公开(公告)号：US20050256185A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11121451

申请日：2005-05-04

申请人： Jonathan Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Sriraghavan ,  William Charman

发明人： Jonathan Vennerstrom ,  Yuxiang Dong ,  Jacques Chollet ,  Hugues Matile ,  Xiaofang Wang ,  Kamaraj Sriraghavan ,  William Charman

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D323/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D311/96

CPC分类号： A61K31/335 ,  C07D323/02 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group, whereby the spirocyclohexyl ring is preferably substituted at the 4-position. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites.

摘要翻译： 描述了使用螺或脱甲基-1,2,4-三氧杂环戊烷治疗疟疾，血吸虫病和癌症的方法和方法。 优选的1,2,4-三氧杂环戊烷在三氧杂环戊烷基的一侧包括一个双金刚烷基，另一个是在三氧杂环戊烷基的另一侧上的螺环己基，因此螺环环优选在4位被取代。 与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。