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    Process for the preparation of heteroaryl-phenylalanines
    1.
    发明授权
    Process for the preparation of heteroaryl-phenylalanines 有权
    制备杂芳基 - 苯丙氨酸的方法

    公开(公告)号：US06448408B1

    公开(公告)日：2002-09-10

    申请号：US09331164

    申请日：1999-06-21

    申请人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi

    发明人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi

    IPC分类号： C07D27730

    CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/55 ,  C07D241/12 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

    摘要： A process for the preparation of heteroaryl-phenylalanines of formula (II) in which R is a hydrogen atom, a straight or branched C1-C4 alkyl groups or a benzyl group; R1 is an optionally substituted 5 or 6 membered aromatic heterocyclic group with one or two heteroatoms selected among nitrogen, oxygen and sulphur; comprising a cross-coupling reaction among heteroaryl-zinc halide and phenylalanine derivatives is described. Compounds of formula (II) are intermediates useful for the preparation of compounds endowed with pharmacological activity.

    摘要翻译： 制备式（II）的杂芳基 - 苯丙氨酸的方法，其中R是氢原子，直链或支链C 1 -C 4烷基或苄基; R1是具有一个或两个选自氮，氧和硫的杂原子的任选取代的5或6元芳族杂环基; 描述了杂芳基 - 卤化锌和苯丙氨酸衍生物之间的交叉偶联反应。 式（II）化合物是可用于制备具有药理活性的化合物的中间体。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF GABAPENTIN
    6.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF GABAPENTIN 审中-公开
    制备GABAPENTIN的方法

    公开(公告)号：US20090326266A1

    公开(公告)日：2009-12-31

    申请号：US12400080

    申请日：2009-03-09

    申请人： Katiuscia ARRIGHI ,  Vincenzo CANNATA ,  Francesco CORCELLA ,  Gaetano MARCHIORO ,  Andrea NICOLI ,  Maurizio PAIOCCHI ,  Marco VILLA

    发明人： Katiuscia ARRIGHI ,  Vincenzo CANNATA ,  Francesco CORCELLA ,  Gaetano MARCHIORO ,  Andrea NICOLI ,  Maurizio PAIOCCHI ,  Marco VILLA

    IPC分类号： C07C229/28

    CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C233/08

    摘要： A process for the preparation of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide comprising the amination of 1,1-cyclohexanediacetic acid anhydride by reaction with aqueous NH3 at a temperature lower than 30° C. by using a NH3/anhydride molar ratio lower than 3, and the product precipitation through the acidification of the reaction mixture; a precipitation process of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide; and a process for the synthesis of gabapentin comprising the above preparation of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide, the Hofmann transposition of the same monoamide, the purification of a gabapentin salt and the crystallization from organic solvent.

    摘要翻译： 一种制备1,1-环己烷二乙酸单酰胺的方法，该方法包括使用低于3的NH 3 /酐摩尔比，通过与NH 3水溶液在低于30℃的温度下反应来胺化1,1-环己烷二乙酸酐， 并通过反应混合物酸化产物沉淀; 1,1-环己烷二乙酸单酰胺的沉淀过程; 以及合成加巴喷丁的方法，其包括上述1,1-环己烷二乙酸单酰胺的制备，相同单酰胺的霍夫曼转位，加巴喷丁盐的纯化和有机溶剂的结晶。