公开(公告)号：US5990173A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US77420

申请日：1998-05-27

申请人： Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau ,  Jean-Marie Autin ,  Andre Delhon ,  Philippe Oms ,  Didier Junquero

发明人： Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau ,  Jean-Marie Autin ,  Andre Delhon ,  Philippe Oms ,  Didier Junquero

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P5/36 ,  C07C235/24 ,  C07C315/00 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C323/60 ,  A61K31/16 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C235/24 ,  C07C323/60 ,  Y10S514/824

摘要： Novel 2,3,5-trimethyl-4-hydroxyanilide derivatives of general formula I, wherein, e.g., R.sub.1 is phenyl, R.sub.2 is H, R.sub.3 is C.sub.12 H.sub.25, and A is a sulphur atom, are disclosed. A method for preparing said derivatives, pharmaceutical compositions containing at least one of said compounds as active principle, and the use of such derivatives for treating hypercholesterolemia or atherosclerosis. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01877 Sec。 371日期：1998年5月27日 102（e）日期1998年5月27日PCT提交1996年11月27日PCT公布。 第WO97 / 19918号PCT公开 日期1996年6月5日公开了通式I的2,3,5-三甲基-4-羟基苯甲酰胺衍生物，其中例如R 1为苯基，R 2为H，R 3为C 12 H 25，A为硫原子。 制备所述衍生物的方法，含有至少一种所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及这些衍生物用于治疗高胆固醇血症或动脉粥样硬化的用途。

公开(公告)号：US6011032A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US11207

申请日：1998-01-26

申请人： Jean-Pierre Rieu ,  Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau ,  Gareth W. John ,  Bruno Legrand ,  Jean-Pierre Valentin

发明人： Jean-Pierre Rieu ,  Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau ,  Gareth W. John ,  Bruno Legrand ,  Jean-Pierre Valentin

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D265/12 ,  C07D279/16

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Substituted N-heterocyclyl-1-aryloxyalkyl-4-piperldineamines of formula (I) ##STR1## wherein each of R.sub.1 to R.sub.4, which are the same or different, is hydrogen, optionally branched C.sub.1-4 alkyl, optionally branched C.sub.1-4 alkyloxy, halo, nitro, hydroxy, or trifluoromethyl or trifluoromethoxyl; R.sub.5 is hydrogen, optionally branched C.sub.1-6 alkyl, optionally branched C.sub.7-12 phenylalkyl optionally substituted on the phenyl by one or more radicals having the same definition as R.sub.1 ; W and X are oxygen or sulphur; Y is C.sub.2-6 polymethylene or --CH.sub.2 --CH(OH)--CH.sub.2 --; and n is 0 or 1; and pure R or S isomers of said compounds, where applicable, as well as mixtures thereof, as well as therapeutically-acceptable organic or inorganic salts and hydrates of the compounds and a method for preparing the compounds and their use as drugs are all disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01176 Sec。 371日期1998年1月26日 102（e）1998年1月26日PCT PCT 1996年7月25日PCT公布。 出版物WO97 / 05134 日期1997年2月13日，式（I）的取代的N-杂环基-1-芳氧基烷基-4-哌嗪胺其中R 1至R 4各自相同或不同，为氢，任选支链C 1-4烷基，任选支链C1- 4-烷氧基，卤素，硝基，羟基或三氟甲基或三氟甲氧基; R 5是氢，任选支链的C 1-6烷基，任意支化的C 7-12苯基烷基，其在苯基上被一个或多个与R 1相同定义的基团取代; W和X是氧或硫; Y为C2-6多亚甲基或-CH2-CH（OH）-CH2-; 并且n为0或1; 并且所有化合物的纯R或S异构体，如适用，以及其混合物，以及化合物的治疗上可接受的有机或无机盐和水合物，以及制备化合物的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US5977106A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US849655

申请日：1997-05-30

申请人： Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau ,  Christian Faure ,  Elisabeth Dupont-Passelaigue ,  Fran.cedilla.oise Couret ,  Wouter Koek

发明人： Jean-Fran.cedilla.ois Patoiseau ,  Christian Faure ,  Elisabeth Dupont-Passelaigue ,  Fran.cedilla.oise Couret ,  Wouter Koek

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07D253/075 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel 3,5-dioxo-(2H,4H-triazine derivatives of general formula (I): wherein R.sub.1 is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl radical, phenyl C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or phenyl, the phenyl ring being optionally substituted by one or more groupings such as (C.sub.1 -C.sub.3) alkyl, hydroxyl, trifluoromethyl or halogen: R.sub.2 is hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl radical, n can be an integer from 2 to 6; A is a grouping of the aryl piperazino or benzodioxanyl-methylamino or pyridodioxanyl-methylamino type. The invention also concerns a method of preparing said derivatives and pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds of general formula (I) as the active ingredient: ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 01589 Sec。 371日期1997年5月30日 102（e）日期1997年5月30日PCT提交1995年12月1日PCT公布。 第WO96 / 16949号公报 日期1996年6月6日通式（I）的新颖的3,5-二氧代 - （2H，4H-三嗪衍生物）：其中R1是氢，C1-C4烷基，苯基C1-C4烷基或苯基，苯环是 任选被一个或多个分组例如（C 1 -C 3）烷基，羟基，三氟甲基或卤素取代：R 2是氢或（C 1 -C 4）烷基，n可以是2至6的整数; A是 芳基哌嗪基或苯并二恶烷基 - 甲基氨基或苯并二恶烷基 - 甲基氨基。本发明还涉及制备所述衍生物的方法和包含至少一种通式（I）的化合物作为活性成分的药物组合物：