. Bitner ,  Stephen S. Bowersox ,  Laszlo Nadasdi

发明人： Jack D. Barchas ,  Glen R. Elliott ,  Peter I. Adriaenssens ,  Robert S. Bitner ,  Stephen S. Bowersox ,  Laszlo Nadasdi

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/44 ,  Y10S514/909

摘要： Compounds of formula I are useful for suppressing appetite, for altering macronutrient preferences, for suppressing obsessive-compulsive behavior, and for inhibiting cravings and substance abuse: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 are each independently H, hydroxy-alkyl, alpha-cyanoalkyl, SO.sub.3 H, SO.sub.2 NH.sub.2, or C(O)R, where R is OH, NH.sub.2, lower alkoxy, benzyloxy, or aliphatic amino acyl;R.sub.2 and R.sub.9 are each independently H, lower alkyl, benzyl, succinyl, or C(O)R.sub.4, where R.sub.4 is H, lower alkyl, hydrocarboxy-lower alkylene, or lower alkoxycarboxy-lower alkylene; andR.sub.5, R.sub.6, R.sub.7, and R.sub.8 are each independently H, halo, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy, or two adjacent radicals form methylenedioxy or ethylenedioxy;with the proviso that R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8, and R.sub.9 are not simultaneously H.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制食欲，改变大量营养素偏好，抑制强迫症行为和抑制欲望和物质滥用：其中R1和R3各自独立地为H，羟基 - 烷基，α 氰基烷基，SO 3 H，SO 2 NH 2或C（O）R，其中R是OH，NH 2，低级烷氧基，苄氧基或脂族氨基酰基; R 2和R 9各自独立地为H，低级烷基，苄基，琥珀酰基或C（O）R 4，其中R 4为H，低级烷基，烃基 - 低级亚烷基或低级烷氧基羧基 - 低级亚烷基; 并且R 5，R 6，R 7和R 8各自独立地为H，卤素，低级烷基，羟基，低级烷氧基或两个相邻基团形成亚甲二氧基或亚乙二氧基; 条件是R1，R2，R3，R5，R6，R7，R8和R9不同时为H.