公开(公告)号：US5672711A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US671726

申请日：1996-06-28

申请人： Jung-Woo Kim ,  Chong-Ryul Lee ,  Byung-Woo Jin ,  Ki-Seok Park ,  Moo-Il Qh

发明人： Jung-Woo Kim ,  Chong-Ryul Lee ,  Byung-Woo Jin ,  Ki-Seok Park ,  Moo-Il Qh

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/593

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D501/00

摘要： The objective of this invention is to provide a process of manufacturing cephem derivatives expressed by the following formula (1), wherein the compound (2) is reacted with an condensing agent of the compound (4) and 1-hydroxy-6-trifluoromethyl benzotriazole(5) and the mixture is acylated with 7-aminocephosporanic acid (3) or its derivatives. ##STR1## According to this invention, a desirous product with high purity may be obtained, which is more cost-saving and industrially feasible than the conventional methods, under the following process steps: Without protecting amino group of organic acid (2), conversion of the reactive derivatives under mild temperature is made and the acylation is directly carried out to obtain the final product.

摘要翻译： 本发明的目的是提供由下式（1）表示的头孢烯衍生物的制备方法，其中化合物（2）与化合物（4）的缩合剂和1-羟基-6-三氟甲基苯并三唑 （5），并将该混合物用7-氨基磷酸（3）或其衍生物进行酰化。 （1）根据本发明，可以获得高纯度的希望产品，其在以下方法步骤中比常规方法更节省和工业上可行：不保护有机酸的氨基（2 ），在温和温度下转化反应性衍生物，直接进行酰化，得到最终产物。