公开(公告)号：US07250410B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10479000

申请日：2002-06-07

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Yan Lagouge ,  Claire Lugnier ,  Eveline Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Pierre Raboisson ,  Dominique Schultz

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Yan Lagouge ,  Claire Lugnier ,  Eveline Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Pierre Raboisson ,  Dominique Schultz

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The invention concerns novel benzodiazepine derivatives and their uses in the field of therapeutics particularly for treating pathologies involving the activity of a cyclic nucleotide phosphodiesterase. It also concerns methods for preparing them and novel synthesis intermediates. The inventive compounds more particularly correspond to general formula (I):

摘要翻译： 本发明涉及新型苯并二氮杂衍生物及其在治疗领域中的用途，特别是用于治疗涉及环核苷酸磷酸二酯酶活性的病理学。 它还涉及制备它们的方法和新的合成中间体。 本发明化合物更具体地对应于通式（I）：

公开(公告)号：US20060128695A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10533157

申请日：2003-10-30

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Claire Lugnier ,  Mustapha Abarghaz ,  Yan Lagouge ,  Patrick Wagner ,  Cesare Mondadori ,  Jean-Paul Macher ,  Dominique Schultz ,  Pierre Raboisson

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Claire Lugnier ,  Mustapha Abarghaz ,  Yan Lagouge ,  Patrick Wagner ,  Cesare Mondadori ,  Jean-Paul Macher ,  Dominique Schultz ,  Pierre Raboisson

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D403/02 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  C07D243/20 ,  C07D243/22 ,  C07D243/24 ,  C07D405/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： The invention concerns the use of PDE2 inhibitors for treating disorders of the central and peripheral nervous system, a method for therapeutic treatment by administering to an animal said inhibitors. More specifically, the invention concerns novel benzodiazepinone derivatives and their uses in therapeutics more particularly for treating pathologies involving activity of a cyclic nucleotide phosphodiesterase type 2. The invention also concerns methods for preparing same and novel synthesis intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及PDE2抑制剂用于治疗中枢和周围神经系统疾病的方法，一种通过向动物施用所述抑制剂进行治疗性治疗的方法。 更具体地，本发明涉及新的苯并二氮杂酮衍生物及其在治疗学中的用途，更具体地涉及治疗涉及2型环核苷酸磷酸二酯酶活性的病理学。本发明还涉及制备其和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US20090270495A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US11887564

申请日：2006-03-30

申请人： Virginia Soares Lemos ,  Stayner De Franca Cortes ,  Bruno Almeida Resende ,  Roberta Lins Goncalves ,  Ruben Dario Sinisterra Milan ,  Martine Schmitt ,  Claire Lugnier ,  Jean-Jacques Bourguignon

发明人： Virginia Soares Lemos ,  Stayner De Franca Cortes ,  Bruno Almeida Resende ,  Roberta Lins Goncalves ,  Ruben Dario Sinisterra Milan ,  Martine Schmitt ,  Claire Lugnier ,  Jean-Jacques Bourguignon

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K9/1647 ,  A61K31/352 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00

摘要： We disclose substances and a process of developing such substances as potent and selective inhibitors of isoforms of phosphodiesterases of types 1 to 5 (PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE5) based on two flavonoids: dioclein, floranol and natural or synthetic analogs thereof. They may be associated with cyclodextrins in inclusion complexes or using a biodegradable or non-biodegradable polymer, such as PLGA, PLA, PGA or mixtures thereof in controlled release devices. Their respective pharmaceutical compositions as well as pharmaceutical and pharmacologically acceptable excipients may be used for the study and treatment of cardiovascular diseases and associated products.

摘要翻译： 我们公开了基于两种类黄酮：二油蛋白，佛罗醇及其天然或合成类似物的物质和开发类型为1至5型（PDE1，PDE2，PDE3，PDE4，PDE5）的磷酸二酯酶的同种型的有效和选择性抑制剂的物质和方法。 它们可以与包合配合物中的环糊精或者在控制释放装置中使用可生物降解或不可生物降解的聚合物如PLGA，PLA，PGA或其混合物相关联。 它们各自的药物组合物以及药物和药理学上可接受的赋形剂可用于心血管疾病和相关产品的研究和治疗。

公开(公告)号：US20060183909A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US10499403

申请日：2002-07-19

申请人： Martine Schmitt ,  Evelyne Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Mustapha Abarghaz ,  Patrick Wagner ,  Gael Ronsin

发明人： Martine Schmitt ,  Evelyne Klotz ,  Jean-Paul Macher ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Mustapha Abarghaz ,  Patrick Wagner ,  Gael Ronsin

IPC分类号： C07D215/36

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/50 ,  C07D215/14 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D241/44

