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公开(公告)号:US5618812A
公开(公告)日:1997-04-08
申请号:US374748
申请日:1995-01-26
申请人: Jose L. Castro Pineiro , William R. Carling , Mark S. Chambers , Stephen R. Fletcher , Sarah C. Hobbs , Victor G. Matassa , Kevin W. Moore , Graham A. Showell , Michael G. Russell
发明人: Jose L. Castro Pineiro , William R. Carling , Mark S. Chambers , Stephen R. Fletcher , Sarah C. Hobbs , Victor G. Matassa , Kevin W. Moore , Graham A. Showell , Michael G. Russell
IPC分类号: A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/5513 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/30 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P39/00 , A61P43/00 , C07D221/24 , C07D243/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D453/06 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D491/113
CPC分类号: C07D401/04 , C07D221/24 , C07D243/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D453/06 , C07D487/08 , C07D491/10
摘要: Compounds of Formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein R.sup.1 represents H, optionally substituted C.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; R.sup.2 is NHR.sup.12 or (CH.sub.2).sub.s R.sup.13 where 5 is 0, 1 or 2; R.sup.3 represents C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.4 and R.sup.5 are H, C.sub.1-12 alkyl optionally substituted by NR.sup.9 R.sup.9' or an azacyclic or azabicyclic group, optionally substituted C.sub.4-9 cycloalkyl, C.sub.4-9 cycloalkyl C.sub.1-4 alkyl, aryl, arylC.sub.1-6 alkyl or azacyclic or azabicyclic groups, or R.sup.4 and R.sup.5 together form the residue of an optionally substituted azacyclic or azabicyclic ring system; x is 0, 1, 2 or 3; R.sup.12 is optionally substituted phenyl or pyridyl; R.sup.13 represents a group (A) wherein R.sup.14 is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.15 is H, C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.6 R.sup.7 ; and the dotted line is an optional covalent bond; are CCK and/or gastrin antagonists useful in therapy. ##STR1##
摘要翻译: PCT No.PCT / GB93 / 01599 Sec。 371日期1995年1月26日 102(e)日期1995年1月26日PCT提交1993年7月28日PCT公布。 出版物WO94 / 03437 日期:1994年2月17日式(I)化合物及其盐和前药,其中R 1表示H,任选取代的C 1-6烷基或C 3-7环烷基; R2是NHR12或(CH2)sR13,其中5是0,1或2; R 3表示C 1-6烷基,卤代或NR 6 R 7; R 4和R 5是H,任选地被NR 9 R 9'或氮杂环或氮杂双环基团任选取代的C 1-12烷基,任选取代的C 4-9环烷基,C 4-9环烷基C 1-4烷基,芳基,芳基C 1-6烷基或氮杂环或氮杂双环基,或R 4和R 5一起 形成任选取代的氮杂环或氮杂双环系的残基; x为0,1,2或3; R 12是任选取代的苯基或吡啶基; R 13表示其中R 14为H或C 1-6烷基的基团(A) R 15是H,C 1-6烷基,卤素或NR 6 R 7; 并且虚线是任选的共价键; 是用于治疗的CCK和/或胃泌素拮抗剂。 (图)(一)
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公开(公告)号:US5521175A
公开(公告)日:1996-05-28
申请号:US374749
申请日:1995-01-26
IPC分类号: A61K31/55 , A61P1/04 , A61P25/20 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04
CPC分类号: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04
摘要: Compounds of Formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein R.sup.1 represents C.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; R.sup.2 optionally substituted phenyl or R.sup.2 represents a group (A) where W is CH.sub.2 or NR.sup.10, and W.sup.1 is CH.sub.2, or W and W.sup.1 each represent 0; R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.13 R.sup.14 ; R.sup.4 is H, C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted benzyl; R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are H or C.sub.1-4 alkyl; or any two of R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 together form a chain (CH.sub.2).sub.t, and any other two of R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 optionally form a chain (CH.sub.2).sub.s where s and t are independently 1, 2 or 3; m is 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or 9; n is 0, 1, 2, 3 or 4; and x is 0, 1, 2 or 3; are CCK and/or gastrin antagonists useful in therapy. ##STR1##
摘要翻译: PCT No.PCT / GB93 / 01600 Sec。 371日期1995年1月26日 102(e)日期1995年1月26日PCT提交1993年7月28日PCT公布。 第WO94 / 03447号公报 日期:1994年2月17日。式(I)化合物及其盐和前药,其中R 1表示C 1-6烷基或C 3-7环烷基; R2任选取代的苯基或R 2表示其中W是CH 2或NR 10,且W 1是CH 2的基团(A),或者W和W 1各自表示0; R3是C1-6烷基,卤素或NR13R14; R 4是H,C 1-4烷基,任选取代的苯基或任选取代的苄基; R5,R6,R7和R8是H或C1-4烷基; 或R 4,R 5,R 6,R 7和R 8中的任何一个一起形成链(CH 2)t,并且R 4,R 5,R 6,R 7和R 8中的任何其它两个可任选地形成链(CH 2)s,其中s和t独立地 1,2或3; m为2,3,4,5,6,7,8或9; n为0,1,2,3或4; x为0,1,2或3; 是用于治疗的CCK和/或胃泌素拮抗剂。 (图)(一)
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公开(公告)号:US5607957A
公开(公告)日:1997-03-04
申请号:US313058
申请日:1994-09-29
IPC分类号: A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61P9/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D403/12 , C07D401/14
CPC分类号: C07D403/12
摘要: A class of substituted imidazole, triazole and tetrazole derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.
