公开(公告)号：US20090326266A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12400080

申请日：2009-03-09

申请人： Katiuscia ARRIGHI ,  Vincenzo CANNATA ,  Francesco CORCELLA ,  Gaetano MARCHIORO ,  Andrea NICOLI ,  Maurizio PAIOCCHI ,  Marco VILLA

发明人： Katiuscia ARRIGHI ,  Vincenzo CANNATA ,  Francesco CORCELLA ,  Gaetano MARCHIORO ,  Andrea NICOLI ,  Maurizio PAIOCCHI ,  Marco VILLA

IPC分类号： C07C229/28

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C233/08

摘要： A process for the preparation of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide comprising the amination of 1,1-cyclohexanediacetic acid anhydride by reaction with aqueous NH3 at a temperature lower than 30° C. by using a NH3/anhydride molar ratio lower than 3, and the product precipitation through the acidification of the reaction mixture; a precipitation process of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide; and a process for the synthesis of gabapentin comprising the above preparation of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide, the Hofmann transposition of the same monoamide, the purification of a gabapentin salt and the crystallization from organic solvent.

摘要翻译： 一种制备1,1-环己烷二乙酸单酰胺的方法，该方法包括使用低于3的NH 3 /酐摩尔比，通过与NH 3水溶液在低于30℃的温度下反应来胺化1,1-环己烷二乙酸酐， 并通过反应混合物酸化产物沉淀; 1,1-环己烷二乙酸单酰胺的沉淀过程; 以及合成加巴喷丁的方法，其包括上述1,1-环己烷二乙酸单酰胺的制备，相同单酰胺的霍夫曼转位，加巴喷丁盐的纯化和有机溶剂的结晶。

公开(公告)号：US20100004449A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12498543

申请日：2009-07-07

申请人： Ales GAVENDA ,  Pavel VRASPIR ,  Augusto CANAVESI ,  Judith ARONHIME ,  Ettore BIGATTI ,  Jiri FAUSTMANN ,  Alexandr JEGOROV ,  Peter W. STEPHENS ,  Giovanna LUX ,  Maurizio PAIOCCHI

发明人： Ales GAVENDA ,  Pavel VRASPIR ,  Augusto CANAVESI ,  Judith ARONHIME ,  Ettore BIGATTI ,  Jiri FAUSTMANN ,  Alexandr JEGOROV ,  Peter W. STEPHENS ,  Giovanna LUX ,  Maurizio PAIOCCHI

IPC分类号： C07D239/72

CPC分类号： C07D239/94

摘要： The preparation of crystalline Erlotinib base form G2 is described. This crystalline form can be converted to an Erlotinib salt, such as Erlotinib HCl, which can be used in the treatment of patients with locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC).

摘要翻译： 描述了结晶埃罗替尼碱基形式G2的制备。 该结晶形式可转化为埃洛替尼盐，如盐酸埃洛替尼，可用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。