公开(公告)号：US06476022B1

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09603262

申请日：2000-06-23

申请人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall

发明人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall

IPC分类号： C07D49704

CPC分类号： C07D497/04

摘要： This invention provides novel oxathiepino[6,5-b]dihydropyridines. These compounds are useful as calcium channel antagonists with cardiovascular, antiasthmatic and antibronchoconstriction activity. Thus, this invention also provides pharmaceutical compositions, as well as methods, for preventing and treating disorders such as hypersensitivity, allergy, asthma, bronchospasm, dysmenorrhea, esophageal spasm, glaucoma, premature labor, urinary tract disorders, gastrointestinal motility disorders and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供了新的氧硫杂环庚烯[6,5-b]二氢吡啶。 这些化合物可用作具有心血管，抗哮喘和抗纤维支配作用的钙通道拮抗剂。 因此，本发明还提供了用于预防和治疗诸如超敏反应，过敏，哮喘，支气管痉挛，痛经，食管痉挛，青光眼，早产，尿路障碍，胃肠蠕动障碍和心血管疾病等疾病的药物组合物以及方法。

公开(公告)号：US06562824B2

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US09847228

申请日：2001-05-02

申请人： John H. Dodd ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

发明人： John H. Dodd ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

IPC分类号： A61K314965

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D211/90 ,  C07D497/04

摘要： This invention relates to novel dihydropyridine soft drugs of the formula &PHgr;OOR1, where &PHgr; is a dihydropyridine moiety. These compounds are useful as calcium channel antagonists with cardiovascular, antiasthmatic and antibroncho-constriction activity. Use of such soft drug analogs permits the administration of greater doses of the claimed dihydropyridine compounds without intolerable systemic effects. Thus, this invention also provides pharmaceutical compositions, as well as methods, for preventing and treating disorders such as hypersensitivity, allergy, asthma, bronchospasim, dysmenorrhea, esophageal spasm, glaucoma, premature labor, urinary tract disorders, gastrointestinal motility disorders and cardiovascular disorders, while avoiding unwanted systemic effects.

摘要翻译： 本发明涉及式PHIOOR1的新的二氢吡啶软的药物，其中PHI是二氢吡啶部分。 这些化合物可用作具有心血管，抗哮喘和抗纤维蛋白回缩活性的钙通道拮抗剂。 使用这种软性药物类似物允许施用更大剂量的要求保护的二氢吡啶化合物，而不会产生不能容忍的全身作用。 因此，本发明还提供了用于预防和治疗诸如超敏反应，过敏，哮喘，支气管扩张症，痛经，食管痉挛，青光眼，早产，尿道紊乱，胃肠蠕动障碍和心血管疾病等疾病的药物组合物以及方法， 同时避免不必要的全身效应。

公开(公告)号：US06410552B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09751002

申请日：2000-12-28

申请人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall

发明人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D497/04

摘要： This invention provides novel benzoethers of the following formulae: These compounds are useful as calcium channel antagonists with cardiovascular, antiasthmatic and antibronchoconstriction activity. Thus, this invention also provides pharmaceutical compositions, as well as methods, for preventing and treating disorders such as hypersensitivity, allergy, asthma, bronchospasm, dysmenorrhea, esophageal spasm, glaucoma, premature labor, urinary tract disorders, gastrointestinal motility disorders and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供下式的新型苯醚：这些化合物可用作具有心血管，抗哮喘和抗纤维支配作用的钙通道拮抗剂。 因此，本发明还提供了用于预防和治疗诸如超敏反应，过敏，哮喘，支气管痉挛，痛经，食管痉挛，青光眼，早产，尿路障碍，胃肠蠕动障碍和心血管疾病等疾病的药物组合物以及方法。

公开(公告)号：US06410553B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09751005

申请日：2000-12-28

申请人： John H. Dodd ,  Kenneth C. Rupert ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall

发明人： John H. Dodd ,  Kenneth C. Rupert ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention provides novel benzosulfones of the following formulae: These compounds are useful as calcium channel antagonists with cardiovascular, antiasthmatic and antibronchoconstriction activity. Thus, this invention also provides pharmaceutical compositions, as well as methods, for preventing and treating disorders such as hypersensitivity, allergy, asthma, bronchospasm, dysmenorrhea, esophageal spasm, glaucoma, premature labor, urinary tract disorders, gastrointestinal motility disorders and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供新的下式的苯并砜：这些化合物可用作具有心血管，止喘和抗纤维支配作用的钙通道拮抗剂。 因此，本发明还提供了用于预防和治疗诸如超敏反应，过敏，哮喘，支气管痉挛，痛经，食管痉挛，青光眼，早产，尿路障碍，胃肠蠕动障碍和心血管疾病等疾病的药物组合物以及方法。

公开(公告)号：US06472530B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09653024

申请日：2000-09-01

申请人： John H. Dodd ,  Kenneth C. Rupert ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall

