公开(公告)号：US20130225571A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13825880

申请日：2011-09-29

申请人： John Vincent Calienni ,  Marilyn De La Cruz ,  Dietmar Flubacher ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Piotr H. Karpinski ,  Hui Liu ,  Pascal Michel ,  Rasmus Mose ,  Maria Caterina Testa ,  Liladhar Murlidhar Waykole

发明人： John Vincent Calienni ,  Marilyn De La Cruz ,  Dietmar Flubacher ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Piotr H. Karpinski ,  Hui Liu ,  Pascal Michel ,  Rasmus Mose ,  Maria Caterina Testa ,  Liladhar Murlidhar Waykole

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/535 ,  C07D213/72 ,  C07D413/14 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

摘要： The invention relates to new crystalline forms of processes for manufacturing a compound of formula 5, or a stereoisomer, tautomer or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification. The invention further relates to new manufacturing processes for specific solid forms of Compound A and its salts, to such solid forms and to use of said solid forms for the therapeutic treatment of warm-blooded animals.

摘要翻译： 本发明涉及制备式5化合物或其立体异构体，互变异构体或其盐的方法的新结晶形式，其中取代基如说明书中所定义。 本发明还涉及用于化合物A及其盐的特定固体形式的这种固体形式的新制备方法，以及所述固体形式用于治疗温血动物的新方法。

公开(公告)号：US20150232446A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14705013

申请日：2015-05-06

申请人： John Vincent Calienni ,  Dietmar Flubacher ,  Baoqing Gong ,  Prasad Kapa ,  Hui Liu ,  Pascal Michel ,  Rasmus Mose ,  Maria Caterina Testa

发明人： John Vincent Calienni ,  Dietmar Flubacher ,  Baoqing Gong ,  Prasad Kapa ,  Hui Liu ,  Pascal Michel ,  Rasmus Mose ,  Maria Caterina Testa

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/72 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/535 ,  C07D213/72 ,  C07D413/14 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

摘要： The invention relates to processes for manufacturing a compound of formula 5, or a stereoisomer, tautomer or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification. The invention further relates to new manufacturing processes for specific solid forms of Compound A and its salts, to such solid forms and to use of such solid forms for the therapeutic treatment of warm-blooded animals.

摘要翻译： 本发明涉及制备式5化合物或其立体异构体，互变异构体或其盐的方法，其中取代基如说明书中所定义。 本发明还涉及用于化合物A及其盐的特定固体形式的这种固体形式的新制备方法，以及这些固体形式用于治疗温血动物的新方法。

公开(公告)号：US20160175305A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：US15058489

申请日：2016-03-02

申请人： Lili Feng ,  Baoqing Gong ,  Piotr H. Karpinski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

发明人： Lili Feng ,  Baoqing Gong ,  Piotr H. Karpinski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention describes specific crystalline forms of 5-chloro-N-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl-phenyl)-N-2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-2,4-diamine. The present invention further relates to methods for preparing said crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, and methods of using said crystalline forms and pharmaceutical compositions to treat disease.

摘要翻译： 本发明描述了5-氯-N-（2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶-4-基 - 苯基）-N-2-（异丙基磺酰基）苯基）-2,4-二胺的具体结晶形式 。 本发明还涉及制备所述结晶形式的方法，包含所述结晶形式的药物组合物，以及使用所述结晶形式和药物组合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20130274279A1

公开(公告)日：2013-10-17

申请号：US13993217

申请日：2011-12-15

申请人： Lili Feng ,  Baoqing Gong ,  Piotr H. Karpinski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

发明人： Lili Feng ,  Baoqing Gong ,  Piotr H. Karpinski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention describes specific crystalline forms of 5-chloro-N-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-ylphenyl)-N-2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-2,4-diamine. The present invention further relates to methods for preparing said crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, and methods of using said crystalline forms and pharmaceutical compositions to treat disease.

摘要翻译： 本发明描述了5-氯-N-（2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶-4-基苯基）-N-2-（异丙基磺酰基）苯基）-2,4-二胺的具体结晶形式。 本发明还涉及制备所述结晶形式的方法，包含所述结晶形式的药物组合物，以及使用所述结晶形式和药物组合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US09309229B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US13993217

申请日：2011-12-15

申请人： Lili Feng ,  Baoqing Gong ,  Piotr H. Karpinski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

发明人： Lili Feng ,  Baoqing Gong ,  Piotr H. Karpinski ,  Liladhar Murlidhar Waykole

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention describes specific crystalline forms of 5-chloro-N-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-ylphenyl)-N-2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-2,4-diamine. The present invention further relates to methods for preparing said crystalline forms, pharmaceutical compositions comprising said crystalline forms, and methods of using said crystalline forms and pharmaceutical compositions to treat disease.

摘要翻译： 本发明描述了5-氯-N-（2-异丙氧基-5-甲基-4-（哌啶-4-基苯基）-N-2-（异丙基磺酰基）苯基）-2,4-二胺的具体结晶形式。 本发明还涉及制备所述结晶形式的方法，包含所述结晶形式的药物组合物，以及使用所述结晶形式和药物组合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US09193732B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US13882353

申请日：2011-11-09

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07C55/10 ,  C07D213/74 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

摘要翻译： 本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和 的盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US09868739B2

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：US14887790

申请日：2015-10-20

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07C55/10 ,  C07D213/74 ,  C07D213/73 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salt(s) thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

公开(公告)号：US20160039832A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14887790

申请日：2015-10-20

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/42 ,  C07D213/73 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salt(s) thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

摘要翻译： 本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和 其盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶 - 羧酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US20150099760A1

公开(公告)日：2015-04-09

申请号：US14307901

申请日：2014-06-18

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/73 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

摘要翻译： 本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和 的盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US20130217698A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13882353

申请日：2011-11-09

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/74 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.