公开(公告)号：US20100160292A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12440695

申请日：2007-09-11

申请人： James A. Whitney ,  Julie Di Paolo ,  Mark Velleca ,  David R. Brittelli ,  Kevin S. Currie ,  James W. Darrow ,  Jeffrey E. Krope ,  Seung H. Lee ,  Steven L. Gallion ,  Scott A. Mitchell ,  Doughlas A.I. Pippen ,  Peter A. Blomgren ,  Doughlas Gregory Stafford

发明人： James A. Whitney ,  Julie Di Paolo ,  Mark Velleca ,  David R. Brittelli ,  Kevin S. Currie ,  James W. Darrow ,  Jeffrey E. Krope ,  Seung H. Lee ,  Steven L. Gallion ,  Scott A. Mitchell ,  Doughlas A.I. Pippen ,  Peter A. Blomgren ,  Doughlas Gregory Stafford

IPC分类号： A61K31/4418 ,  G01N33/53 ,  C12N9/96 ,  C12N5/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D213/72 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04

摘要： Methods of inhibiting BTK activity by inhibiting phosphorylation of Y551 of BTK, methods of treating patients by inhibiting BTK activity by inhibiting phosphorylation of Y551 of BTK, chemical entities that bind to BTK and inhibited complexes are provided.

摘要翻译： 通过抑制BTK的Y551的磷酸化抑制BTK活性的方法，提供了通过抑制BTK的Y551的磷酸化，结合BTK的化学实体和抑制复合物来抑制BTK活性来治疗患者的方法。

公开(公告)号：US07947835B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11371180

申请日：2006-03-09

申请人： David R. Brittelli ,  Kevin S. Currie ,  James W. Darrow ,  Jeffrey E. Kropf ,  Seung H. Lee ,  Steven L. Gallion ,  Scott A. Mitchell ,  Douglas A. I. Pippin ,  Peter A. Blomgren ,  Douglas Gregory Stafford

发明人： David R. Brittelli ,  Kevin S. Currie ,  James W. Darrow ,  Jeffrey E. Kropf ,  Seung H. Lee ,  Steven L. Gallion ,  Scott A. Mitchell ,  Douglas A. I. Pippin ,  Peter A. Blomgren ,  Douglas Gregory Stafford

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： At least one chemical entity chosen from compounds of Formula 2 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof is described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity of the invention, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers adjuvants, and excipients, are described.Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

摘要翻译： 本文描述了至少一种选自式2化合物的化学实体及其药学上可接受的盐，溶剂合物，螯合物，非共价复合物，前药及其混合物。 描述了包含本发明的至少一个化学实体的药物组合物以及选自载体佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。 描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作出反应的某些疾病的患者的方法。 描述了确定样品中Btk的存在的方法。

公开(公告)号：US20110118233A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12991232

申请日：2009-05-06

申请人： Peter A. Blomgren ,  David R. Brittelli ,  Kevin S. Currie ,  Seung H. Lee ,  Jeffrey E. Kropf ,  Scott A. Mitchell ,  Aaron C. Schmitt ,  Xiaojing Wang ,  Jianjun Xu ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin

发明人： Peter A. Blomgren ,  David R. Brittelli ,  Kevin S. Currie ,  Seung H. Lee ,  Jeffrey E. Kropf ,  Scott A. Mitchell ,  Aaron C. Schmitt ,  Xiaojing Wang ,  Jianjun Xu ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C12N5/00 ,  C12Q1/48 ,  A61P35/00 ,  A61P19/08 ,  A61P37/08 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I that inhibit Btk are described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula I, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

摘要翻译： 本文描述了抑制Btk的式I化合物。 描述了包含至少一种式I化合物的药物组合物以及选自载体，佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。 描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作出反应的某些疾病的患者的方法。 描述了确定样品中Btk的存在的方法。

公开(公告)号：US08426424B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US12991232

