公开(公告)号：US06768024B1

公开(公告)日：2004-07-27

申请号：US09632928

申请日：2000-08-04

申请人： Karen J. Watson-Straughan ,  Timothy C. Gahman ,  Ming Qi ,  Christa Hamashin ,  James E. Macdonald ,  Michael J. Green ,  Kevin R. Holme ,  Michael C. Griffith

发明人： Karen J. Watson-Straughan ,  Timothy C. Gahman ,  Ming Qi ,  Christa Hamashin ,  James E. Macdonald ,  Michael J. Green ,  Kevin R. Holme ,  Michael C. Griffith

IPC分类号： C07C21100

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C215/18 ,  C07C217/42 ,  C07C217/62 ,  C07C279/12 ,  C07C323/25 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D217/14 ,  C07D233/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides triamine derivative melanocortin receptor ligands of the formula: wherein R1 to R8 and n have the meanings provided herein. The invention further provides methods of using the ligands to alter or regulate the activity of a melanocortin receptor.

摘要翻译： 本发明提供下式的三胺衍生物黑皮质素受体配体：其中R1至R8和n具有本文提供的含义。 本发明还提供使用配体改变或调节黑皮质素受体活性的方法。

公开(公告)号：US06534503B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09615479

申请日：2000-07-13

申请人： Kevin C. Dines ,  Timothy C. Gahman ,  Beverly E. Girten ,  Douglas L. Hitchin ,  Kevin R. Holme ,  Hengyuan Lang ,  Sandra R. Slivka ,  Karen J. Watson-Straughan ,  Ronald R. Tuttle ,  Yazhong Pei

发明人： Kevin C. Dines ,  Timothy C. Gahman ,  Beverly E. Girten ,  Douglas L. Hitchin ,  Kevin R. Holme ,  Hengyuan Lang ,  Sandra R. Slivka ,  Karen J. Watson-Straughan ,  Ronald R. Tuttle ,  Yazhong Pei

IPC分类号： A61K31427

CPC分类号： A61K38/07 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K38/06 ,  A61K38/08 ,  A61K38/33 ,  C07B2200/11 ,  C07D217/14 ,  C40B40/00 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726 ,  G01N2500/00

摘要： Methods for treating sexual dysfunction, such as erectile dysfunction or sexual arousal disorder, with a compound having the generic formula X1—X2-(D)Phe-Arg-(D)Trp-X3. A particularly useful compound is HP-228, which has the formula Ac-Nle-Gln-His-(D)Phe-Arg-(D)Trp-Gly-NH2. The invention also provides methods for selecting melanocortin receptor-3 ligands by determining whether a compound modulates the activity of MC-3 as an agonist or antagonist. These methods can be used to screen compound libraries for ligands to treat MC-3-associated conditions. Such conditions include sexual dysfunction, including erectile dysfunction and sexual arousal disorder.

摘要翻译： 用具有通式X1-X2-（D）Phe-Arg-（D）Trp-X3的化合物治疗性功能障碍如勃起功能障碍或性唤起性障碍的方法。 特别有用的化合物是HP-228，其具有式Ac-Nle-Gln-His-（D）Phe-Arg-（D）Trp-Gly-NH 2。 本发明还提供了通过测定化合物是否调节MC-3作为激动剂或拮抗剂的活性来选择黑皮质素受体-3配体的方法。 这些方法可用于筛选配体的化合物文库以治疗MC-3相关病症。 这种情况包括性功能障碍，包括勃起功能障碍和性唤起障碍。