发明人： John H. Dodd ,  Kenneth C. Rupert ,  James L. Bullington ,  Daniel A. Hall

IPC分类号： C07D22116

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention provides novel dithiepino[6,5-b]pyridines of the following formulae: These compounds are useful as calcium channel antagonists with cardiovascular, antiasthmatic and antibronchoconstriction activity. Thus, this invention also provides pharmaceutical compositions, as well as methods, for preventing and treating disorders such as hypersensitivity, allergy, asthma, bronchospasm, dysmenorrhea, esophageal spasm, glaucoma, premature labor, urinary tract disorders, gastrointestinal motility disorders and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供下列结构式的新型二硫杂环庚烯[6,5-b]吡啶：这些化合物可用作具有心血管，止喘和抗纤维支配作用的钙通道拮抗剂。 因此，本发明还提供了用于预防和治疗诸如超敏反应，过敏，哮喘，支气管痉挛，痛经，食管痉挛，青光眼，早产，尿路障碍，胃肠蠕动障碍和心血管疾病等疾病的药物组合物以及方法。

公开(公告)号：US06291454B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09580882

申请日：2000-05-30

申请人： James L. Bullington ,  John H. Dodd ,  Daniel A. Hall

发明人： James L. Bullington ,  John H. Dodd ,  Daniel A. Hall

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention provides novel dithiepino[6,5-b]pyridines of the following formulae. These compounds are useful as calcium channel antagonists with cardiovascular, antiasthinatic and antibronchoconstriction activity. Thus, this invention also provides pharmaceutical compositions, as well as methods, for preventing and treating disorders such as hypersensitivity, allergy, asthma, bronchospasm, dysmenorrhea, esophageal spasm, glaucoma, premature labor, urinary tract disorders, gastrointestinal motility disorders and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明提供下列通式的新型二硫杂环庚烯[6,5-b]吡啶。这些化合物可用作具有心血管，抗衰老和抗纤维支配作用的钙通道拮抗剂。 因此，本发明还提供了用于预防和治疗诸如超敏反应，过敏，哮喘，支气管痉挛，痛经，食管痉挛，青光眼，早产，尿路障碍，胃肠蠕动障碍和心血管疾病等疾病的药物组合物以及方法。

公开(公告)号：US06469174B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09669002

申请日：2000-09-25

申请人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

发明人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, having the structure shown below, as well as related pharmaceutical compositions, and methods of treatment and synthesis.

摘要翻译： 本发明提供了具有下面所示结构的化合物及其药学上可接受的盐，以及相关的药物组合物，以及治疗和合成方法。

公开(公告)号：US06610697B1

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09698448

申请日：2000-10-27

申请人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

发明人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to a series of imidazopyrimidines of Formula I, and pharmaceutical compositions containing them. The compounds of the invention inhibit the production of a number of inflammatory cytokines and are useful in the treatment and prevention of diseases associated with the overproduction thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的咪唑并嘧啶和含有它们的药物组合物。 本发明的化合物抑制许多炎性细胞因子的产生，并且可用于治疗和预防与其过量产生相关的疾病。

公开(公告)号：US6147096A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US257121

申请日：1999-02-25

申请人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

发明人： John H. Dodd ,  James R. Henry ,  Kenneth C. Rupert

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides compounds, and pharmaceutically acceptable salts thereof, having the structure shown below, as well as related pharmaceutical compositions, and methods of treatment and synthesis. ##STR1##

公开(公告)号：US5834521A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US693861

申请日：1996-08-05

申请人： John H. Dodd ,  Lisa A. Dixon ,  James L. Bullington ,  Charles F. Schwender

发明人： John H. Dodd ,  Lisa A. Dixon ,  James L. Bullington ,  Charles F. Schwender

IPC分类号： A61K31/015 ,  A61K31/03 ,  A61K31/04 ,  A61K31/085 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07C13/66 ,  C07C23/46 ,  C07C25/22 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C49/755 ,  C07C49/84 ,  C07C65/26 ,  C07C69/00 ,  C07C69/157 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C205/20 ,  C07C205/37 ,  C07C205/42 ,  C07C211/61 ,  C07C217/16 ,  C07C217/24 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07D257/04 ,  C07F9/12 ,  A61K31/09

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C13/66 ,  C07C205/20 ,  C07C205/37 ,  C07C205/42 ,  C07C211/61 ,  C07C217/24 ,  C07C233/07 ,  C07C233/15 ,  C07C25/22 ,  C07C39/17 ,  C07C43/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C49/755 ,  C07C49/84 ,  C07C65/26 ,  C07C69/017 ,  C07C69/157 ,  C07C69/16 ,  C07C69/63 ,  C07F9/12 ,  C07C2103/40

摘要： Tetracyclic compounds having the following structure are described: ##STR1## wherein R.sub.1 -R.sub.10 are as defined. The tetracyclic compounds are capable of potent effects on steroid sensitive tissues and have demonstrated increased uterine weight, antiovulatory effects and potent steroid receptor binding. The compounds have therapeutic utility in reproductive applications such as fertility control, labor induction, ovulation induction and spermatogenesis. Methods for preparing the tetracyclic compounds from substituted indanones are also described.

摘要翻译： 描述具有以下结构的四环化合物：其中R 1 -R 10如上所定义。 四环化合物能够对类固醇敏感组织产生有效的作用，并且已经证明子宫重量增加，抗疟药效应和有效的类固醇受体结合。 这些化合物在繁殖应用中具有治疗效用，例如生育控制，劳动诱导，排卵诱导和精子发生。 还描述了从取代的茚满酮制备四环化合物的方法。