公开(公告)号：US07250410B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10479000

申请日：2002-06-07

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Yan Lagouge ,  Claire Lugnier ,  Eveline Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Pierre Raboisson ,  Dominique Schultz

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Yan Lagouge ,  Claire Lugnier ,  Eveline Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Pierre Raboisson ,  Dominique Schultz

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The invention concerns novel benzodiazepine derivatives and their uses in the field of therapeutics particularly for treating pathologies involving the activity of a cyclic nucleotide phosphodiesterase. It also concerns methods for preparing them and novel synthesis intermediates. The inventive compounds more particularly correspond to general formula (I):

摘要翻译： 本发明涉及新型苯并二氮杂衍生物及其在治疗领域中的用途，特别是用于治疗涉及环核苷酸磷酸二酯酶活性的病理学。 它还涉及制备它们的方法和新的合成中间体。 本发明化合物更具体地对应于通式（I）：

公开(公告)号：US20060128695A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10533157

申请日：2003-10-30

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Claire Lugnier ,  Mustapha Abarghaz ,  Yan Lagouge ,  Patrick Wagner ,  Cesare Mondadori ,  Jean-Paul Macher ,  Dominique Schultz ,  Pierre Raboisson

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Claire Lugnier ,  Mustapha Abarghaz ,  Yan Lagouge ,  Patrick Wagner ,  Cesare Mondadori ,  Jean-Paul Macher ,  Dominique Schultz ,  Pierre Raboisson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D403/02 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D405/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： The invention concerns the use of PDE2 inhibitors for treating disorders of the central and peripheral nervous system, a method for therapeutic treatment by administering to an animal said inhibitors. More specifically, the invention concerns novel benzodiazepinone derivatives and their uses in therapeutics more particularly for treating pathologies involving activity of a cyclic nucleotide phosphodiesterase type 2. The invention also concerns methods for preparing same and novel synthesis intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及PDE2抑制剂用于治疗中枢和周围神经系统疾病的方法，一种通过向动物施用所述抑制剂进行治疗性治疗的方法。 更具体地，本发明涉及新的苯并二氮杂酮衍生物及其在治疗学中的用途，更具体地涉及治疗涉及2型环核苷酸磷酸二酯酶活性的病理学。本发明还涉及制备其和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US20090270495A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11887564

申请日：2006-03-30

申请人： Virginia Soares Lemos ,  Stayner De Franca Cortes ,  Bruno Almeida Resende ,  Roberta Lins Goncalves ,  Ruben Dario Sinisterra Milan ,  Martine Schmitt ,  Claire Lugnier ,  Jean-Jacques Bourguignon

发明人： Virginia Soares Lemos ,  Stayner De Franca Cortes ,  Bruno Almeida Resende ,  Roberta Lins Goncalves ,  Ruben Dario Sinisterra Milan ,  Martine Schmitt ,  Claire Lugnier ,  Jean-Jacques Bourguignon

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K9/1647 ,  A61K31/352 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00

摘要： We disclose substances and a process of developing such substances as potent and selective inhibitors of isoforms of phosphodiesterases of types 1 to 5 (PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE5) based on two flavonoids: dioclein, floranol and natural or synthetic analogs thereof. They may be associated with cyclodextrins in inclusion complexes or using a biodegradable or non-biodegradable polymer, such as PLGA, PLA, PGA or mixtures thereof in controlled release devices. Their respective pharmaceutical compositions as well as pharmaceutical and pharmacologically acceptable excipients may be used for the study and treatment of cardiovascular diseases and associated products.

摘要翻译： 我们公开了基于两种类黄酮：二油蛋白，佛罗醇及其天然或合成类似物的物质和开发类型为1至5型（PDE1，PDE2，PDE3，PDE4，PDE5）的磷酸二酯酶的同种型的有效和选择性抑制剂的物质和方法。 它们可以与包合配合物中的环糊精或者在控制释放装置中使用可生物降解或不可生物降解的聚合物如PLGA，PLA，PGA或其混合物相关联。 它们各自的药物组合物以及药物和药理学上可接受的赋形剂可用于心血管疾病和相关产品的研究和治疗。