公开(公告)号：US20080125475A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11864080

申请日：2007-09-28

申请人： KLAUS LINZ ,  Babette-Yvonne Kogel ,  Wolfgang Schroder ,  Thomas Christoph ,  Jean De Vry ,  Elmar Friderichs

发明人： KLAUS LINZ ,  Babette-Yvonne Kogel ,  Wolfgang Schroder ,  Thomas Christoph ,  Jean De Vry ,  Elmar Friderichs

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/438

摘要： The invention relates to the use of compounds which exhibit an affinity for the μ-opioid receptor of at least 100 nM (Ki value, human) and an affinity for the ORL-1 receptor, wherein the ratio between the affinities ORL1/μ defined as 1/[Ki(ORL1)/Ki(μ)] is from 0.1 to 30, for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体表现出至少100nM（K值，人）的亲和力和对ORL-1受体的亲和力的化合物的用途，其中比例 用于治疗疼痛的亲和度ORL1 / mu定义为1 / [KII（ORL1）（μ）]的亲和力之间为0.1至30。

公开(公告)号：US20120258946A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13292563

申请日：2011-11-09

申请人： Robert FRANK ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Nils Damann ,  Sven Frormann ,  Bernhard Lesch ,  Derek John Saunders ,  Jeewoo Lee ,  Yong-Soo Kim ,  Myeong-Seop Kim ,  Hannelore Stockhausen

发明人： Robert FRANK ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Nils Damann ,  Sven Frormann ,  Bernhard Lesch ,  Derek John Saunders ,  Jeewoo Lee ,  Yong-Soo Kim ,  Myeong-Seop Kim ,  Hannelore Stockhausen

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D403/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/36 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Substituted phenylureas and phenylamides, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds for preparing pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 取代的苯基脲和苯基酰胺，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于制备药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080262039A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12103198

申请日：2008-04-15

申请人： Robert FRANK ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Michael Przewosny ,  Bernd Sundermann ,  Jewoo Lee

发明人： Robert FRANK ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Michael Przewosny ,  Bernd Sundermann ,  Jewoo Lee

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70

摘要： Vanilloid receptor ligand compounds corresponding to formula I: a process for producing such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and the use of such compounds to treat pain and various other vanilloid receptor mediated conditions.

摘要翻译： 对应于式I的香草酸受体配体化合物：制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物，以及这些化合物用于治疗疼痛和各种其它香草素受体介导的病症的用途。

公开(公告)号：US08735426B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US12081224

申请日：2008-04-11

申请人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Bernd Sundermann ,  Jeewoo Lee

发明人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Bernd Sundermann ,  Jeewoo Lee

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds corresponding to formula I: which act as vanilloid receptor ligands, pharmaceutical compositions containing such compounds, a process for the producing such compounds, and the use thereof to treat or inhibit pain and/or various other disorders or conditions.

摘要翻译： 对应于式I的化合物：其作为香草素受体配体，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，及其用于治疗或抑制疼痛和/或各种其它障碍或病症的用途。

公开(公告)号：US08334315B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12775155

申请日：2010-05-06

申请人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Nils Damann ,  Sven Frormann ,  Bernhard Lesch ,  Jeewoo Lee ,  Yong-Soo Kim ,  Myeong-Seop Kim

发明人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Nils Damann ,  Sven Frormann ,  Bernhard Lesch ,  Jeewoo Lee ,  Yong-Soo Kim ,  Myeong-Seop Kim

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted aromatic carboxamide and urea derivatives, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to the use of these compounds for preparing pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及取代的芳族羧酰胺和脲衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物用于制备药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08084484B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12103667

申请日：2008-04-15

申请人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Bernd Sundermann ,  Jeewoo Lee

发明人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Bernd Sundermann ,  Jeewoo Lee

IPC分类号： C07D263/54 ,  C07D265/36 ,  C07D235/24 ,  A61K31/538 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/24 ,  C07D241/40 ,  C07D263/54 ,  C07D265/36 ,  C07D401/04

摘要： Vanilloid receptor ligand compounds corresponding to formula I: pharmaceutical compositions containing such compounds, a process for producing such compounds, and methods of using such compounds for treating or inhibiting pain and various other disorders or conditions.

摘要翻译： 对应于式I的香草酸受体配体化合物：含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物治疗或抑制疼痛和各种其它疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110184020A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13077452

申请日：2011-03-31

申请人： Robert FRANK ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Michael Przewosny ,  Bernd Sundermann ,  Jeewoo Lee

发明人： Robert FRANK ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Michael Przewosny ,  Bernd Sundermann ,  Jeewoo Lee

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  C07D213/70 ,  C07D213/64 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P11/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P19/02 ,  A61P25/32 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P11/06 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70

摘要： Vanilloid receptor ligand compounds corresponding to formula I: a process for producing such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and the use of such compounds to treat pain and various other vanilloid receptor mediated conditions.

摘要翻译： 对应于式I的香草酸受体配体化合物：制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物，以及这些化合物用于治疗疼痛和各种其它香草素受体介导的病症的用途。

公开(公告)号：US20080275044A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12081224

申请日：2008-04-11

申请人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Bernd Sundermann ,  Jeewoo Lee

发明人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Bernd Sundermann ,  Jeewoo Lee

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/02 ,  A61K31/44 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  C07D213/70 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds corresponding to formula I: which act as vanilloid receptor ligands, pharmaceutical compositions containing such compounds, a process for the producing such compounds, and the use thereof to treat or inhibit pain and/or various other disorders or conditions.

摘要翻译： 对应于式I的化合物：其作为香草素受体配体，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，及其用于治疗或抑制疼痛和/或各种其它障碍或病症的用途。

公开(公告)号：US08946204B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13292563

申请日：2011-11-09

申请人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Nils Damann ,  Sven Frormann ,  Bernhard Lesch ,  Derek John Saunders ,  Jeewoo Lee ,  Yong-Soo Kim ,  Myeong-Seop Kim ,  Hannelore Stockhausen

发明人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Nils Damann ,  Sven Frormann ,  Bernhard Lesch ,  Derek John Saunders ,  Jeewoo Lee ,  Yong-Soo Kim ,  Myeong-Seop Kim ,  Hannelore Stockhausen

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Substituted phenylureas and phenylamides, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds for preparing pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 取代的苯基脲和苯基酰胺，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于制备药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08642623B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13557663

申请日：2012-07-25

申请人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Jeewoo Lee

发明人： Robert Frank ,  Gregor Bahrenberg ,  Thomas Christoph ,  Klaus Schiene ,  Jean De Vry ,  Derek Saunders ,  Jeewoo Lee

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/14

CPC分类号： C07D211/08 ,  C07C311/08 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/14 ,  C07D213/70 ,  C07D401/04

摘要： Compounds corresponding to formula I: which act as vanilloid receptor ligands, pharmaceutical compositions containing such compounds, a method for producing the compounds, and the use of such compounds to treat pain and various other conditions.

摘要翻译： 对应于式I的化合物：其作为香草素受体配体，含有这些化合物的药物组合物，制备化合物的方法，以及这些化合物用于治疗疼痛和各种其它病症的用途。