公开(公告)号：US5679318A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US342838

申请日：1994-11-21

申请人： Jean-Luc Vanderheyden ,  Alan R. Fritzberg ,  Joseph E. Bugaj ,  Fu-Min Su ,  Prasanna Venkatesan

发明人： Jean-Luc Vanderheyden ,  Alan R. Fritzberg ,  Joseph E. Bugaj ,  Fu-Min Su ,  Prasanna Venkatesan

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  A61K51/12 ,  C07C227/08 ,  C07C271/22 ,  A61K51/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K51/0478 ,  A61K51/1093 ,  A61K51/12 ,  B82Y5/00 ,  C07C227/08 ,  A61K2123/00 ,  Y10S530/866

摘要： Stable therapeutic radionuclide compositions comprising, for example, .sup.186 Re, .sup.188 Re and .sup.131 I stably bound to a proteinaceous targeting moiety and suitable for human in vivo administration are disclosed. Stabilizing agents preferably comprise antioxidants and challenging agents, and combination of HSA with an antioxidant and/or challenging agent provides enhanced long term stability. Ascorbic acid is an especially preferred stabilizing agent, which provides stability of therapeutic radionuclide compositions at levels of at least about 90% for several hours up to several days.

摘要翻译： 公开了稳定的治疗放射性核素组合物，其包含例如稳定结合蛋白质靶向部分并适于人体内施用的186Re，188Re和131I。 稳定剂优选包含抗氧化剂和挑战性试剂，并且HSA与抗氧化剂和/或挑战性试剂的组合提供增强的长期稳定性。 抗坏血酸是一种特别优选的稳定剂，其在至少约90％的水平下提供几个小时至几天的治疗性放射性核素组合物的稳定性。

公开(公告)号：US5393512A

公开(公告)日：1995-02-28

申请号：US124359

申请日：1993-09-20

申请人： Jean-Luc Vanderheyden ,  Alan R. Fritzberg ,  Joseph E. Bugaj ,  Fu-Min Su ,  Prasanna Venkatesan

发明人： Jean-Luc Vanderheyden ,  Alan R. Fritzberg ,  Joseph E. Bugaj ,  Fu-Min Su ,  Prasanna Venkatesan

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  A61K51/12 ,  C07C227/08 ,  C07C271/22 ,  A61K43/00 ,  A61K49/02

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K51/048 ,  A61K51/1093 ,  A61K51/12 ,  B82Y5/00 ,  C07C227/08 ,  A61K2123/00

摘要： Stable therapeutic radionuclide compositions comprising, for example, .sup.186 Re, .sup.188 Re and .sup.131 I stably bound to a proteinaceous targeting moiety and suitable for human in vivo administration are disclosed. Stabilizing agents preferably comprise antioxidants and challenging agents, and combination of HSA with an antioxidant and/or challenging agent provides enhanced long term stability. Ascorbic acid is an especially preferred stabilizing agent, which provides stability of therapeutic radionuclide compositions at levels of at least about 90% for several hours up to several days.

摘要翻译： 公开了稳定的治疗放射性核素组合物，其包含例如稳定结合蛋白质靶向部分并适于人体内施用的186Re，188Re和131I。 稳定剂优选包含抗氧化剂和挑战性试剂，并且HSA与抗氧化剂和/或挑战性试剂的组合提供增强的长期稳定性。 抗坏血酸是一种特别优选的稳定剂，其在至少约90％的水平下提供几个小时至几天的治疗性放射性核素组合物的稳定性。