公开(公告)号：US20150232446A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14705013

申请日：2015-05-06

申请人： John Vincent Calienni ,  Dietmar Flubacher ,  Baoqing Gong ,  Prasad Kapa ,  Hui Liu ,  Pascal Michel ,  Rasmus Mose ,  Maria Caterina Testa

发明人： John Vincent Calienni ,  Dietmar Flubacher ,  Baoqing Gong ,  Prasad Kapa ,  Hui Liu ,  Pascal Michel ,  Rasmus Mose ,  Maria Caterina Testa

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/72 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/535 ,  C07D213/72 ,  C07D413/14 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

摘要： The invention relates to processes for manufacturing a compound of formula 5, or a stereoisomer, tautomer or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification. The invention further relates to new manufacturing processes for specific solid forms of Compound A and its salts, to such solid forms and to use of such solid forms for the therapeutic treatment of warm-blooded animals.

摘要翻译： 本发明涉及制备式5化合物或其立体异构体，互变异构体或其盐的方法，其中取代基如说明书中所定义。 本发明还涉及用于化合物A及其盐的特定固体形式的这种固体形式的新制备方法，以及这些固体形式用于治疗温血动物的新方法。

公开(公告)号：US20130225571A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13825880

申请日：2011-09-29

申请人： John Vincent Calienni ,  Marilyn De La Cruz ,  Dietmar Flubacher ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Piotr H. Karpinski ,  Hui Liu ,  Pascal Michel ,  Rasmus Mose ,  Maria Caterina Testa ,  Liladhar Murlidhar Waykole

发明人： John Vincent Calienni ,  Marilyn De La Cruz ,  Dietmar Flubacher ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Piotr H. Karpinski ,  Hui Liu ,  Pascal Michel ,  Rasmus Mose ,  Maria Caterina Testa ,  Liladhar Murlidhar Waykole

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07F5/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/535 ,  C07D213/72 ,  C07D413/14 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

摘要： The invention relates to new crystalline forms of processes for manufacturing a compound of formula 5, or a stereoisomer, tautomer or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification. The invention further relates to new manufacturing processes for specific solid forms of Compound A and its salts, to such solid forms and to use of said solid forms for the therapeutic treatment of warm-blooded animals.

摘要翻译： 本发明涉及制备式5化合物或其立体异构体，互变异构体或其盐的方法的新结晶形式，其中取代基如说明书中所定义。 本发明还涉及用于化合物A及其盐的特定固体形式的这种固体形式的新制备方法，以及所述固体形式用于治疗温血动物的新方法。

公开(公告)号：US09193732B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US13882353

申请日：2011-11-09

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07C55/10 ,  C07D213/74 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

摘要翻译： 本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和 的盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US07906677B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12436991

申请日：2009-05-07

申请人： Murat Acemoglu ,  Thomas Allmendinger ,  John Vincent Calienni ,  Jacques Cercus ,  Olivier Loiseleur ,  Gottfried Sedelmeier ,  David Xu

发明人： Murat Acemoglu ,  Thomas Allmendinger ,  John Vincent Calienni ,  Jacques Cercus ,  Olivier Loiseleur ,  Gottfried Sedelmeier ,  David Xu

IPC分类号： C07C227/22 ,  C07C209/62

CPC分类号： C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C227/22 ,  C07C229/42 ,  C07C233/15 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/34

摘要： A process for the production of a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable prodrug ester thereof, comprising cleaving a lactam of formula II wherein the symbols are as defined, with a base; and precursors therefor and processes for the preparation of the precursors. The compounds of Formula I are pharmaceutically active compounds which are selective inhibitors of Cyclooxygenase II.

摘要翻译： 制备式I化合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的前药酯的方法，其包括用碱定义其中符号如本文所定义的式II的内酰胺; 及其前体和制备前体的方法。 式I的化合物是作为环加氧酶II的选择性抑制剂的药物活性化合物。

公开(公告)号：US20090275758A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12436991

申请日：2009-05-07

申请人： Murat Acemoglu ,  Thomas Allmendinger ,  John Vincent Calienni ,  Jacques Cercus ,  Olivier Loiseleur ,  Gottfried Sedelmeier ,  David Xu

发明人： Murat Acemoglu ,  Thomas Allmendinger ,  John Vincent Calienni ,  Jacques Cercus ,  Olivier Loiseleur ,  Gottfried Sedelmeier ,  David Xu

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07D209/34 ,  C07C233/07

CPC分类号： C07C211/52 ,  C07C211/56 ,  C07C227/22 ,  C07C229/42 ,  C07C233/15 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/34

摘要： A process for the production of a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable prodrug ester thereof, comprising cleaving a lactam of formula II wherein the symbols are as defined, with a base; and precursors therefor and processes for the preparation of the precursors. The compounds of Formula I are pharmaceutically active compounds which are selective inhibitors of Cyclooxygenase II.

摘要翻译： 制备式I化合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的前药酯的方法，其包括用碱定义其中符号如本文所定义的式II的内酰胺; 及其前体和制备前体的方法。 式I的化合物是作为环加氧酶II的选择性抑制剂的药物活性化合物。

公开(公告)号：US09868739B2

公开(公告)日：2018-01-16

申请号：US14887790

申请日：2015-10-20

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07C55/10 ,  C07D213/74 ,  C07D213/73 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salt(s) thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

公开(公告)号：US09359326B2

公开(公告)日：2016-06-07

申请号：US14705013

申请日：2015-05-06

申请人： John Vincent Calienni ,  Baoqing Gong ,  Prasad Kapa ,  Hui Liu

发明人： John Vincent Calienni ,  Baoqing Gong ,  Prasad Kapa ,  Hui Liu

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/72 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/535 ,  C07D213/72 ,  C07D413/14 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04

摘要： The invention relates to processes for manufacturing a compound of formula 5, or a stereoisomer, tautomer or a salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification. The invention further relates to new manufacturing processes for specific solid forms of Compound A and its salts, to such solid forms and to use of such solid forms for the therapeutic treatment of warm-blooded animals.

摘要翻译： 本发明涉及制备式5化合物或其立体异构体，互变异构体或其盐的方法，其中取代基如说明书中所定义。 本发明还涉及用于化合物A及其盐的特定固体形式的这种固体形式的新制备方法，以及这些固体形式用于治疗温血动物的新方法。

公开(公告)号：US20160039832A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14887790

申请日：2015-10-20

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/42 ,  C07D213/73 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salt(s) thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

摘要翻译： 本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和 其盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶 - 羧酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US20150099760A1

公开(公告)日：2015-04-09

申请号：US14307901

申请日：2014-06-18

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/73 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

摘要翻译： 本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和 的盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US20130217698A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13882353

申请日：2011-11-09

申请人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

发明人： John Vincent Calienni ,  Guang-Pei Chen ,  Baoqing Gong ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Vishal Saxena

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/74 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C55/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.