公开(公告)号：US6156774A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US284098

申请日：1999-04-07

申请人： John Hargreaves Bateson ,  Desmond John Best ,  Brian Peter Clarke ,  Martin Leonard Gilpin ,  David Witty

发明人： John Hargreaves Bateson ,  Desmond John Best ,  Brian Peter Clarke ,  Martin Leonard Gilpin ,  David Witty

IPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P31/04 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07D209/86 ,  C07D213/30 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D307/91 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D409/06 ,  A61K31/44 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D307/91 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07D209/86 ,  C07D213/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D409/06

摘要： Mercapto amino acid derivatives of formula (I), wherein R is hydrogen, a salt-forming cation of a in vivo hydrolysable ester-forming group; R.sub.1 is selected from (a) and (b) in which A is a monocyclic aryl or heteroaryl ring and B is a monocyclic aryl, alicyclic or heterocyclic ring, C and D are independently --Z.sub.p --(CR.sub.8 CR.sub.9).sub.q -- or --(CR.sub.8 CR.sub.9).sub.q --Z.sub.p -- where p is 0 or 1, q is 0 to 3 provided that p+q in C is not 0, R.sub.8 and R.sub.9 are independently hydrogen or (C.sub.1-6)alkyl or together represent oxo and Z is O, NR.sub.10 or S(O).sub.x where R.sub.10 is hydrogen, (C.sub.1-6)alkyl or aryl(C.sub.1-6)alkyl and x is 0-2, and wherein C and D are linked ortho to one another on each of the rings A and B in formula (b); R.sub.2 is hydrogen, (C.sub.1-6)alkyl or aryl(C.sub.1-6)alkyl; R.sub.3 is hydrogen, (C.sub.1-6)alkyl optionally substituted by up to three halogen atoms, (C.sub.3-7)cycloalkyl, fused aryl(C.sub.3-7)cycloalkyl, (C.sub.3-7)cycloalkyl(C.sub.2-6)alkyl, (C.sub.2-6)alkenyl, (C.sub.2-6)alkynyl, aryl, aryl--(CH.sub.2).sub.m --X--(CH.sub.2).sub.n, heterocyclyl or heterocyclyl--(CH.sub.2).sub.m --X--(CH.sub.2).sub.n, where m is 0 to 3, n is 1 to 3 and X is O or S(O).sub.x where x is 0-2 or a bond; R.sub.4 is hydrogen or an in vivo hydrolysable acyl group; and R.sub.5 and R.sub.6 are independently hydrogen and (C.sub.1-6)alkyl or together represent (CH.sub.2).sub.r, where r is 2 to 5; for use in treatment of bacterial infections in humans or animals by administration in combination with a .beta.-lactam antiobiotic.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05709 Sec。 371日期1999年4月7日 102（e）日期1999年4月7日PCT 1997年10月10日PCT公布。 公开号WO98 / 17639 日期：1998年4月30日式（I）的巯基氨基酸衍生物，其中R是氢，体内可水解的酯形成基团的成盐阳离子; R1选自（a）和（b），其中A是单环芳基或杂芳基环，B是单环芳基，脂环族或杂环，C和D独立地是-Zp-（CR8CR9）q-或 - （CR8CR9 ）q-Zp-其中p为0或1，q为0至3，条件是C中的p + q不为0，R8和R9独立地为氢或（C1-6）烷基或一起代表氧代，Z为O， NR10或S（O）x，其中R10是氢，（C1-6）烷基或芳基（C1-6）烷基，x是0-2，并且其中C和D在每个环A上彼此原子连接 和式（b）中的B; R2是氢，（C1-6）烷基或芳基（C1-6）烷基; R3是氢，任选被至多三个卤素原子取代的（C 1-6）烷基，（C 3-7）环烷基，稠合芳基（C 3-7）环烷基，（C 3-7）环烷基（C 2-6）烷基，（C 2 -6）链烯基，（C2-6）炔基，芳基，芳基 - （CH2）mX-（CH2）n，杂环基或杂环基 - （CH2）mX-（CH2）n，其中m为0-3，n为1 至3且X为O或S（O）x，其中x为0-2或键; R4是氢或体内可水解的酰基; 并且R 5和R 6独立地为氢和（C 1-6）烷基或一起代表（CH 2）r，其中r为2至5; 用于通过与β-内酰胺抗生素联合施用来治疗人或动物中的细菌感染。