公开(公告)号：US6025374A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US849700

申请日：1997-05-28

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Caroline Henry ,  Victor Giulio Matassa ,  Austin John Reeve ,  Francine Sternfeld ,  Leslie Joseph Street

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Caroline Henry ,  Victor Giulio Matassa ,  Austin John Reeve ,  Francine Sternfeld ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/445 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06 ,  C07D413/14 ,  C07D209/02 ,  C07D263/58 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/14

摘要： A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02759 Sec。 371日期1997年7月28日第 102（e）日期1997年7月28日PCT提交1995年11月27日PCT公布。 公开号WO96 / 17842 日期1996年6月13日一类取代的氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂，它是人类5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时具有至少10倍的选择性亲和力 5-HT1Dα受体亚型相对于5-HT1Dβ亚型; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。