公开(公告)号：US20050038015A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10490365

申请日：2003-02-11

申请人： Juliana Bronzova ,  Roelof Feenstra ,  Jeffrey Glennon ,  Andrew McCreary ,  Jan Randen ,  Eric Ronken ,  Gustaaf Scharrenburg

发明人： Juliana Bronzova ,  Roelof Feenstra ,  Jeffrey Glennon ,  Andrew McCreary ,  Jan Randen ,  Eric Ronken ,  Gustaaf Scharrenburg

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/00 ,  A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535

摘要： The invention relates to the use of a compound or a combination of compounds having partial dopamine-D2 receptor agonistic activity and serotonin and/or noradrenaline reuptake inhibitory activity, for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of psychiatric and/or neurologic disorders caused by disturbances of the major monoaminergic (dopamine, serotonin and/or nordrenaline) systems or that can be treated via manipulation of those systems.

摘要翻译： 本发明涉及使用具有部分多巴胺-D2受体激动活性的化合物或组合，以及5-羟色胺和/或去甲肾上腺素再摄取抑制活性，用于制备用于治疗引起的精神病和/或神经障碍的药物组合物 通过主要单胺能（多巴胺，5-羟色胺和/或肾上腺素）系统的紊乱或可以通过操纵那些系统来治疗。

公开(公告)号：US20060122247A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11294658

申请日：2005-12-06

申请人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Scharrenburg

发明人： Roelof Feenstra ,  Axel Stoit ,  Jan-willem Terpstra ,  Maria Pras-Raves ,  Andrew McCreary ,  Bernard Vliet ,  Mayke Hesselink ,  Cornelis Kruse ,  Gustaaf Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a group of novel aryloxyethylamine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): Z-T-Ar  (1) wherein: Z is a fragment of the general formula (2): and wherein the other symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有双重作用模式的新型芳氧基乙胺衍生物：5-羟色胺再摄取抑制和对多巴胺-D2受体的部分激动作用。 本发明还涉及本文公开的化合物在制备产生有益效果的药物中的用途。 化合物具有通式（1）：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ZT-Ar（1）<？in-line-formula description =“In- 其中：Z为通式（2）的片段：其他符号具有本说明书中给出的含义，其互变异构体，立体异构体和N-氧化物，以及 所述式（1）化合物及其互变异构体，立体异构体和N-氧化物的药学上可接受的盐，水合物和溶剂化物。

公开(公告)号：US20050119267A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10490364

申请日：2003-04-02

申请人： Dirk Boer ,  Kein Coolen ,  Mayke Hesselink ,  Wouter Bakker ,  Gijsbert Kuil ,  Jan Maarseveen ,  Andrew McCreary ,  Gustaaf Scharrenburg

发明人： Dirk Boer ,  Kein Coolen ,  Mayke Hesselink ,  Wouter Bakker ,  Gijsbert Kuil ,  Jan Maarseveen ,  Andrew McCreary ,  Gustaaf Scharrenburg

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/16 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to a group of unique diazabicyclo alkane derivatives having interesting neurokinin-NK1 receptor antagonistic activity represented by the general formula (1) wherein: R1 represents phenyl, 2-indolyl, 3-indolyl, 3-indazolyl or benzo[b]thiophen-3-yl, which groups may be substituted with halogen or alkyl (1-3C), R2 and R3 independently represent halogen, H, OCH3, CH3 and CF3, R4, R5 and R6 independently represent H, OH, O-alkyl(1-4C), CH2OH, NH2, dialkyl(1-3C)N, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, morpholin-4-yl or morpholin-4-yl substituted with one or two methyl or methoxymethyl groups, morpholin-4-ylamino, morpholin-4-ylmethyl, imidazol-1-yl, thiomorpholin-4-yl, 1,1-dioxothiomorpholin-4-yl or 3-oxa-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl; R4 and R5 together may represent a keto, a 1,3-dioxan-2-yl or a 1,3-dioxolan-2-yl group, X represents either O or S, n has the value of 1, 2 or 3, a is the asymmetrical carbon atom 8a, 9a or 10a when n equals 1, 2 or 3 respectively The invention also relates to a method for the preparation of the novel compounds, and to pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及具有由通式（1）表示的具有感兴趣的神经激肽NK 1受体拮抗作用的独特的二氮杂双环烷烃衍生物组，其中：R 1表示苯基， 2-吲哚基，3-吲哚基，3-吲唑基或苯并[b]噻吩-3-基，该基团可被卤素或烷基（1-3C），R 2和R 2 > 3个独立地表示卤素，H，OCH 3，CH 3和CF 3，R 4， >，R 5和R 6独立地表示H，OH，O-烷基（1-4C），CH 2 OH，NH （1-3C）N，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基或被一个或两个甲基或甲氧基甲基取代的吗啉-4-基，吗啉代 - 吡啶-4-基氨基，吗啉-4-基甲基，咪唑-1-基，硫代吗啉-4-基，1,1-二氧代硫代吗啉-4-基或3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基; R 4和R 5一起可以表示酮基，1,3-二氧杂环戊烷-2-基或1,3-二氧戊环-2-基，X表示 O或S，n的值为1,2或3，当n分别为1,2或3时，a为非对称碳原子8a，9a或10a。本发明还涉及一种制备新化合物的方法 以及含有这些化合物中的至少一种作为活性成分的药物组合物。