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    Benzylidene derivatives
    2.
    发明授权
    Benzylidene derivatives 失效
    苄基衍生物

    公开(公告)号：US4094992A

    公开(公告)日：1978-06-13

    申请号：US705938

    申请日：1976-07-16

    申请人： Jean-Pierre Kaplan ,  Maurice Jalfre ,  Don Pierre Rene Lucien Giudicelli

    发明人： Jean-Pierre Kaplan ,  Maurice Jalfre ,  Don Pierre Rene Lucien Giudicelli

    IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K20060101 ,  A61K31/05 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/20 ,  A61K31/21 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61P25/08 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/24 ,  C07C103/29

    摘要： Compounds of the formula: ##STR1## in which X.sub.1, X.sub.2 and X.sub.3, which are identical or different each represent hydrogen, halogen, methyl, or methoxy, n represents an integer from 1 to 10, and R represents hydroxyl, OM, NH.sub.2, NH(CH.sub.2).sub.3 --COH, --NH(CH.sub.2).sub.3 --COOM, (where M represents an alkali metal atom), NH(CH.sub.2).sub.3 --COOC.sub.2 H.sub.5, NH-cycloalkyl, NH-phenyl, NH-benzyl (where the benzyl radical is unsubstituted or substituted by halogen or trifluoromethyl), NH-alkyl, N(alkyl).sub.2 and N-(alkyl)-(benzyl), the aforesaid alkyls being straight or branched and having from 1 to 4 carbon atoms and the aforesaid cycloalkyls having from 3 to 6 carbon atoms, except that when X.sub.1 and X.sub.3 are both hydrogen, n is 1 and R is OH, X.sub.2 is not chlorine in the 5-position are useful in the treatment of epilepsy by oral or parenteral administration.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中X 1，X 2和X 3相同或不同，分别表示氢，卤素，甲基或甲氧基，n表示1至10的整数，R表示羟基， OM，NH 2，NH（CH 2）3 -COOH，-NH（CH 2）3 -COOM，（其中M表示碱金属原子），NH（CH 2）3 -COOC 2 H 5，NH-环烷基，NH-苯基， （其中苄基未被取代或被卤素或三氟甲基取代），NH-烷基，N（烷基）2和N-（烷基） - （苄基），上述烷基是直链或支链并具有1至4个碳原子 和上述具有3至6个碳原子的环烷基，不同之处在于当X1和X3均为氢时，n为1，R为OH，5位上的不为氯可用于通过口服或肠胃外治疗癫痫 行政。

    2-Methoxy-benzamide derivatives
    3.
    发明授权
    2-Methoxy-benzamide derivatives 失效
    2-甲氧基苯甲酰胺衍生物

    公开(公告)号：US4189495A

    公开(公告)日：1980-02-19

    申请号：US948556

    申请日：1978-10-04

    申请人： Jean-Pierre Kaplan ,  Bernard M. Raizon ,  Daniel C. L. Obitz ,  Philippe M. J. Manoury ,  Henry Najer ,  Maurice Jalfre ,  Don P. R. L. Giudicelli

    发明人： Jean-Pierre Kaplan ,  Bernard M. Raizon ,  Daniel C. L. Obitz ,  Philippe M. J. Manoury ,  Henry Najer ,  Maurice Jalfre ,  Don P. R. L. Giudicelli

    IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/27 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/27 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76

    摘要： The invention provides novel 2-methoxy-benzamide derivatives of the formula: ##STR1## in which n is 1 or 2; R.sub.1 represents a cycloalkyl-alkyl radical of formula: ##STR2## a phenylalkyl radical of formula ##STR3## (in which m is an integer from 2 to 5, A is a linear or branched alkylene chain of 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.4 is hydrogen, halogen, especially fluorine or chlorine, trifluoromethyl, or alkyl or alkoxy of 1 to 3 carbon atoms), CNCH.sub.2 --CH.sub.2 --, CH.tbd.C--CH.sub.2 --, ##STR4## R.sub.2 is either chlorine, SO.sub.2 R.sub.5 (in which R.sub.5 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms), or SO.sub.2 NR.sub.6 R.sub.7 (in which, R.sub.6 and R.sub.7, which are identical or different, represent, independently of one another, hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms); and R.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms; in the form of racemates or optical isomers, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, which are useful in the treatment of psychosomatic and pyschotic disturbances.