摘要翻译: PCT No.PCT / GB93 / 00652 Sec。 371日期1994年9月29日 102(e)日期1994年9月29日PCT 1993年3月29日PCT公布。 WO93 / 20066 PCT出版物 日期1993年10月14日一类取代的咪唑,三唑和四唑衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂,因此可用于治疗临床情况,特别是偏头痛和相关疾病,其中选择性激动剂 受体表示。
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公开(公告)号:US5567726A
公开(公告)日:1996-10-22
申请号:US374582
申请日:1995-01-24
申请人: Raymond Baker , Jose L. Castro Pineiro , Alexander R. Guiblin , Austin J. Reeve , Francine Sternfeld , Victor G. Matassa , Leslie J. Street
发明人: Raymond Baker , Jose L. Castro Pineiro , Alexander R. Guiblin , Austin J. Reeve , Francine Sternfeld , Victor G. Matassa , Leslie J. Street
IPC分类号: C07D403/06 , A61K31/41 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D521/00 , A61K31/415 , C07D403/04
CPC分类号: C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要: Imidazole, triazole and tetrazole derivatives of formula (I) are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated, wherein the broken circle represents two non-adjacent double bonds in any position in the five-membered ring; two, three or four of V, W, X, Y and Z represent nitrogen and the remainder represent carbon provided that, when two of V, W, X, Y and Z represent nitrogen and the remainder represent carbon, then the said nitrogen atoms are in non-adjacent positions within the five-membered ring; E represents a bond or a straight or branched alkylene chain containing from 1 to 4 carbon atoms; F represents a group of formula (a); U represents nitrogen or C--R.sup.2 ; B represents oxygen, sulphur or N--R.sup.3 ; R.sup.1 represents a group of formula (i), (ii) or (iii).
摘要翻译: PCT No.PCT / GB93 / 01495 Sec。 371日期1995年1月24日 102(e)1995年1月24日PCT PCT 1993年7月15日PCT公布。 第WO94 / 02477号公报 (i)式(I)的咪唑,三唑和四唑衍生物是选择性激动剂(I) 的5-HT1样受体,因此可用于治疗临床状况,特别是指示这些受体的选择性激动剂的偏头痛和相关病症,其中所述断圆代表任何位置的两个不相邻的双键 在五元环中; V,W,X,Y和Z中的两个,三个或四个表示氮,余数表示碳,条件是当V,W,X,Y和Z中的两个表示氮并且其余表示碳时,则所述氮原子 在五元环内的非相邻位置; E表示含有1至4个碳原子的键或直链或支链亚烷基链; F表示式(a)的基团。 U表示氮或C-R2; B代表氧,硫或N-R3; R1表示式(i),(ii)或(iii)的基团。
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公开(公告)号:US5510359A
公开(公告)日:1996-04-23
申请号:US318610
申请日:1994-10-07
IPC分类号: A61K31/42 , A61K31/425 , A61P43/00 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
CPC分类号: C07D413/10 , C07D417/12
摘要: A class of substituted five-membered heteroaromatic compounds possessing an imino spacer group are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.
摘要翻译: PCT No.PCT / GB93 / 00789 Sec。 371日期:1994年10月7日 102(e)日期1994年10月7日PCT提交1993年4月14日PCT公布。 公开号WO93 / 21182 一类具有亚氨基间隔基团的取代的五元杂芳族化合物是5-HT1样受体的选择性激动剂,因此可用于治疗临床病症,特别是偏头痛和相关疾病,用于 其中指出了这些受体的选择性激动剂。
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