公开(公告)号：US07741315B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11920032

申请日：2006-05-05

申请人： Joseph P. Vacca ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Richard C. A. Isaacs ,  Richard Pracitto

发明人： Joseph P. Vacca ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Richard C. A. Isaacs ,  Richard Pracitto

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14

摘要： Tricyclic compounds of Formula (I) are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein bond a, ring A, R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式（I）的三环化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中键A，环A，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，治疗或延迟。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20130178468A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13606929

申请日：2012-09-07

申请人： Joseph P. Vacca ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Richard C. A. Isaccs ,  Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  Richard Pracitto

发明人： Joseph P. Vacca ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Richard C. A. Isaccs ,  Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  Richard Pracitto

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14

摘要： Tricyclic compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein bond a, ring A, R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I的三环化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中键A，环A，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，治疗或延迟。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20090054399A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11920032

申请日：2006-05-05

申请人： Joseph P. Vacca ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Richard C.A. Isaacs ,  Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  Richard Pracitto

发明人： Joseph P. Vacca ,  John S. Wai ,  Linda S. Payne ,  Richard C.A. Isaacs ,  Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  Richard Pracitto

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D471/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4375 ,  C07D498/14

摘要： Tricyclic compounds of Formula (I) are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein bond a, ring A, R1, R2 and R3 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式（I）的三环化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中键A，环A，R 1，R 2和R 3在本文中定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，治疗或延迟。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US08198449B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12549983

申请日：2009-08-28

申请人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katharine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

发明人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katharine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07D333/68 ,  C07D491/048

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, II, III, IV, and V, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本公开提供式I，II，III，IV和V的化合物，包括它们的盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20100184800A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12720182

申请日：2010-03-09

申请人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katharine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

发明人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katharine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D333/68 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, II, III, IV, and V, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV.

公开(公告)号：US08324212B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US13031777

申请日：2011-02-22

申请人： John F. Kadow ,  Richard Pracitto

发明人： John F. Kadow ,  Richard Pracitto

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV.

公开(公告)号：US20120232099A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13470727

申请日：2012-05-14

申请人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katherine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

发明人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katherine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07D333/68 ,  C07D491/048

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, II, III, IV, and V, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本公开提供式I，II，III，IV和V的化合物，包括它们的盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20100063068A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12549983

申请日：2009-08-28

申请人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katharine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

发明人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katharine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D491/048 ,  C07D333/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  C07D209/42

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07D333/68 ,  C07D491/048

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, II, III, IV, and V, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本公开提供式I，II，III，IV和V的化合物，包括它们的盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20080176904A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11884391

申请日：2006-02-17

申请人： Steven P. Govek ,  Jean-Michel Vernier ,  Theodore Kamenecka ,  John H. Hutchinson ,  Richard Pracitto

发明人： Steven P. Govek ,  Jean-Michel Vernier ,  Theodore Kamenecka ,  John H. Hutchinson ,  Richard Pracitto

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61K31/41 ,  A61P25/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/08 ,  C07D249/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to benzazole compounds which are potentiators of metabotropic glutamate receptors, including the mGluR2 receptor, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which metabotropic glutamate receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为代谢型谷氨酸受体的增强剂（包括mGluR2受体）的苯并唑化合物，它们可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神疾病以及涉及代谢型谷氨酸受体的疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及代谢型谷氨酸受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20070213338A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US10575942

申请日：2004-10-15

申请人： Alec Lebsack ,  Benito Munoz ,  Richard Pracitto ,  Shankar Venkatraman ,  Bowei Wang ,  Janet Gunzner

发明人： Alec Lebsack ,  Benito Munoz ,  Richard Pracitto ,  Shankar Venkatraman ,  Bowei Wang ,  Janet Gunzner

IPC分类号： A61K31/50

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to a method of use of triazolo-pyridazine compounds in the treatment of neuropathic pain. The present invention is also directed to the use of triazolo-pyridazine compounds in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, bipolar disorders, and panic, as well as in the treatment of pain, Parkinson's disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm and sleep disorders—such as shift-work induced sleep disorder and jet-lag, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal and other diseases. The present invention is also directed to novel triazolo-pyridazine compounds that selectively bind to α2δ-1 subunit of Ca channels.

摘要翻译： 本发明涉及使用三唑并哒嗪化合物治疗神经性疼痛的方法。 本发明还涉及三唑并 - 哒嗪化合物在治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑症，抑郁症，双相性精神障碍和恐慌）以及治疗疼痛中的应用，帕金森病 疾病，认知功能障碍，癫痫，昼夜节律和睡眠障碍 - 如转移工作诱发的睡眠障碍和时差，药物成瘾，药物滥用，戒毒等疾病。 本发明还涉及选择性结合Ca通道的α2 N-3亚基的新的三唑并 - 哒嗪化合物。