    摘要翻译： 本发明提供新的下式的2-甲氧基 - 苯甲酰胺衍生物：其中n为1或2; R 1表示下式的环烷基 - 烷基：其中m为2至5的整数，A为1至4个碳原子的直链或支链亚烷基链，R4为 是氢，卤素，特别是氟或氯，三氟甲基或1至3个碳原子的烷基或烷氧基），CNCH 2 -CH 2 - ，CH 3 CH 2 C-CH 2 - ，R 2是氯，SO 2 R 5（其中R 5是 1至4个碳原子的烷基）或SO 2 NR 6 R 7（其中，R 6和R 7相同或不同，彼此独立地表示氢或1至4个碳原子的烷基）; 且R 3为氢或1至4个碳原子的烷基; 以外消旋物或旋光异构体的形式，及其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗心身和心肌紊乱。

    2-Methoxy-benzamide derivatives
    5.
    发明授权
    2-Methoxy-benzamide derivatives 失效
    2-甲氧基 - 苯甲酰胺衍生物

    公开(公告)号：US4158060A

    公开(公告)日：1979-06-12

    申请号：US749282

    申请日：1976-12-10

    申请人： Jean-Pierre Kaplan ,  Bernard M. Raizon ,  Daniel C. L. Obitz ,  Philippe M. J. Manoury ,  Henry Najer ,  Maurice Jalfre ,  Don P. R. L. Giudicelli

    发明人： Jean-Pierre Kaplan ,  Bernard M. Raizon ,  Daniel C. L. Obitz ,  Philippe M. J. Manoury ,  Henry Najer ,  Maurice Jalfre ,  Don P. R. L. Giudicelli

    IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/27 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/08 ,  C07D207/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76

    摘要： The invention provides novel 2-methoxy-benzamide derivatives of the formula: ##STR1## in which n is 1 or 2; R.sub.1 represents a cycloalkyl-alkyl radical of formula: ##STR2## a phenylalkyl radical of formula ##STR3## (in which m is an integer from 2 to 5, A is a linear or branched alkylene chain of 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.4 is hydrogen, halogen, especially fluorine or chlorine, trifluoromethyl, or alkyl or alkoxy of 1 to 3 carbon atoms), CNCH.sub.2 --CH.sub.2 --, CH.tbd.C--CH.sub.2 --, ##STR4## R.sub.2 is either chlorine, SO.sub.2 R.sub.5 (in which R.sub.5 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms), or SO.sub.2 NR.sub.6 R.sub.7 (in which, R.sub.6 and R.sub.7, which are identical or different, represent, independently of one another, hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms); and R.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 4 carbon atoms; in the form of racemates or optical isomers, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, which are useful in the treatment of psychosomatic and psychotic disturbances.

    摘要翻译： 本发明提供新的下式的2-甲氧基 - 苯甲酰胺衍生物：其中n为1或2; R 1表示下式的环烷基 - 烷基：其中m为2至5的整数，A为1至4个碳原子的直链或支链亚烷基链，R4为 是氢，卤素，特别是氟或氯，三氟甲基或1至3个碳原子的烷基或烷氧基），CNCH 2 -CH 2 - ，CH 3 CH 2 C-CH 2 - ，R 2是氯，SO 2 R 5（其中R 5 是1〜4个碳原子的烷基）或SO 2 NR 6 R 7（其中，R 6和R 7相同或不同，彼此独立地表示氢或1〜4个碳原子的烷基）。 且R 3为氢或1至4个碳原子的烷基; 以外消旋物或旋光异构体的形式，及其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗心身和精神病性紊乱。