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    Cephalosporin synthesis
    4.
    发明授权
    Cephalosporin synthesis 失效
    头孢菌素合成

    公开(公告)号：US6063917A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US164055

    申请日：1998-09-30

    申请人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  C07D501/62 ,  C07F7/10 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the production of a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.a denotes hydrogen or silyl;R.sup.b denotes a group of formula --OR.sup.e, whereinR.sup.e denotes hydrogen or alkyl; andR.sup.c and R.sup.d together denote a bond;in free form or in salt form,which process comprises the step of spitting, in the presence of ozone, the double bond in position 3 of the ring structure of a compound of formula III ##STR2## wherein R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and independently of each other denote hydrogen or an organic group, and X.sup.- denotes the anion of an inorganic or organic acid and optionally silylating the amine group in position 7 of the ring system.

    摘要翻译： 制备下式化合物的方法其中R a表示氢或甲硅烷基; Rb表示式-OR的基团，其中Re表示氢或烷基; Rc和Rd一起表示键; 游离形式或盐形式，该方法包括在臭氧存在下吐出式III化合物的环结构位置3上的双键的步骤，其中R2和R3相同或不同并且独立地 彼此表示氢或有机基团，X表示无机或有机酸的阴离子，并且任选地使环系的位置7中的胺基甲硅烷基化。

    Process for the production of cephalosporines
    5.
    发明授权
    Process for the production of cephalosporines 失效
    生产头孢菌素的方法

    公开(公告)号：US06169180A

    公开(公告)日：2001-01-02

    申请号：US08947215

    申请日：1997-10-08

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D50106

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a new economical and simple process, using a new intermediate compound, for the production of 3′-substituted 7-amino-3-propenyl-4-cephem-carboxylic acid derivatives of formula wherein R is hydrogen, a negative charge or a silyl protecting group, Ro is hydrogen or methoxy, R1 is hydrogen or a silyl protecting group and X is the radical of a nucleophile, and their acid addition salts.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新的经济和简单的方法，使用新的中间体化合物，用于生产糠醛的3'-取代的7-氨基-3-丙烯基-4-头孢烯羧酸衍生物，R是氢，负电荷或 甲硅烷基保护基，Ro是氢或甲氧基，R1是氢或甲硅烷基保护基，X是亲核试剂的基团，以及它们的酸加成盐。

    Cephalosporines
    7.
    发明授权
    Cephalosporines 失效
    头孢菌素

    公开(公告)号：US5686604A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US437083

    申请日：1995-05-05

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a new economical and simple process, using a new intermediate compound, for the production of 3'-substituted 7-amino-3-propenyl-4-cephem-carboxylic acid derivatives of formula ##STR1## wherein R is hydrogen, a negative charge or a silyl protecting group, R.sub.o is hydrogen or methoxy, R.sub.1 is hydrogen or a silyl protecting group and X is the radical of a nucleophile, and their acid addition salts.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新的经济和简单的方法，使用新的中间体化合物，用于制备配方或甲硅烷基保护基的3'-取代的7-氨基-3-丙烯基-4-头孢烯羧酸衍生物，Ro是 氢或甲氧基，R1是氢或甲硅烷基保护基，X是亲核试剂的基团及其酸加成盐。

    ORGANIC COMPOUNDS
    8.
    发明申请
    ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
    有机化合物

    公开(公告)号：US20110015191A1

    公开(公告)日：2011-01-20

    申请号：US12528483

    申请日：2008-02-22

    申请人： Johannes Ludescher ,  Josef Wieser ,  Arthur Pichler ,  Ulrich Griesser ,  Doris Braun

    发明人： Johannes Ludescher ,  Josef Wieser ,  Arthur Pichler ,  Ulrich Griesser ,  Doris Braun

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/06 ,  A61P1/08

    CPC分类号： C07D413/06

    摘要： Novel polymorph form III of Aprepitant and a method for preparation of novel form III is disclosed. New processes for the preparation of Aprepitant form II are disclosed. The processes involve transformation of form III to form II by heating in decalin and the precipitation of form II from a solvent or solvent mixture by cooling and/or addition of addition of seed crystals or an anti solvent. Solid dispersions containing Aprepitant form II in a suitable carrier are disclosed. A process for the preparation of the solid dispersion by evaporation of a solution of Aprepitant and the carrier in a suitable solvent is disclosed. Stable Aprepitant form II is disclosed. Further pharmaceutical compositions containing Aprepitant form II, III or solid dispersions containing Aprepitant form II in a suitable carrier are disclosed. A methanol solvate of Aprepitant is disclosed.

    摘要翻译： 公开了Aprepitant的新型多晶型III和新型III的制备方法。 公开了制备Aprepitant II型的新方法。 所述方法包括通过在十氢化萘中加热和通过冷却和/或加入晶种或抗溶剂从溶剂或溶剂混合物中沉淀形式II而转化成形式II。 公开了在合适的载体中含有形式II的固体分散体。 公开了通过在适当溶剂中蒸发阿维地丁和载体溶液来制备固体分散体的方法。 公开了稳定的Aprepitant II型。 公开了另外的药物组合物，其中含有Aprepitant形式II，III或在合适的载体中含有Aprepitant II型的固体分散体。 公开了一种甲酸溶剂化物的Aprepitant。