申请日：2009-05-06

申请人： Peter A. Blomgren ,  David R. Brittelli ,  Kevin S. Currie ,  Seung H. Lee ,  Jeffrey E. Kropf ,  Scott A. Mitchell ,  Aaron C. Schmitt ,  Xiaojing Wang ,  Jianjun Xu ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin

发明人： Peter A. Blomgren ,  David R. Brittelli ,  Kevin S. Currie ,  Seung H. Lee ,  Jeffrey E. Kropf ,  Scott A. Mitchell ,  Aaron C. Schmitt ,  Xiaojing Wang ,  Jianjun Xu ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the following Formula I wherein R1, R2, Z, W, and D are defined herein, that inhibit Btk and therefore are useful in the treatment of diseases responsive to inhibition of Btk activity such as cancer. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula I, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, as well as methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described, and methods for determining the presence of Btk in a sample.

摘要翻译： 本发明涉及下式I的化合物，其中R1，R2，Z，W和D在本文中定义，其抑制Btk，因此可用于治疗对抑制Btk活性如癌症的疾病。 本发明还涉及包含至少一种式I化合物的药物组合物，以及选自载体，佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体的方法，以及治疗患有某些对Btk活性抑制作用的患者的患者的方法 和/或B细胞活性，以及​​用于确定样品中Btk存在的方法。

公开(公告)号：US08618107B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13102720

申请日：2011-05-06

申请人： Antonio J. M. Barbosa ,  Peter A. Blomgren ,  Kevin S. Currie ,  Ravi Krishnamoorthy ,  Jeffrey E. Kropf ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Daniel Ortwine ,  Aaron C. Schmitt ,  Xiaojing Wang ,  Jianjun Xu ,  Wendy Young ,  Honglu Zhang ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin

发明人： Antonio J. M. Barbosa ,  Peter A. Blomgren ,  Kevin S. Currie ,  Ravi Krishnamoorthy ,  Jeffrey E. Kropf ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Daniel Ortwine ,  Aaron C. Schmitt ,  Xiaojing Wang ,  Jianjun Xu ,  Wendy Young ,  Honglu Zhang ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07C69/65 ,  C07D209/52 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07F5/04

摘要： Pyridone and aza-pyridone compounds of Formula I are provided, including stereoisomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, useful for inhibiting Btk kinase, and for treating immune disorders such as inflammation mediated by Btk kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, and treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 提供式I的吡啶酮和氮杂 - 吡啶酮化合物，包括其可用于抑制Btk激酶的立体异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，以及用于治疗免疫疾病如Btk激酶介导的炎症。 公开了使用式I化合物进行体外，原位和体内诊断以及哺乳动物细胞或相关病理学条件下的这些疾病的治疗的方法。

公开(公告)号：US20110059944A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12939518

申请日：2010-11-04

申请人： Peter A. Blomgren ,  Kevin S. Currie ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Jianjun Xu ,  Aaron C. Schmitt ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin ,  Douglas G. Stafford ,  Jeffrey E. Kropf

发明人： Peter A. Blomgren ,  Kevin S. Currie ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Jianjun Xu ,  Aaron C. Schmitt ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin ,  Douglas G. Stafford ,  Jeffrey E. Kropf

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D241/08

摘要： Compounds of Formula I that inhibit Btk are described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula I, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

公开(公告)号：US20080153834A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11853502

申请日：2007-09-11

申请人： Peter A. Blomgren ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Jianjun Xu ,  Aaron C. Schmitt ,  Jeffrey E. Kropf ,  Kevin S. Currie

发明人： Peter A. Blomgren ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Jianjun Xu ,  Aaron C. Schmitt ,  Jeffrey E. Kropf ,  Kevin S. Currie

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D211/86 ,  A61K31/4412 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  C12N5/06 ,  A61P37/00 ,  C12Q1/48 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C12Q1/485

