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    Adenosine A2a receptor antagonists
    1.
    发明授权
    Adenosine A2a receptor antagonists 有权
    腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US07041666B2

    公开(公告)日：2006-05-09

    申请号：US10304504

    申请日：2002-11-26

    申请人： Julius J. Matasi ,  John P. Caldwell ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Bernard R. Neustadt

    发明人： Julius J. Matasi ,  John P. Caldwell ,  Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Bernard R. Neustadt

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Disclosed are compounds having the structural formula or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein R is optionally substituted heteroaryl, optionally substituted phenyl, cycloalkenyl, —C(═CH2)CH3, —C≡C—CH3, —CH═C(CH3)2, or —CH═CH—CH3; R2 is —W—X, —NR19(CH2)m—W—X, and —NR19CH(CH3)—W—X, or R2 is alkyl, alkenyl and —NR18R19, each optionally substituted —W—X; R3 is H, halo, alkyl, trifluoromethyl, alkoxy, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, alkylamino, alkylaminoalkyl, dialkylamino, dialkylaminoalkyl, aminoalkyl, aryl, heteroaryl, or CN; R18 is a bond, —CH(OH)—, —CH(CH3)—, —C(CH3)n—, —(CH2)n—or —O(CH2)n—; W is aryl or heteroaryl, each optionally substituted; X is H, NH2, or substituted amino, or X is —R18—Y-Z; and n, R19, Y and Z are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating stroke or central nervous system diseases by administering the compound of the present invention to a patient in need of such treatment.

    摘要翻译： 公开了具有结构式或其药学上可接受的盐或溶剂化物的化合物，其中R是任选取代的杂芳基，任选取代的苯基，环烯基，-C（-CH 2 CH 2）CH 3 ，-C≡C-CH 3，-CH-C（CH 3）2，或-CH-CH-CH 3 ; R 2是-WX，-NR 19（CH 2）2 -WX和-NR O SUP CH 3（CH 3 CH 3）-WX或R 2是烷基，烯基和-NR 18 R 12， 19，每个任选取代的-WX; R 3是H，卤素，烷基，三氟甲基，烷氧基，烷氧基烷基，羟基烷基，烷基氨基，烷基氨基烷基，二烷基氨基，二烷基氨基烷基，氨基烷基，芳基，杂芳基或CN; -CH（OH） - ， - CH（CH 3） - ， - （CH 3 CH 3） - ， - （CH 3 CH 3） n - - （CH 2）n - 或 - （CH 2）n - / > - ; W是芳基或杂芳基，各自任选被取代; X是H，NH 2或取代的氨基，或X是-R 18 -Y-Z; 和n，R 19，Y和Z如说明书中所定义; 其药物组合物，以及通过将本发明化合物给予需要这种治疗的患者来治疗中风或中枢神经系统疾病的方法。

    Adenosine A2a receptor antagonists
    2.
    发明授权
    Adenosine A2a receptor antagonists 有权
    腺苷A2a受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06653315B2

    公开(公告)日：2003-11-25

    申请号：US10269754

    申请日：2002-10-11

    申请人： Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Julius J. Matasi ,  Eugenia Y. Kiselgof ,  John P. Caldwell

    发明人： Deen Tulshian ,  Lisa S. Silverman ,  Julius J. Matasi ,  Eugenia Y. Kiselgof ,  John P. Caldwell

    IPC分类号： C07D48714

    CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/198 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  Y02P20/582 ,  A61K2300/00

    摘要： Compounds having the structural formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl or heteroaryl, cycloalkenyl, —C(═CH2)CH3, —C≡C—CH3, —CH═C(CH3)2, X is alkylene, —C(O)CH2— or —C(O)N(R2)CH2—; Y is —N(R2)CH2CH2N(R3)—, —OCH2CH2N(R2)—, —O—, —S—, —CH2S—, —(CH2)2—N(R2)—, or optionally substituted divalent heteroaryl, piperidinyl or piperazinyl; and Z is optionally substituted phenyl, phenylalkyl or heteroaryl, diphenylmethyl or R6—C(O)—; or when Y is Z is also R6—SO2—, R7—N(R8)—C(O)—, R7—N(R8)—C(S)— or R6OC(O)—; or when Y is 4-piperidinyl, Z can be phenylamino or pyridylamino; or Z and Y together are substituted piperidinyl, substituted pyrrolidinyl or substituted phenyl; R14 is H, halogen or optionally substituted alkyl; and Q, Q1, m, n, R2, R3, R4, R6, R7 and R8 are as defined in the specification are disclosed, their use in the treatment of Parkinson's disease, alone or in combination with other agents for treating Parkinson's disease, and pharmaceutical compositions comprising them.

    摘要翻译： 具有结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基或杂芳基，环烯基，-C（= CH 2）CH 3，-C = C-CH 3，-CH = C（CH 3）2，X是亚烷基， -C（O）CH 2 - 或-C（O）N（R 2）CH 2 - ; Y是-N（R 2）CH 2 CH 2 N（R 3） - ，-OCH 2 CH 2 N（R 2） - ， - O - ， - S - ， - CH 2 S - ， - （CH 2）2 -N（R 2） - 或任选取代的二价杂芳基，哌啶基或哌嗪基; 和Z是任选取代的苯基，苯基烷基或杂芳基，二苯基甲基或R 6 -C（O） - ;或当Y是Z时也是R 6 -SO 2 - ，R 7 -N（R 8） C（O） - ，R 7 -N（R 8）-C（S） - 或R 6 OC（O） - ;或当Y是4-哌啶基时，Z可以是苯基氨基或吡啶基氨基; 或Z和Y一起是取代的哌啶基，取代的吡咯烷基或取代的苯基; R 14是H，卤素或任选取代的烷基; 和Q，Q 1，m，n，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7和R 8如说明书中所定义，它们 用于治疗帕金森氏病，单独或与其他治疗帕金森病的药物组合，以及包含它们的药物组合物。

    Night depository method and apparatus
    9.
    发明授权
    Night depository method and apparatus 失效
    夜间存放方法和装置

    公开(公告)号：US4754126A

    公开(公告)日：1988-06-28

    申请号：US33450

    申请日：1987-04-01

    申请人： John P. Caldwell

    发明人： John P. Caldwell

    IPC分类号： E05G7/00 ,  G07D11/00 ,  G06K5/00

    CPC分类号： G07D11/0096 ,  E05G7/001

    摘要： A night depository is configured to be placed beneath and to support an automated teller machine, which is used by a customer to provide access to the night depository, and which provides documentation of customer access to the night depository. Access to the night depository is provided by a closure positioned vertically beneath the front of the automated teller machine. A conveyor within the night depository prevents piling up of deposits within the night depository beneath the closure. The conveyor carries the deposits to the vincinity of a second closure which may be opened by an authorized person to remove the accumulated deposits.

    摘要翻译： 夜间存放处被配置为放置在自动柜员机下方并且支持客户使用的自动取款机，以提供对夜间存放处的访问，并提供客户访问夜间存放处的文档。 通过位于自动取款机前面垂直下方的封闭口提供进入夜间存放处。 夜间存放处内的输送机可防止在封闭物下方的夜间存放处堆积沉积物。 输送带将沉积物运送到第二封闭件的阳离子，该第二封闭物可由授权人员打开以除去累积的沉积物。