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    Amatoxin-Conjugates with Improved Linkers
    1.
    发明申请
    Amatoxin-Conjugates with Improved Linkers 有权
    具有改进连接子的Am毒素缀合物

    公开(公告)号：US20130259880A1

    公开(公告)日：2013-10-03

    申请号：US13876829

    申请日：2011-09-29

    申请人： Jan Anderl ,  Werner Simon ,  Christoph Mueller

    发明人： Jan Anderl ,  Werner Simon ,  Christoph Mueller

    IPC分类号： C07K16/30

    CPC分类号： C07K16/30 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6855

    摘要： The invention relates to tumour therapy. In one aspect, the present invention relates to conjugates of an amatoxin and a target-binding moiety, e.g. an antibody, connected by a linker comprising a urea moiety, which are useful in the treatment of cancer. In a further aspect the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such conjugates.

    摘要翻译： 本发明涉及肿瘤治疗。 在一个方面，本发明涉及阿莫地辛和靶结合部分的缀合物，例如， 通过包含尿素部分的接头连接的抗体，其可用于治疗癌症。 在另一方面，本发明涉及包含这种缀合物的药物组合物。

    Amatoxin-conjugates with improved linkers
    2.
    发明授权
    Amatoxin-conjugates with improved linkers 有权
    具有改良接头的氨氧化还原偶联物

    公开(公告)号：US09399681B2

    公开(公告)日：2016-07-26

    申请号：US13876829

    申请日：2011-09-29

    申请人： Jan Anderl ,  Werner Simon ,  Christoph Mueller

    发明人： Jan Anderl ,  Werner Simon ,  Christoph Mueller

    IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K16/30

    CPC分类号： C07K16/30 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6855

    摘要： The invention relates to tumor therapy. In one aspect, the present invention relates to conjugates of an amatoxin and a target-binding moiety, e.g. an antibody, connected by a linker comprising a urea moiety, which are useful in the treatment of cancer. In a further aspect the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such conjugates.

    摘要翻译： 本发明涉及肿瘤治疗。 在一个方面，本发明涉及阿莫地辛和靶结合部分的缀合物，例如， 通过包含尿素部分的接头连接的抗体，其可用于治疗癌症。 在另一方面，本发明涉及包含这种缀合物的药物组合物。

    Amatoxin-armed therapeutic cell surface binding components designed for tumour therapy
    4.
    发明授权
    Amatoxin-armed therapeutic cell surface binding components designed for tumour therapy 有权
    设计用于肿瘤治疗的阿片剂药物治疗细胞表面结合组分

    公开(公告)号：US09233173B2

    公开(公告)日：2016-01-12

    申请号：US13263287

    申请日：2010-04-08

    申请人： Heinz Faulstich ,  Gerhard Moldenhauer ,  Werner Simon ,  Jan Anderl ,  Christoph Müller

    发明人： Heinz Faulstich ,  Gerhard Moldenhauer ,  Werner Simon ,  Jan Anderl ,  Christoph Müller

    IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K16/30 ,  A61K39/395 ,  A61K39/00

    CPC分类号： A61K47/48492 ,  A61K47/6831 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6855 ,  C07K16/30 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/92

    摘要： The invention relates to tumour therapy. In one aspect, the present invention relates to conjugates of a toxin and a target-binding moiety, e.g. an antibody, which are useful in the treatment of cancer. In particular, the toxin is an amatoxin, and the target-binding moiety is preferably directed against tumour-associated antigens. In particular, the amatoxin is conjugated to the antibody by linker moieties. In particular the linker moieties are covalently bound to functional groups located in positions of the amatoxin proved as preferred positions for the attachment of linkers with respect to optimum antitumor activity. In a further aspect the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such target-binding moiety toxin conjugates and to the use of such target-binding moiety toxin conjugates for the preparation of such pharmaceutical compositions. The target-binding moiety toxin conjugates and pharmaceutical compositions of the invention are useful for the treatment of cancer.

    摘要翻译： 本发明涉及肿瘤治疗。 在一个方面，本发明涉及毒素和靶结合部分的缀合物，例如， 抗体，其可用于治疗癌症。 特别地，毒素是一种amatoxin，靶结合部分优选针对肿瘤相关抗原。 特别地，通过接头部分将该amatoxin与抗体结合。 特别地，连接体部分共价结合到位于氨苄西毒素位置的官能团，其被证明作为关于最佳抗肿瘤活性的连接子的优选位置。 在另一方面，本发明涉及包含这种靶结合部分毒素缀合物的药物组合物以及这种靶结合部分毒素缀合物用于制备这种药物组合物的用途。 靶结合部分毒素缀合物和本发明的药物组合物可用于治疗癌症。