公开(公告)号：US20120263706A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13537759

申请日：2012-06-29

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D213/73 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D241/20

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Enantiomerically pure compound of formula 1 are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

摘要翻译： 提供了对映异构体纯的式1化合物，以及它们合成和使用的方法。 优选的化合物是c-Met蛋白激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗异常细胞生长障碍如癌症。

公开(公告)号：US07858643B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11212331

申请日：2005-08-26

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

IPC分类号： C07D213/65 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4412 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4465

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Enantiomerically pure compound of formula 1 are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

摘要翻译： 提供了对映异构体纯的式1化合物，以及它们合成和使用的方法。 优选的化合物是c-Met蛋白激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗异常细胞生长障碍如癌症。

公开(公告)号：US08785632B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13537759

申请日：2012-06-29

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Enantiomerically pure compound of formula 1 are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

摘要翻译： 提供了对映异构体纯的式1化合物，以及它们合成和使用的方法。 优选的化合物是c-Met蛋白激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗异常细胞生长障碍如癌症。

公开(公告)号：US20100324061A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12874073

申请日：2010-09-01

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Lee Andrew Funk ,  Lei Jia ,  Pei-Pei Kung ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/20 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D213/73 ,  C07D213/76 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Enantiomerically pure compound of formula 1 are provided, as well as methods for their synthesis and use. Preferred compounds are potent inhibitors of the c-Met protein kinase, and are useful in the treatment of abnormal cell growth disorders, such as cancers.

摘要翻译： 提供了对映异构体纯的式1化合物，以及它们合成和使用的方法。 优选的化合物是c-Met蛋白激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗异常细胞生长障碍如癌症。

公开(公告)号：US08106197B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US11598765

申请日：2006-11-14

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： C07D241/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Aminopyridine and aminopyrazine compounds of formula (1), compositions including these compounds, and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula 1 have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of c-MET.

摘要翻译： 提供式（1）的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式1化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为c-MET的抑制剂。

公开(公告)号：US07230098B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10786610

申请日：2004-02-26

申请人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

发明人： Jingrong Jean Cui ,  Dilip Bhumralkar ,  Iriny Botrous ,  Ji Yu Chu ,  Lee A. Funk ,  Cathleen Elizabeth Hanau ,  G. Davis Harris ,  Lei Jia ,  Joanne Johnson ,  Stephen A. Kolodziej ,  Pei-Pei Kung ,  Xiaoyuan (Sharon) Li ,  Jason (Qishen) Lin ,  Jerry Jialun Meng ,  Mitchell David Nambu ,  Christopher G. Nelson ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Tran-Dube ,  Allison Walter ,  Fang-Jie Zhang ,  Jennifer Zhang

IPC分类号： C07D417/00 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Aminopyridine and aminopyrazine compounds of formula (1), compositions including these compounds, and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula 1 have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of c-MET

摘要翻译： 提供式（1）的氨基吡啶和氨基吡嗪化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式1化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为c-MET的抑制剂

公开(公告)号：US07732604B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US11745921

申请日：2007-05-08

申请人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dubé

发明人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dubé

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20100105656A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12651984

申请日：2010-01-04

申请人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dubé

发明人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dubé

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20070265272A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11745921

申请日：2007-05-08

申请人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dube

发明人： Hengmiao Cheng ,  Jingrong Jean Cui ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Lei Jia ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Hong Shen ,  Michelle Bich Tran-Dube

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 2 > 4 如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07696213B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11854999

申请日：2007-09-13

申请人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

发明人： Hengmiao Cheng ,  Dilip Bhumralkar ,  Klaus Ruprecht Dress ,  Jacqui Elizabeth Hoffman ,  Mary Catherine Johnson ,  Robert Steven Kania ,  Phuong Thi Quy Le ,  Mitchell David Nambu ,  Mason Alan Pairish ,  Michael Bruno Plewe ,  Khanh Tuan Tran

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 4-methylpyridopyrimidinone compounds of Formula (I), and to salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of phosphoinositide 3-kinase alpha (PI3-Kα).

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）的4-甲基吡啶并嘧啶酮化合物及其盐，它们的合成及其作为磷酸肌醇3-激酶α（PI3-Kα）抑制剂的用途。