公开(公告)号：US07405300B2

公开(公告)日：2008-07-29

申请号：US10933098

申请日：2004-09-01

申请人： John Z. Jiang ,  Jack Roger Koehl ,  Shujaath Mehdi ,  Neil David Moorcroft ,  Kwon Yon Musick ,  Philip Marvin Weintraub ,  Paul Robert Eastwood

发明人： John Z. Jiang ,  Jack Roger Koehl ,  Shujaath Mehdi ,  Neil David Moorcroft ,  Kwon Yon Musick ,  Philip Marvin Weintraub ,  Paul Robert Eastwood

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/04

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/503 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D209/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a series of substituted indole derivatives of the formula I: wherein R, R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的取代的吲哚衍生物：其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 3， X和Y如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是聚（腺苷5'-二磷酸核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种疾病，包括与中枢神经相关的疾病 系统和心血管疾病。

公开(公告)号：US08008491B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12140632

申请日：2008-06-17

申请人： John Ziqi Jiang ,  Jack Roger Koehl ,  Shujaath Mehdi ,  Neil Moorcroft ,  Kwon Yon Musick ,  Philip Marvin Weintraub ,  Paul Robert Eastwood

发明人： John Ziqi Jiang ,  Jack Roger Koehl ,  Shujaath Mehdi ,  Neil Moorcroft ,  Kwon Yon Musick ,  Philip Marvin Weintraub ,  Paul Robert Eastwood

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/04

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/503 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D209/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a series of substituted aza-indole derivatives of the formula I: wherein R, R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的取代的氮杂 - 吲哚衍生物：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是聚（腺苷5'-二磷酸核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种疾病，包括与中枢神经相关的疾病 系统和心血管疾病。

公开(公告)号：US07928231B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US12411818

申请日：2009-03-26

申请人： John Gerard Jurcak ,  Matthieu Barrague ,  Timothy Alan Gillespy ,  Michael Louis Edwards ,  Kwon Yon Musick ,  Philip Marvin Weintraub ,  Yan Du ,  Ramalinga M. Dharanipragada ,  Ashfaq Ahmad Parkar

发明人： John Gerard Jurcak ,  Matthieu Barrague ,  Timothy Alan Gillespy ,  Michael Louis Edwards ,  Kwon Yon Musick ,  Philip Marvin Weintraub ,  Yan Du ,  Ramalinga M. Dharanipragada ,  Ashfaq Ahmad Parkar

IPC分类号： C07D403/00 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Thienopyrazoles of formula I, their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and their pharmaceutical uses in the treatment of disease states capable of being modulated by the inhibition of the protein kinases, in particular interleukin-2 inducible tyrosine kinase (ITK).

摘要翻译： 式I的噻吩并吡唑类，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物及其在治疗能够通过抑制蛋白激酶（特别是白细胞介素-2诱导型酪氨酸激酶（ITK））调节的疾病状态的药物用途。