公开(公告)号：US08524894B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13375389

申请日：2010-06-04

申请人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carme Serra Comas ,  Oscar Rey Puiggros ,  Albert Antolin Hernandez ,  Esther Monlleo Mas

发明人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carme Serra Comas ,  Oscar Rey Puiggros ,  Albert Antolin Hernandez ,  Esther Monlleo Mas

IPC分类号： C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D217/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/58 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： The compounds of formula (I) are derived from perhydroquinoline and perhydroisoquinoline and are useful as active pharmaceutical ingredients for the prophylaxis or treatment of diseases caused by 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-beta-HSD1) enzyme-associated disorders, such as glaucoma, elevated ocular pressure, metabolic disorders, obesity, metabolic syndrome, dyslipidemia, hypertension, diabetes, atherosclerosis, Cushing's syndrome, psoriasis, rheumatoid arthritis, cognitive disorders, Alzheimer's disease or neurodegeneration.

摘要翻译： 式（I）化合物衍生自全氢喹啉和全氢异喹啉，可用作预防或治疗由11-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11-β-HSD1）酶相关疾病引起的疾病的活性药物成分，例如 青光眼，眼压升高，代谢紊乱，肥胖，代谢综合征，血脂异常，高血压，糖尿病，动脉粥样硬化，库兴综合征，牛皮癣，类风湿性关节炎，认知障碍，阿尔茨海默病或神经变性。

公开(公告)号：US20120071466A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13375389

申请日：2010-06-04

申请人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carme Serra Comas ,  Oscar Rey Puiggros ,  Albert Antolin Hernandez ,  Esther Monlleomas

发明人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carme Serra Comas ,  Oscar Rey Puiggros ,  Albert Antolin Hernandez ,  Esther Monlleomas

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/06 ,  C07D217/08 ,  C07D217/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61P25/28 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D217/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/58 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： The compounds of formula (I) are derived from perhydroquinoline and perhydroisoquinoline and are useful as active pharmaceutical ingredients for the prophylaxis or treatment of diseases caused by 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I (11-beta-HSD1) enzyme-associated disorders, such as glaucoma, elevated ocular pressure, metabolic disorders, obesity, metabolic syndrome, dyslipidemia, hypertension, diabetes, atherosclerosis, Cushing's syndrome, psoriasis, rheumatoid arthritis, cognitive disorders, Alzheimer's disease or neurodegeneration.

摘要翻译： 式（I）化合物衍生自全氢喹啉和全氢异喹啉，并且可用作预防或治疗由11-β-羟基类固醇脱氢酶I型（11-β-HSD1）酶相关病症引起的疾病的活性药物成分，例如 青光眼，眼压升高，代谢紊乱，肥胖，代谢综合征，血脂异常，高血压，糖尿病，动脉粥样硬化，库兴综合征，牛皮癣，类风湿性关节炎，认知障碍，阿尔茨海默病或神经变性。

公开(公告)号：US08822452B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13947808

申请日：2013-07-22

申请人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carme Serra Comas ,  Oscar Rey Puiggros ,  Albert Antolin Hernandez ,  Ester Monlleo Mas

发明人： Juan Lorenzo Catena Ruiz ,  Carme Serra Comas ,  Oscar Rey Puiggros ,  Albert Antolin Hernandez ,  Ester Monlleo Mas

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D215/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D217/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/58 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： The compounds of formula (I) are derived from perhydroquinoline and perhydroisoquinoline and are useful as active pharmaceutical ingredients for the prophylaxis or treatment of diseases caused by 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-beta-HSD1) enzyme-associated disorders, such as glaucoma, elevated ocular pressure, metabolic disorders, obesity, metabolic syndrome, dyslipidemia, hypertension, diabetes, atherosclerosis, Cushing's syndrome, psoriasis, rheumatoid arthritis, cognitive disorders, Alzheimer's disease or neurodegeneration.

摘要翻译： 式（I）化合物衍生自全氢喹啉和全氢异喹啉，可用作预防或治疗由11-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11-β-HSD1）酶相关疾病引起的疾病的活性药物成分，例如 青光眼，眼压升高，代谢紊乱，肥胖，代谢综合征，血脂异常，高血压，糖尿病，动脉粥样硬化，库兴综合征，牛皮癣，类风湿性关节炎，认知障碍，阿尔茨海默病或神经变性。

公开(公告)号：US20140128601A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14118853

申请日：2012-05-18

申请人： Xavier Berzosa Rodríguez ,  Francisco Marquillas Olondriz ,  Amadeo Llebaria Soldevilla ,  Carme Serra Comas

发明人： Xavier Berzosa Rodríguez ,  Francisco Marquillas Olondriz ,  Amadeo Llebaria Soldevilla ,  Carme Serra Comas

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10

摘要： This invention relates to a procedure for obtaining a thiophene-2-carboxamide compound, specifically rivaroxaban, which comprises the (i) fragmentation of the N═C bond of a compound of formula 23 where R1 is selected among hydrogen, halogen, and (C1-C6)alkyl; and (ii) acylation of the resulting intermediate with 5-chloro-tiofen-2-carbonyl chloride in a solvent medium, in the presence of a base. The invention also relates to the compounds of formula 23 and their use in the obtention of rivaroxaban.

摘要翻译： 本发明涉及一种获得噻吩-2-甲酰胺化合物，特别是利伐沙班的方法，其包括（i）式23化合物的N = C键的断裂，其中R1选自氢，卤素和（C1 -C 6）烷基; 和（ii）在溶剂介质中，在碱的存在下，用5-氯 - 噻吩-2-羰基氯酰化所得的中间体。 本发明还涉及式23化合物及其在获得利伐沙班的用途。