摘要： The present invention concerns compounds derived from quinoline and quinoxaline, their preparation and their uses, particularly in the field of therapeutics and vaccines or for developing active compounds. The inventive compounds are of general formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自喹啉和喹喔啉的化合物，其制备及其用途，特别是在治疗学和疫苗领域或用于开发活性化合物。 本发明化合物具有通式（I）及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050113366A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10432692

申请日：2001-11-16

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Michel Maitre ,  Evelyne Klotz ,  Martine Schmitt ,  Serge Gobaille ,  Jean-Paul Macher

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Michel Maitre ,  Evelyne Klotz ,  Martine Schmitt ,  Serge Gobaille ,  Jean-Paul Macher

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C229/42 ,  C07C233/54 ,  C07C259/06 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D213/55 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D223/22 ,  C07D241/42 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D319/06 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D333/76 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/503 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5513

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C229/42 ,  C07C233/54 ,  C07C259/06 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D213/55 ,  C07D215/233 ,  C07D223/22 ,  C07D241/42 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D319/06 ,  C07D319/18 ,  C07D327/08 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D333/76 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention concerns the field of synthesis organic chemistry applied to the pharmaceutical field and concerns novel derivatives of 4-hydroxybutanoic acid and its higher homologue, 5-hydroxypentanoic acid, their crotonic homologues, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses. Said novel derivatives are capable of binding with γ-hydroxybutyrate (GHB)-specific receptors and hence capable of exhibiting agonist or antagonist properties, in particular for treating sleep disorders, anxiety and general diseases of the central nervous system. The invention also concerns compounds of general formula (I) wherein the substituents are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及应用于药物领域的合成有机化学领域，涉及4-羟基丁酸及其高级同系物5-羟基戊酸，其巴豆酸同系物，含有它们的药物组合物及其药物用途的新型衍生物。 所述新型衍生物能够与γ-羟基丁酸酯（GHB）特异性受体结合，因此能够表现出激动剂或拮抗剂特性，特别是用于治疗中枢神经系统的睡眠障碍，焦虑和一般疾病。 本发明还涉及通式（I）的化合物，其中取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20120245125A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13491986

申请日：2012-06-08

申请人： D. Martin Watterson ,  Linda Van Eldik ,  Jacques Haiech ,  Marcel Hibert ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anastasia Velentza ,  Wenhui Hu ,  Magdalena Zasadzki

发明人： D. Martin Watterson ,  Linda Van Eldik ,  Jacques Haiech ,  Marcel Hibert ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anastasia Velentza ,  Wenhui Hu ,  Magdalena Zasadzki

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5025 ,  C07D413/12 ,  C07D237/20 ,  C07F7/02 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  C07D237/08 ,  C07D237/18 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/502 ,  C07D237/20 ,  C07D237/24 ,  C07D237/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07H19/16

摘要： The invention relates to novel chemical compounds, compositions and methods of making and using the same. In particular, the invention provides pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives, compositions comprising the same, and methods of making and using pyridazine compounds and/or related heterocyclic derivatives and compositions comprising the same, for modulation of cellular pathways (e.g., signal transduction pathways), for treatment or prevention of inflammatory diseases (e.g., Alzheimer's disease), for, research, drug screening, and therapeutic applications.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，组合物及其制备和使用方法。 特别地，本发明提供了哒嗪化合物和/或相关的杂环衍生物，包含它们的组合物，以及制备和使用哒嗪化合物和/或相关杂环衍生物的方法及其组合物，用于调节细胞途径（例如，信号转导 途径），用于治疗或预防炎性疾病（如阿尔茨海默病），研究，药物筛选和治疗应用。

公开(公告)号：US06972343B1

公开(公告)日：2005-12-06

申请号：US10031486

申请日：2000-07-21

申请人： Henri Vial ,  Marie-Laure Ancelin ,  Valerie Vidal ,  Michele Calas ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Eric Rubi

发明人： Henri Vial ,  Marie-Laure Ancelin ,  Valerie Vidal ,  Michele Calas ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Eric Rubi

