公开(公告)号：US06861419B2

公开(公告)日：2005-03-01

申请号：US09836548

申请日：2001-04-18

申请人： John A. Drewe ,  Sui Xiong Cai ,  Emma Jane Shelton ,  Joane Litvak ,  David Sperandio ,  Jeffrey R. Spencer ,  Martin Sendzik

发明人： John A. Drewe ,  Sui Xiong Cai ,  Emma Jane Shelton ,  Joane Litvak ,  David Sperandio ,  Jeffrey R. Spencer ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/55 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D281/06 ,  C07D281/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The present invention is directed to substituted 1,4-thiazepine and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein the dashed lines, A1, A2, A3, X1 and R1 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of capases and inducers of apoptosis. Therefore, the activators of caspases and inducers of apoptosis of this invention can be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

摘要翻译： 本发明涉及由通式I表示的取代的1,4-硫氮杂和其类似物：其中虚线A 1，A 2，A 3，X 1和R 3， 1>。 本发明还涉及发现具有式I的化合物是抑制剂的活化剂和凋亡诱导剂。 因此，本发明的胱天蛋白酶和细胞凋亡诱导剂的激活剂可用于诱导异常细胞发生不受控制的生长和扩散的各种临床病症中的细胞死亡。