公开(公告)号：US20140005213A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14001657

申请日：2012-02-24

申请人： James F. Blake ,  Robert Kirk Delisle ,  Lisa A. De Meese ,  James M. Graham ,  Yvan Le Huerou ,  Michael Lyon ,  John E. Robinson ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Rui Xu

发明人： James F. Blake ,  Robert Kirk Delisle ,  Lisa A. De Meese ,  James M. Graham ,  Yvan Le Huerou ,  Michael Lyon ,  John E. Robinson ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Rui Xu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I: in which R1, R2, R3, R4 and R10 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinases.

摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 4和R 10具有本说明书中给出的含义的式I化合物是可用于治疗由PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-2介导的疾病的受体酪氨酸抑制剂， 3激酶。

公开(公告)号：US08889704B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US14001657

申请日：2012-02-24

申请人： James F. Blake ,  Robert Kirk Delisle ,  Lisa A. De Meese ,  James M. Graham ,  Yvan Le Huerou ,  Michael Lyon ,  John E. Robinson ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Rui Xu

发明人： James F. Blake ,  Robert Kirk Delisle ,  Lisa A. De Meese ,  James M. Graham ,  Yvan Le Huerou ,  Michael Lyon ,  John E. Robinson ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Rui Xu

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I: in which R1, R2, R3, R4 and R10 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinases.

摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 4和R 10具有本说明书中给出的含义的式I化合物是可用于治疗由PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-2介导的疾病的受体酪氨酸抑制剂， 3激酶。

公开(公告)号：US20120178715A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13393767

申请日：2010-09-03

申请人： Steven W. Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Lisa A. De Meese ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  John A. Josey ,  Kevin Koch ,  Yvan Le Huerou ,  Gregory F. Miknis ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

发明人： Steven W. Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Lisa A. De Meese ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  John A. Josey ,  Kevin Koch ,  Yvan Le Huerou ,  Gregory F. Miknis ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I: and salts thereof in which R1, R2, R2a, R3, n, X and ring B have the meanings given in the specification, are inhibitors of mTOR and are useful in the treatment of diseases which are sensitive to inhibition of mTOR, such as cancers.

摘要翻译： 式I化合物及其盐，其中R 1，R 2，R 2a，R 3，n，X和环B具有本说明书中给出的含义，是mTOR的抑制剂，可用于治疗对抑制作用敏感的疾病 mTOR，如癌症。

公开(公告)号：US08865726B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13393767

申请日：2010-09-03

申请人： Steven W. Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Lisa A. De Meese ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  John A. Josey ,  Kevin Koch ,  Yvan Le Huerou ,  Gregory F. Miknis ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

发明人： Steven W. Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Lisa A. De Meese ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  John A. Josey ,  Kevin Koch ,  Yvan Le Huerou ,  Gregory F. Miknis ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I: and salts thereof in which R1, R2, R2a, R3, n, X and ring B have the meanings given in the specification, are inhibitors of mTOR and are useful in the treatment of diseases which are sensitive to inhibition of mTOR, such as cancers.

摘要翻译： 式I化合物及其盐，其中R 1，R 2，R 2a，R 3，n，X和环B具有本说明书中给出的含义，是mTOR的抑制剂，可用于治疗对抑制作用敏感的疾病 mTOR，如癌症。

公开(公告)号：US08545897B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13425186

申请日：2012-03-20

申请人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunwardana ,  Pete Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

发明人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunwardana ,  Pete Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K33/24 ,  A61K31/513 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：US20110070317A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12992468

申请日：2009-05-13

申请人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

发明人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130045286A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：US13425186

申请日：2012-03-20

申请人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunwardana ,  Pete Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

发明人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunwardana ,  Pete Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61K31/498 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4745 ,  A61K33/24 ,  A61K31/513 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：US08178131B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12992468

申请日：2009-05-13

申请人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

发明人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08841304B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US12812447

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08372842B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US12812448

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。