公开(公告)号：US08008491B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12140632

申请日：2008-06-17

申请人： John Ziqi Jiang ,  Jack Roger Koehl ,  Shujaath Mehdi ,  Neil Moorcroft ,  Kwon Yon Musick ,  Philip Marvin Weintraub ,  Paul Robert Eastwood

发明人： John Ziqi Jiang ,  Jack Roger Koehl ,  Shujaath Mehdi ,  Neil Moorcroft ,  Kwon Yon Musick ,  Philip Marvin Weintraub ,  Paul Robert Eastwood

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/04

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/404 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/503 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D209/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to a series of substituted aza-indole derivatives of the formula I: wherein R, R1, R2, R3, R4, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are inhibitors of poly(adenosine 5′-diphosphate ribose) polymerase (PARP) and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases, including diseases associated with the central nervous system and cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的取代的氮杂 - 吲哚衍生物：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是聚（腺苷5'-二磷酸核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种疾病，包括与中枢神经相关的疾病 系统和心血管疾病。

公开(公告)号：US20080227782A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US12062641

申请日：2008-04-04

申请人： Suzanne C. Aldous ,  John Ziqi Jiang ,  Jinqi Lu ,  Liang Ma ,  Lan Mu ,  Harry Randall Munson ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

发明人： Suzanne C. Aldous ,  John Ziqi Jiang ,  Jinqi Lu ,  Liang Ma ,  Lan Mu ,  Harry Randall Munson ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  C07D239/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3和L 1， / SUP>如本文所定义，包含该化合物的药物组合物和该化合物用于治疗过敏性和/或炎症性疾病，特别是诸如过敏性鼻炎，哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）的疾病的用途。

公开(公告)号：US08202863B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12062641

申请日：2008-04-04

申请人： Suzanne C. Aldous ,  John Ziqi Jiang ,  Jinqi Lu ,  Liang Ma ,  Lan Mu ,  Harry Randall Munson ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

发明人： Suzanne C. Aldous ,  John Ziqi Jiang ,  Jinqi Lu ,  Liang Ma ,  Lan Mu ,  Harry Randall Munson ,  Jeffrey Stephen Sabol ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Christopher Loren Vandeusen

IPC分类号： C07D239/28 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R1，R2，R3和L1如本文所定义，包含该化合物的药物组合物和该化合物用于治疗过敏和/或炎症性疾病，特别是疾病 如过敏性鼻炎，哮喘和/或慢性阻塞性肺疾病（COPD）。