公开(公告)号：US4738968A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US829097

申请日：1986-02-12

申请人： Jun-ichi Matsumoto ,  Junji Nakano ,  Katsumi Chiba ,  Shinichi Nakamura

发明人： Jun-ichi Matsumoto ,  Junji Nakano ,  Katsumi Chiba ,  Shinichi Nakamura

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to a 1,8-naphthyridine derivative of the formula ##STR1## wherein X is a fluorine or chlorine atom, and R is a hydrogen atom, or a methyl or ethyl group;and esters thereof and salts thereof are processes for preparation thereof. These compounds show excellent anti-bacterial activity and are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明涉及下式的1,8-萘啶衍生物，其中X是氟或氯原子，R是氢原子或甲基或乙基; 其酯及其盐是其制备方法。 这些化合物显示出优异的抗细菌活性，并且是有用的抗菌剂。

公开(公告)号：US6017911A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US125765

申请日：1998-08-25

申请人： Nobuhiko Horiuchi ,  Takenori Yonezawa ,  Katsumi Chiba ,  Hiroaki Yoshida

发明人： Nobuhiko Horiuchi ,  Takenori Yonezawa ,  Katsumi Chiba ,  Hiroaki Yoshida

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  C07D215/56 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/04

摘要： This invention relates to pyridonecarboxylic acid derivatives of the following general formula, esters thereof and salts thereof, as well as pharmaceutical preparations containing them. ##STR1## wherein: R is cycloalkyl which may be substituted by halogen, or the like;X is hydrogen, lower alkyl, amino or the like;Y is hydrogen or halogen;A is nitrogen or a group of the formula C--Z in which Z is lower alkoxy that may be substituted by halogen, or the like;R.sub.1 and R.sub.2 may be the same or different and are each hydrogen or the like;R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl;R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8 and R.sub.9 may be the same or different and are each hydrogen, halogen or lower alkyl;m is 0 or 1; andn and p may be the same or different and are each 0 or 1.This invention also relates to bicyclic amine compounds useful as direct intermediates for the synthesis of the above-described pyridonecarboxylic acid derivatives.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00530 Sec。 371日期：1998年8月25日 102（e）日期1998年8月25日PCT提交1997年2月25日PCT公布。 第WO97 / 31919号公报 1997年9月4日，本发明涉及以下通式的吡啶酮羧酸衍生物，其酯类及其盐，以及含有它们的药物制剂。 其中：R为可被卤素取代的环烷基等; X是氢，低级烷基，氨基等; Y是氢或卤素; A是氮或式C-Z的基团，其中Z是可被卤素取代的低级烷氧基等; R1和R2可以相同或不同，各自为氢等; R3是氢或低级烷基; R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9可以相同或不同，各自为氢，卤素或低级烷基; m为0或1; n和p可以相同或不同，各自为0或1.本发明还涉及可用作合成上述吡啶酮羧酸衍生物的直接中间体的双环胺化合物。

公开(公告)号：US5990106A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US875728

申请日：1997-08-04

申请人： Masato Sakamoto ,  Katsumi Chiba ,  Yukio Tominaga ,  Akira Minami

发明人： Masato Sakamoto ,  Katsumi Chiba ,  Yukio Tominaga ,  Akira Minami

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  B01D39/16 ,  B01D47/02 ,  B01D47/06 ,  B01D50/00 ,  B01D53/04 ,  B01D53/14 ,  B01J20/28 ,  B60H3/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/52 ,  B01D39/1623 ,  B01D47/02 ,  B01D50/006 ,  B01D53/0407 ,  B01D53/14 ,  B01J20/28014 ,  B01J20/28021 ,  B01J20/28023 ,  B60H3/06 ,  B60H3/0633 ,  B60H3/0658 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  B60H2003/0691 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to bicyclic amino group-substituted pyridonecarboxylic acid derivatives of the general formulaA--Priesters thereof and salts thereof, wherein: Pri is a pyridonecarboxylic acid residue, and A is a bicyclic amino group represented by the following formula and joined to the 7-position of the pyridonecarboxylic acid or a position equivalent to the 7-position thereof. ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an amino-protecting group; R.sub.3 and R.sub.4 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a hydroxyl group, an oxo group, a lower alkoxy group or a lower alkyl group; and n is an integer of 0 or 1.The above-described pyridonecarboxylic acid derivatives, esters thereof and salts thereof are useful as antibacterial agents.This invention also relates to bicyclic amine compounds useful as direct intermediates for the synthesis of the above-described pyridonecarboxylic acid derivatives.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00135 Sec。 371日期：1997年8月4日 102（e）日期1997年8月4日PCT提交1995年2月2日PCT公布。 WO95 / 21163 PCT出版物 日本特开1995年8月10日本发明涉及通式A-二酯的双环氨基取代吡啶并羧酸衍生物及其盐，其中：Pri为吡啶酮羧酸残基，A为由下式表示的双环氨基， 连接到吡啶酮羧酸的7-位或与其7-位相当的位置。 其中R1和R2可以相同或不同，并且各自表示氢原子，低级烷基或氨基保护基; R 3和R 4可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素原子，氰基，羟基，氧代基，低级烷氧基或低级烷基。 并且n为0或1的整数。上述吡啶酮羧酸衍生物，其酯及其盐可用作抗菌剂。 本发明还涉及可用作合成上述吡啶酮羧酸衍生物的直接中间体的双环胺化合物。

公开(公告)号：US5817669A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US765232

申请日：1996-12-13

申请人： Kyoji Tomita ,  Katsumi Chiba ,  Shigeki Kashimoto ,  Koh-ichiro Shibamori ,  Yasunori Tsuzuki

发明人： Kyoji Tomita ,  Katsumi Chiba ,  Shigeki Kashimoto ,  Koh-ichiro Shibamori ,  Yasunori Tsuzuki

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention relates to pyridone-carboxylic acid derivatives of the following formula or salts thereof: ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, a halogen atom, etc., R.sub.2 is a carboxyl group etc., R.sub.3 is a hydrogen atom etc., A is a nitrogen atom or CH, m is 1 or 2, and Y is an eliminable group or a group having the following formula: ##STR2## wherein R.sub.4 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, Z is a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc., R.sub.5 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, etc., n is 0 or 1, and p is 1, 2, 3 or 4 and to processes for the preparation of these compounds, and further to anti-tumor agents which contain the above compounds as effective ingredients.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01110 Sec。 371日期1996年12月13日第 102（e）日期1996年12月13日PCT归档1995年6月6日PCT公布。 公开号WO95 / 34559 日期：1995年12月21日本发明涉及下式的吡啶酮羧酸衍生物或其盐：其中R 1为氢原子，卤素原子等，R 2为羧基等，R 3为 氢原子等，A是氮原子或CH，m是1或2，Y是可消除的基团或具有下式的基团：其中R 4是氢原子或低级烷基，Z是 氢原子，低级烷基等，R5为氢原子，低级烷基等，n为0或1，p为1,2,3或4，制备这些物质的方法 化合物，还有含有上述化合物作为有效成分的抗肿瘤剂。