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/132 ,  A61K31/16 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5377 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P43/00 ,  C07C209/74 ,  C07C211/09 ,  C07C319/24 ,  C07C323/41 ,  C07C327/30 ,  C07C327/34 ,  C07D207/09 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/587 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D327/06 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K47/541 ,  C07C211/09 ,  C07C323/41 ,  C07C327/30 ,  C07C327/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The invention concerns drug precursors with antimalarial effect, characterised in that it consists in quaternary bis-ammonium salts of general formula (I) wherein A and A′, identical or different, are respectively either a group A1 and A′1 of formula (1) wherein n=2 to 4; R′1 is hydrogen, C1-C5 alkyl, optionally substituted by an aryl, a hydroxy, an alkoxy, wherein the alkyl comprises 1 to 5 C, or aryloxy and W is halogen or a nucleofuge group; or a group A2 which represents formyl-CHO, or acetyl-COCH3. B and B′, identical or different, represent respectively either the group B1 and B′1, if A and A′ respectively represent A1, A′1, B1, B′1 representing a group R1 which has the same definition as R′1 above, but cannot be a hydrogen atom; or respectively the groups B2 and B′2, if A and A′ represent A2, B2 or B′2 being the group R1 as defined above, or a group of formula (2) wherein —Ra is RS— or RCO—, wherein R is a C1-C6 alkyl, substituted if required, a phenyl or benzyl, wherein the phenyl is substituted if required, the latter being optionally substituted; R2 is hydrogen, C1-C5 alkyl, or a —CH2-COO— (C1-C5)alkyl group; and R3 is hydrogen, C1-C5 alkyl or alkenyl, substituted if required, a phosphate, an alkoxy wherein the alkyl is a C1-C3 alkyl, or aryloxy; or an alkyl (or arylcarbonyloxy; or R2 and R3 form together a cycle with 5 or 6 C; R and R3 can be bound to form a cycle. ± represents: either a single bond when A and A′ represent A1 and A′1: or when A and A′ represent A2, and B2 and B′2 Represent (3) either, when A and A′ are —CHO or —COCH3 and B2 and B′2 are R1, a group of formula (4) or a group of formula (5) wherein (a) represents a bond towards Z and (b) a bond towards the nitrogen atom. Z is a C9-C21 alkyl, if required with insertion of one or several bonds, and/or one or several heteroatoms O and/or S and/or several aromatic cycles, and the pharmaceutically acceptable salts of said compounds. Said precursors and cyclized thiazolium derivatives are useful as antiparasitic medicines in particular antimalarial and antibabesiosis.

公开(公告)号：US5656631A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US473580

申请日：1995-06-07

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean Paul Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille Georges Wermuth ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Paul Worms

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean Paul Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille Georges Wermuth ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Paul Worms

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyridazine derivatives of formula: ##STR1## which are useful as ligands of cholinergic receptors, in particular, receptors of the M.sub.1 type.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆碱能受体的配体，特别是M1型受体的下式的哒嗪衍生物：（I）图像（IA）（ⅠB）。

公开(公告)号：US5128338A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US666802

申请日：1991-03-08

申请人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Camille-Georges Wermuth ,  de la Faverie; Jean-Francois Renaud ,  Catherine Thollon ,  Alain Lombet

发明人： Jean-Jacques Bourguignon ,  Camille-Georges Wermuth ,  de la Faverie; Jean-Francois Renaud ,  Catherine Thollon ,  Alain Lombet

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： New imidazo [1,2-c] quinazoline compounds useful as coronary smooth muscle relaxants and corresponding to the formula: ##STR1## in which: Y is oxygen or sulfur;R.sub.1 is (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl optionally substituted by a phenyl itself optionally substituted, a (C.sub.3 -C.sub.6) cycloalkyl, optionally substituted phenyl, furyl, thienyl or acyl;R.sub.2 is hydrogen, a halogen or a (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl optionally substituted by amino or dialkylamino;R.sub.3 is hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl optionally substituted by an aryl, or R--CO--(CH.sub.2).sub.n -- [n being 1, 2 or 3, and R being (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy, amino, (alkyl or dialkyl)amino, morpholino or methylpiperazinyl]; andX is hydrogen or a halogen.These compounds and their physiologically tolerated salts can be used in medical treatment of coronary smooth-muscle dysfunctions.

摘要翻译： 新的咪唑并[1,2-c]喹唑啉化合物，可用作冠状平滑肌松弛剂，对应于下式：其中：Y为氧或硫; R 1是任选被苯基本身任选取代的（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 6）环烷基，任选取代的苯基，呋喃基，噻吩基或酰基; R 2是氢，卤素或任选被氨基或二烷基氨基取代的（C 1 -C 6）烷基; R 3是氢，任选被芳基取代的（C 1 -C 6）烷基，或R-CO-（CH 2）n - [n是1,2或3，并且R是（C 1 -C 6）烷氧基，氨基，（烷基或 二烷基）氨基，吗啉代或甲基哌嗪基]; X是氢或卤素。 这些化合物及其生理耐受盐可用于治疗冠状动脉平滑肌功能障碍。

公开(公告)号：US20060073472A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11259522

申请日：2005-10-26

申请人： D. Watterson ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Haiech ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anu Sawkar ,  Thomas Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda Van Eldik ,  Marcel Hibert

发明人： D. Watterson ,  Anastasia Velentza ,  Magdalena Zasadzki ,  Jacques Haiech ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Anu Sawkar ,  Thomas Lukas ,  Salida Mirzoeva ,  Linda Van Eldik ,  Marcel Hibert

IPC分类号： C12Q1/00 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  C07D237/20 ,  C07D237/26 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： A novel class of pyridazine compositions and related methods of use.