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    Cephalosporin synthesis
    1.
    发明授权
    Cephalosporin synthesis 失效
    头孢菌素合成

    公开(公告)号：US6063917A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US164055

    申请日：1998-09-30

    申请人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Gerd Ascher ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D499/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/26 ,  C07D501/38 ,  C07D501/62 ,  C07F7/10 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the production of a compound of formula ##STR1## wherein R.sup.a denotes hydrogen or silyl;R.sup.b denotes a group of formula --OR.sup.e, whereinR.sup.e denotes hydrogen or alkyl; andR.sup.c and R.sup.d together denote a bond;in free form or in salt form,which process comprises the step of spitting, in the presence of ozone, the double bond in position 3 of the ring structure of a compound of formula III ##STR2## wherein R.sub.2 and R.sub.3 are the same or different and independently of each other denote hydrogen or an organic group, and X.sup.- denotes the anion of an inorganic or organic acid and optionally silylating the amine group in position 7 of the ring system.

    摘要翻译： 制备下式化合物的方法其中R a表示氢或甲硅烷基; Rb表示式-OR的基团，其中Re表示氢或烷基; Rc和Rd一起表示键; 游离形式或盐形式，该方法包括在臭氧存在下吐出式III化合物的环结构位置3上的双键的步骤，其中R2和R3相同或不同并且独立地 彼此表示氢或有机基团，X表示无机或有机酸的阴离子，并且任选地使环系的位置7中的胺基甲硅烷基化。

    Process for the production of cephalosporines
    2.
    发明授权
    Process for the production of cephalosporines 失效
    生产头孢菌素的方法

    公开(公告)号：US06169180A

    公开(公告)日：2001-01-02

    申请号：US08947215

    申请日：1997-10-08

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D50106

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a new economical and simple process, using a new intermediate compound, for the production of 3′-substituted 7-amino-3-propenyl-4-cephem-carboxylic acid derivatives of formula wherein R is hydrogen, a negative charge or a silyl protecting group, Ro is hydrogen or methoxy, R1 is hydrogen or a silyl protecting group and X is the radical of a nucleophile, and their acid addition salts.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新的经济和简单的方法，使用新的中间体化合物，用于生产糠醛的3'-取代的7-氨基-3-丙烯基-4-头孢烯羧酸衍生物，R是氢，负电荷或 甲硅烷基保护基，Ro是氢或甲氧基，R1是氢或甲硅烷基保护基，X是亲核试剂的基团，以及它们的酸加成盐。

    Cephalosporines
    4.
    发明授权
    Cephalosporines 失效
    头孢菌素

    公开(公告)号：US5686604A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US437083

    申请日：1995-05-05

    申请人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    发明人： Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm ,  Josef Wieser

    IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a new economical and simple process, using a new intermediate compound, for the production of 3'-substituted 7-amino-3-propenyl-4-cephem-carboxylic acid derivatives of formula ##STR1## wherein R is hydrogen, a negative charge or a silyl protecting group, R.sub.o is hydrogen or methoxy, R.sub.1 is hydrogen or a silyl protecting group and X is the radical of a nucleophile, and their acid addition salts.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新的经济和简单的方法，使用新的中间体化合物，用于制备配方或甲硅烷基保护基的3'-取代的7-氨基-3-丙烯基-4-头孢烯羧酸衍生物，Ro是 氢或甲氧基，R1是氢或甲硅烷基保护基，X是亲核试剂的基团及其酸加成盐。

    Method for the production of ceftobiprole medocaril
    8.
    发明授权
    Method for the production of ceftobiprole medocaril 有权
    生产头孢匹隆中间体的方法

    公开(公告)号：US09139597B2

    公开(公告)日：2015-09-22

    申请号：US13320430

    申请日：2010-05-25

    申请人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

    发明人： Peter Kremminger ,  Johannes Ludescher ,  Hubert Sturm

    IPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

    CPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

    摘要： The present invention relates to a method for the production of organic compounds, in particular sodium (6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-amino-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)-2-hydroxyimino-acetylamino]-8-oxo-3-[(E)-(R)-1′-(5-methyl-2-oxo-[1,3]-dioxol-4-ylmethoxycarbonyl)-2-oxo-[1,3′]bipyrrolidinyl-3-ylidenemethyl]-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate (ceftobiprole medocaril), and compounds of the general formula (1) and of the general formula (2), the compounds themselves and intermediates in the production according to the invention.

    摘要翻译： 本发明涉及一种生产有机化合物的方法，特别是（6R，7R）-7 - [（Z）-2-（5-氨基 - [1,2,4]噻二唑-3-基） -2-羟基亚氨基 - 乙酰氨基] -8-氧代-3 - [（E） - （R）-1' - （5-甲基-2-氧代 - [1,3] - 二氧杂环戊烯-4-基甲氧基羰基）-2- 氧基 - [1,3']联吡咯烷基-3-亚基甲基] -5-硫杂-1-氮杂 - 双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯（头孢噻肟中间体）和通式（ 1）和通式（2），本发明的生产中的化合物本身和中间体。

    Purification process
    10.
    发明授权
    Purification process 失效
    净化过程

    公开(公告)号：US06313289B1

    公开(公告)日：2001-11-06

    申请号：US09341542

    申请日：1999-08-04

    申请人： Johannes Ludescher ,  Ludwig Miller ,  Hubert Sturm ,  Werner Veit ,  Martin Decristoforo ,  Siegfried Wolf

    发明人： Johannes Ludescher ,  Ludwig Miller ,  Hubert Sturm ,  Werner Veit ,  Martin Decristoforo ,  Siegfried Wolf

    IPC分类号： C07D50104

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： Crystalline 2-(amninothiazol-4-yl)-2-(tert.butoxycarbonylmethoxyimino)acetic acid-S-mercapto-benzo-thiazolylester in form of an N,N-dimethylacetamide solvate; a crystalline salt of a 7-[2-(aminothiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid with an amine of formula N(R1)(R2)(R3), wherein R1, R2, and R3 have various meanings, a crystalline sulphuric acid addition salt of a 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-carboxymethoxyimino)acetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid; and the use of these salts in the production of cefixime, e.g. in form of a trihydrate.

    摘要翻译： N，N-二甲基乙酰胺溶剂化物形式的2-（氨基噻唑-4-基）-2-（叔丁氧基羰基甲氧基亚氨基）乙酸S-巯基 - 苯并噻唑酯的结晶; 7- [2-（氨基噻唑-4-基）-2-（羧基甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸与式N（R1）（R2）的胺的结晶盐， （R3），其中R1，R2和R3具有各种含义，7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-羧甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基-3 - 头孢-4-羧酸; 以及这些盐在头孢克肟的生产中的用途。 呈三水合物的形式。