公开(公告)号：US20050197333A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11020870

申请日：2004-12-22

申请人： John van Duzer ,  Arthur Michaelis ,  William Geiss ,  Douglas Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Yu ,  James Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John van Duzer ,  Arthur Michaelis ,  William Geiss ,  Douglas Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Yu ,  James Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D491/14 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  C07D519/00

摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, 4′- and/or 6′ halo and/or alkoxy analogs, and various 5′ substituents that incorporate a cyclic amine moiety.

摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其他形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可的霉素和苯并二氮霉素霉素类似物在苯环的不同位置衍生化，包括3'-羟基类似物，4'-和/或6'卤素和/或烷氧基类似物，以及各种5'取代基 加入环胺部分。

公开(公告)号：US20070155715A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11638756

申请日：2006-12-14

申请人： John van Duzer ,  Arthur Michaelis ,  William Geiss ,  Douglas Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Yu ,  James Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John van Duzer ,  Arthur Michaelis ,  William Geiss ,  Douglas Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Yu ,  James Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D519/00

摘要： The present invention features rifamycin analogs and methods of using these compounds to treat a variety of microbial infections.

摘要翻译： 本发明特征为利福霉素类似物和使用这些化合物治疗各种微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20070238747A1

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：US11804141

申请日：2007-05-17

申请人： John van Duzer ,  Arthur Michaelis ,  William Geiss ,  Douglas Stafford ,  Xiang Yu ,  James Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John van Duzer ,  Arthur Michaelis ,  William Geiss ,  Douglas Stafford ,  Xiang Yu ,  James Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, and/or various fused ring systems with the benzene ring at the 4′,5′ or 5′,6′ positions.

摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其它形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可霉素和苯并二氮霉素类似物在苯环的不同位置衍生化，包括3'-羟基类似物和/或各种稠合环体系，其中苯环为4'，5'或5' ，6'位。

公开(公告)号：US20050137189A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11008597

申请日：2004-12-09

申请人： John van Duzer ,  Arthur Michaelis ,  William Geiss ,  Douglas Stafford ,  Xiang Yu ,  James Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John van Duzer ,  Arthur Michaelis ,  William Geiss ,  Douglas Stafford ,  Xiang Yu ,  James Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/395 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/542 ,  A61P9/10 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D491/14 ,  C07D498/12 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  C07D515/12 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, and/or various fused ring systems with the benzene ring at the 4′,5′ or 5′,6′ positions.

摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其它形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可霉素和苯并二氮霉素类似物在苯环的不同位置衍生化，包括3'-羟基类似物和/或各种稠合环体系，其中苯环为4'，5'或5' ，6'位。

公开(公告)号：US07271165B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US11020870

申请日：2004-12-22

申请人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  C07D519/00

摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, 4′- and/or 6′ halo and/or alkoxy analogs, and various 5′ substituents that incorporate a cyclic amine moiety.

摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其他形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可的霉素和苯并二氮霉素霉素类似物在苯环的各个位置衍生化，包括3'-羟基类似物，4'-和/或6'卤素和/或烷氧基类似物，以及各种5'取代基 加入环胺部分。

公开(公告)号：US20100273765A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US11821368

申请日：2007-06-21

申请人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P7/02 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  C07D519/00

摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, 4′- and/or 6′ halo and/or alkoxy analogs, and various 5′ substituents that incorporate a cyclic amine moiety.

摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其他形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可的霉素和苯并二氮霉素霉素类似物在苯环的各个位置衍生化，包括3'-羟基类似物，4'-和/或6'卤素和/或烷氧基类似物，以及各种5'取代基 加入环胺部分。

公开(公告)号：US07547692B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US11638756

申请日：2006-12-14

申请人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D519/00

摘要： The present invention features rifamycin analogs and methods of using these compounds to treat a variety of microbial infections.

摘要翻译： 本发明特征为利福霉素类似物和使用这些化合物治疗各种微生物感染的方法。

公开(公告)号：US09656960B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US14660453

申请日：2015-03-17

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Stewart Campbell ,  Hope Foudoulakis ,  Enoch Kim ,  Paul Sweetnam ,  Yingfei Yang

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Stewart Campbell ,  Hope Foudoulakis ,  Enoch Kim ,  Paul Sweetnam ,  Yingfei Yang

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/47 ,  C07D417/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D217/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds which are inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion. These compounds can be useful for the prevention and treatment of various diseases, particularly atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and related ailments. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to methods of treating diseases, such as hypertriglyceridemia, hyperchylomicronemia, atherosclerosis, obesity, and related conditions using the compounds. A method for decreasing apolipoprotein B (apo B) secretion is also provided.

公开(公告)号：US07220738B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US11008597

申请日：2004-12-09

申请人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

发明人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Xiang Y. Yu ,  James M. Siedlecki ,  Yingfei Yang

IPC分类号： C07D498/14 ,  C07D491/14 ,  A61K31/542 ,  A61K31/498 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, and/or various fused ring systems with the benzene ring at the 4′,5′ or 5′,6′ positions.

公开(公告)号：US20160039765A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14660453

申请日：2015-03-17

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Stewart Campbell ,  Hope Foudoulakis ,  Enoch Kim ,  Paul Sweetnam ,  Yingfei Yang

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Stewart Campbell ,  Hope Foudoulakis ,  Enoch Kim ,  Paul Sweetnam ,  Yingfei Yang

IPC分类号： C07D217/06 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/472

CPC分类号： C07D217/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds which are inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and/or apolipoprotein B (Apo B) secretion. These compounds can be useful for the prevention and treatment of various diseases, particularly atherosclerosis and its clinical sequelae, for lowering serum lipids, and related ailments. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to methods of treating diseases, such as hypertriglyceridemia, hyperchylomicronemia, atherosclerosis, obesity, and related conditions using the compounds. A method for decreasing apolipoprotein B (apo B) secretion is also provided.

摘要翻译： 本发明涉及作为微粒体甘油三酯转运蛋白和/或载脂蛋白B（Apo B）分泌抑制剂的化合物。 这些化合物可用于预防和治疗各种疾病，特别是动脉粥样硬化及其临床后遗症，用于降低血清脂质和相关疾病。 本发明进一步涉及包含该化合物的药物组合物以及使用该化合物治疗诸如高甘油三酯血症，高白蛋白血症，动脉粥样硬化，肥胖症和相关病症等疾病的方法。 还提供了降低载脂蛋白B（apo B）分泌的方法。