公开(公告)号：US20100216809A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12663009

申请日：2008-06-05

申请人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Lieven Meerpoel ,  Gustaaf Maria Boeckx ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Christophe Francis Robert Buyck ,  Daniel Obrecht ,  Philipp Ermert ,  Anatol Luther

发明人： Jean-Pierre André Marc Bongartz ,  Lieven Meerpoel ,  Gustaaf Maria Boeckx ,  Guy Rosalia Eugeen Van Lommen ,  Christophe Francis Robert Buyck ,  Daniel Obrecht ,  Philipp Ermert ,  Anatol Luther

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04

摘要： The invention further relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents —NRx—C(═O)—; —Z—C(═O)—; —Z—NRx—C(═O)—; —S(═O)p-; C(═S)—; —NRx—C(═S)—; —Z—C(═S)—; —Z—NRx—C(═S)—; —O—C(═O)—; —C(═O)—C(═O)—; R1 represents a 5-membered monocyclic heterocycle containing at least 2 heteroatoms; a 6-membered aromatic monocyclic heterocycle; or a 5-membered heterocycle containing at least 2 heteroatoms fused with phenyl, cyclohexyl or a 5-or 6-membered heterocycle; wherein each of said heterocycles may optionally be substituted; R2 represents R3; R3 represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxlyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms, wherein said C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzo-dioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or 6-membered aromatic heterocycle may optionally be substituted; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.

摘要翻译： 本发明还涉及式（I）的DGAT抑制剂，其包括其任何立体化学异构形式，其中A表示CH或N; 在A代表碳原子的情况下，虚线代表任意键; X表示-NR x -C（= O） - ; -Z-C（= O） - ; -Z-NRx-C（= O） - ; -S（= O）p-; C（═S） - ; -NR x -C（= S） - ; -Z-C（= S） - ; -Z-NRx-C（= S） - ; -O-C（= O） - ; -C（= O）-C（= O） - ; R1表示含有至少2个杂原子的5元单环杂环; 6元芳族单环杂环; 或含有至少2个与苯基，环己基或5或6元杂环稠合的杂原子的5元杂环; 其中每个所述杂环可任选被取代; R2表示R3; R 3表示C 3-6环烷基，苯基，萘基，2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯基，1,3-苯并二恶唑基，2,3-二氢苯并呋喃基或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中所述C3 6-环烷基，苯基，萘基，2,3-二氢-1,4-苯并二恶基，1,3-苯并二恶唑基，2,3-二氢苯并呋喃基或6-元芳香杂环可以任选被取代; 其N-氧化物，其药学上可接受的盐或其溶剂合物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及用作所述化合物的药物。

公开(公告)号：US07687644B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11632195

申请日：2005-04-29

申请人： Libuse Jaroskova ,  Joannes Theodorus Maria Linders ,  Christophe Francis Robert Buyck ,  Louis Jozef Elisabeth Van der Veken

发明人： Libuse Jaroskova ,  Joannes Theodorus Maria Linders ,  Christophe Francis Robert Buyck ,  Louis Jozef Elisabeth Van der Veken

IPC分类号： C07D207/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D211/76 ,  C07D453/06

摘要： the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n is 1 or 2; M represents a direct bond or a C1-3alkyl linker optionally substituted with one or two substituents selected from C1-4alkyl, C1-3alkyloxy-C1-4alkyl-, hydroxy-C1-4alkyl-, hydroxy, C1-3alkyloxy- or phenyl-C1-4alkyl-; R1 and R2 each independently represent hydrogen, halo, cyano, hydroxy, C1-4alkyl optionally substituted with halo, C1-4alkyloxy-optionally substituted with one or where possible two or three substituents selected from hydroxy, Ar1 and halo; R3 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, cyano or hydroxy; R4 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl, hydroxy, cyano or C1-4alkyloxy-optionally substituted with one or where possible two or three substituents selected from hydroxy and halo; R5 represents hydrogen, C1-4alkyl or Ar2—C1-4alkyl-; R6 represents hydrogen, hydroxy, halo, C1-4alkyl or C1-4alkyoxy-; R7 represents hydrogen or R7 and R5 taken together with the carbon atom to which they are attached from a —C2-alkyl-linker; Ar1 and Ar2 each independently represent phenyl or naphtyl wherein said phenyl and naphtyl are optionally substituted with C1-4alkyl, C1-4alkyloxy-, or phenyl-C1-4alkyl.

摘要翻译： N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐及其立体化学异构形式，其中n为1或2; M表示直接键或任选被一个或两个选自C 1-4烷基，C 1-3烷氧基-C 1-4 - 烷基 - ，羟基-C 1-4 - 烷基 - ，羟基，C 1-3烷氧基 - 或苯基-C 1 -4-烷基 - ; R 1和R 2各自独立地表示氢，卤素，氰基，羟基，任选被卤素取代的C 1-4烷基，C 1-4烷氧基 - 任选被一个或可能的两个或三个选自羟基，Ar 1和卤素的取代基取代; R 3表示氢，卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基 - ，氰基或羟基; R 4表示氢，卤素，C 1-4烷基，羟基，氰基或C 1-4烷氧基 - 任选地被一个或其中可能的两个或三个选自羟基和卤素的取代基取代; R5表示氢，C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基 - ; R 6表示氢，羟基，卤代，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基 - ; R 7代表氢或R 7和R 5与它们所连接的碳原子一起从-C2-烷基 - 连接基中取代; Ar 1和Ar 2各自独立地表示苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或苯基-C 1-4烷基取代。