摘要： At least one chemical entity chosen from compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts, solvates, chelates, non-covalent complexes, prodrugs, and mixtures thereof is described herein.Pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity of the invention, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers adjuvants, and excipients, are described.Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

摘要翻译： 本文描述了至少一种选自式1化合物的化学实体及其可药用盐，溶剂合物，螯合物，非共价复合物，前药及其混合物。 描述了包含本发明的至少一个化学实体的药物组合物以及选自载体佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。 描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作出反应的某些疾病的患者的方法。 描述了确定样品中Btk的存在的方法。

公开(公告)号：US20140148430A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US13609068

申请日：2012-11-26

申请人： Peter A. Blomgren ,  Kevin S. Currie ,  Jeffrey E. Kropf ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Aaron C. Schmitt ,  Jianjun Xu ,  Zhongdong Zhao

发明人： Peter A. Blomgren ,  Kevin S. Currie ,  Jeffrey E. Kropf ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Aaron C. Schmitt ,  Jianjun Xu ,  Zhongdong Zhao

IPC分类号： C07D471/04 ,  C12Q1/48 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C12Q1/485

摘要： Certain imidazopyridines (I) and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

摘要翻译： 本文提供了某些咪唑并吡啶（I）及其药物组合物。 治疗患有某些对抑制Syk活性有作用的疾病和病症的患者的方法，其包括给予这些患者一定量的至少一种有效减少疾病或病症体征或症状的化学实​​体。 还提供了用于确定样品中Syk激酶的存在或不存在的方法。

公开(公告)号：US08440667B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12632151

申请日：2009-12-07

申请人： Scott A. Mitchell ,  Kevin S. Currie ,  Peter A. Blomgren ,  Jeffrey E. Kropf ,  Seung H. Lee ,  Jianjun Xu ,  Douglas G. Stafford

发明人： Scott A. Mitchell ,  Kevin S. Currie ,  Peter A. Blomgren ,  Jeffrey E. Kropf ,  Seung H. Lee ,  Jianjun Xu ,  Douglas G. Stafford

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K9/0053 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  G01N2333/9121

摘要： Certain imidazopyrazines of Formula (I): and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity of Formula (I) effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

摘要翻译： 本文提供了式（I）的某些咪唑并嗪：及其药物组合物。 治疗响应于抑制Syk活性的患者的方法，其包括给予这些患者一定数量的至少一种有效减少疾病或病症体征或症状的式（I）化学实体。 还提供了用于确定样品中Syk激酶的存在或不存在的方法。

公开(公告)号：US20090082330A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12234281

申请日：2008-09-19

申请人： Peter A. BLOMGREN ,  Kevin S. Currie ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Jianjun Xu ,  Aaron C. Schmitt ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin ,  Douglas G. Stafford ,  Jeffrey E. Kropf

发明人： Peter A. BLOMGREN ,  Kevin S. Currie ,  Seung H. Lee ,  Scott A. Mitchell ,  Jianjun Xu ,  Aaron C. Schmitt ,  Zhongdong Zhao ,  Pavel E. Zhichkin ,  Douglas G. Stafford ,  Jeffrey E. Kropf

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/02 ,  C07D409/02 ,  C07D407/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C12N5/06 ,  C12Q1/48 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D241/08

摘要： Compounds of Formula I that inhibit Btk are described herein. Pharmaceutical compositions comprising at least one compound of Formula I, together with at least one pharmaceutically acceptable vehicle chosen from carriers, adjuvants, and excipients, are described. Methods of treating patients suffering from certain diseases responsive to inhibition of Btk activity and/or B-cell activity are described. Methods for determining the presence of Btk in a sample are described.

摘要翻译： 本文描述了抑制Btk的式I化合物。 描述了包含至少一种式I化合物的药物组合物以及选自载体，佐剂和赋形剂的至少一种药学上可接受的载体。 描述了治疗患有某些对Btk活性和/或B细胞活性的抑制作出反应的某些疾病的患者的方法。 描述了确定样品中Btk的存在的方法。