公开(公告)号：US08044213B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12634771

申请日：2009-12-10

申请人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Kang Le ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Kang Le ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to compounds of formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof, methods for the preparation thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US20100160308A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12634771

申请日：2009-12-10

申请人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Robert Alan Goodnow, JR. ,  Kang Le ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Robert Alan Goodnow, JR. ,  Kang Le ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to compounds of formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof, methods for the preparation thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20090318408A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12485108

申请日：2009-06-16

申请人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides PLK1 inhibitor compounds of formula I: useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, particularly oncological disorders. These compounds and formulations containing such compounds may be useful in the treatment or control of solid tumors, such as, for example, breast, colon, lung and prostate tumors and other oncological diseases such as non-Hodgkin's lymphomas. Also provided are intermediate compounds useful in the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的PLK1抑制剂化合物：可用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是肿瘤疾病。 含有这些化合物的这些化合物和制剂可用于治疗或控制实体瘤，例如乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤以及其它肿瘤疾病如非霍奇金淋巴瘤。 还提供了可用于合成式I化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US08003785B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12485108

申请日：2009-06-16

申请人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides PLK1 inhibitor compounds of formula I: useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, particularly oncological disorders. These compounds and formulations containing such compounds may be useful in the treatment or control of solid tumors, such as, for example, breast, colon, lung and prostate tumors and other oncological diseases such as non-Hodgkin's lymphomas. Also provided are intermediate compounds useful in the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的PLK1抑制剂化合物：可用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是肿瘤疾病。 含有这些化合物的这些化合物和制剂可用于治疗或控制实体瘤，例如乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤以及其它肿瘤疾病如非霍奇金淋巴瘤。 还提供了可用于合成式I化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20070060607A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11516905

申请日：2006-09-07

申请人： David Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： David Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to compounds of the formula medicaments containing them and the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds exhibit activity as Raf kinase inhibitors and therefore may be useful for the treatment of diseases mediated by said kinases, especially as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明涉及含有它们的式药物的化合物以及这些化合物作为药物活性剂的用途。 该化合物表现出作为Raf激酶抑制剂的活性，因此可用于治疗由所述激酶介导的疾病，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US07994321B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US11780603

申请日：2007-07-20

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

摘要： There are provided compounds of the formula wherein R1, R2, R3, X, Y, Q, Ring A and Ring B are as described. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中R1，R2，R3，X，Y，Q，环A和环B如上所述。 化合物表现出抗癌作用。

公开(公告)号：US20080045562A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11780603

申请日：2007-07-20

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

摘要： There are provided compounds of the formula wherein R1, R2, R3, X, Y, Q, Ring A and Ring B are as described.The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中R 1，R 2，R 3，X，Y，Q，环A和环B是 如上所述。 化合物表现出抗癌作用。

公开(公告)号：US6130239A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US464502

申请日：1999-12-15

申请人： Yi Chen ,  Wendy Lea Corbett ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Paige E. Mahaney ,  Steven Gregory Mischke

发明人： Yi Chen ,  Wendy Lea Corbett ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Paige E. Mahaney ,  Steven Gregory Mischke

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are novel 4-alkenyl- and 4-alkynyl oxindoles having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, a, b, and X are as defined herein. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases (CDKs), in particular CDK2. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs of said compounds, are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, in particular cancer, more particularly, the treatment or control of breast and colon tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and II as well as intermediates useful in the preparation of the compounds of formula I and II.

摘要翻译： 公开了具有下式的新的4-烯基 - 和4-炔基羟基吲哚及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，a，b和X如本文所定义。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK），特别是CDK2。 这些化合物及其药学上可接受的盐和所述化合物的前药是可用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症的抗增殖剂，更特别是乳腺癌和结肠肿瘤的治疗或控制。 还公开了含有式I和II化合物的药物组合物以及可用于制备式I和II化合物的中间体。

公开(公告)号：US20120184542A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13348665

申请日：2012-01-12

申请人： Kevin Anderson ,  Yi Chen ,  Zhi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Kevin Anderson ,  Yi Chen ,  Zhi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of said compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of proliferative diseases, including cancer, Down syndrome or early onset Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式及其药学上可接受的盐的化合物，以及含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物用于治疗，控制或改善增殖性疾病（包括癌症）Down 综合征或早发性阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20090048274A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12175562

申请日：2008-07-18

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives that are inhibitors of Raf kinase. These compounds and their pharmaceutically-acceptable salts and esters are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of proliferative disorders such as solid tumors, in particular breast tumor, colon tumor, lung tumor, prostate tumor, and melanoma. Also disclosed are a composition and a unit dose formulation comprising such a compound, or a pharmaceutically-acceptable salt or ester thereof, methods for making such compounds, and methods for using such compounds, or their pharmaceutically-acceptable salts or esters, in the treatment of proliferative disorders.

摘要翻译： 公开了作为Raf激酶抑制剂的新型吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯是可用于治疗或控制增殖性疾病如固体肿瘤，特别是乳腺肿瘤，结肠肿瘤，肺肿瘤，前列腺肿瘤和黑素瘤的抗增殖剂。 还公开了包含这种化合物或其药学上可接受的盐或酯的组合物和单位剂量制剂，以及用于制备此类化合物的方法，以及在治疗中使用这些化合物或其药学上可接受的盐或酯的方法 的增殖性疾病。