公开(公告)号：US5569464A

公开(公告)日：1996-10-29

申请号：US448972

申请日：1995-05-24

申请人： Kenji Endo ,  Hidekazu Suzuki ,  Touru Oguma ,  Masayoshi Goto

发明人： Kenji Endo ,  Hidekazu Suzuki ,  Touru Oguma ,  Masayoshi Goto

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： A61K9/127 ,  Y10T428/2984

摘要： An aqueous dispersion containing liposomes comprising yolk lecithin and/or soybean lecithin as lipids for forming liposomes wherein the dispersion contains a hydroxy acid and an amino acid, which hardly shows coloration, shows little leak of drugs encapsulated in the liposomes and is stable in a broad pH range.

摘要翻译： 含有脂质体的含水分散体，其包含蛋黄卵磷脂和/或大豆卵磷脂作为形成脂质体的脂质，其中分散体含有几乎不显色的羟基酸和氨基酸，显示出很少渗透到脂质体中的药物的泄漏并且在宽的 pH范围。

公开(公告)号：US5693337A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US500087

申请日：1995-07-10

申请人： Hidekazu Suzuki ,  Satoshi Yamazaki ,  Yoshikazu Naito ,  Kenji Endo ,  Touru Oguma ,  Makoto Maeda

发明人： Hidekazu Suzuki ,  Satoshi Yamazaki ,  Yoshikazu Naito ,  Kenji Endo ,  Touru Oguma ,  Makoto Maeda

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/107 ,  A61K47/18 ,  A61K9/127

CPC分类号： A61K9/0029 ,  A61K47/183 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/1075 ,  Y10S514/937 ,  Y10S514/943

摘要： A lipid emulsion which comprises (A) an oil component, (B) an emulsifying agent containing yolk lecithin and/or soybean lecithin, and (C) water, wherein the lipid emulsion further comprises citric acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof and at least one member selected from the group consisting of methionine, phenylalanine, serine, histidine and pharmaceutically acceptable salts thereof, provided that it does not simultaneously contain methionine and phenylalanine. The addition of citric acid and histidine, methionine, phenylalanine and/or serine to a lipid emulsion containing natural lecithin as an emulsifying agent permits the prevention of change of color and formation of oil drops associated with the conventional natural lecithin-containing lipid emulsion due to the synergistic effect of the foregoing additives. The drug-containing lipid emulsion is also excellent in storage stability and thus the foregoing lipid emulsion can be applied to drugs such as injections, eye drops, nasal drops, lotions or liniments, inhalants and drugs for oral administration or cosmetics such as humectants.

摘要翻译： 一种脂质乳剂，其包含（A）油组分，（B）含有卵黄卵磷脂和/或大豆卵磷脂的乳化剂和（C）水，其中所述脂质乳液还包含柠檬酸或其药学上可接受的盐，至少 选自甲硫氨酸，苯丙氨酸，丝氨酸，组氨酸及其药学上可接受的盐中的一种，条件是其不同时含有甲硫氨酸和苯丙氨酸。 将柠檬酸和组氨酸，甲硫氨酸，苯丙氨酸和/或丝氨酸加入到含有天然卵磷脂作为乳化剂的脂质乳剂中，可以防止与常规含天然卵磷脂的脂质乳液相关的颜色变化和油滴的形成，这是由于 上述添加剂的协同效应。 含药物的脂质乳剂的储存稳定性也优异，因此上述脂质乳剂可以用于药物如注射剂，滴眼剂，滴鼻剂，洗剂或搽剂，用于口服给药的吸入剂和药物，或诸如保湿剂的化妆品。

公开(公告)号：US5624962A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US397064

申请日：1995-04-12

申请人： Masanobu Takeuchi ,  Hiroe Suzuki ,  Toshie Takahashi ,  Hiroki Maruyama ,  Miyako Fukushima ,  Keiko Naitou ,  Touru Oguma ,  Masayoshi Goto

发明人： Masanobu Takeuchi ,  Hiroe Suzuki ,  Toshie Takahashi ,  Hiroki Maruyama ,  Miyako Fukushima ,  Keiko Naitou ,  Touru Oguma ,  Masayoshi Goto

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/30 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36

CPC分类号： A61K47/38 ,  A61K47/10 ,  A61K9/0014

摘要： An aqueous drug composition having property of reversible thermosetting gelation for ophthalmic, dermatological and body cavitical use which comprises effective amount of drugs used for pharmaceutical therapy or diagnosis, methylcellulose, citric acid and polyethylene glycol and has a pH of 3 to 10, characterized in that said aqueous drug composition is fluid liquid before administration or application and forms gel at a body temperature of a local region immediately after administration or application.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01636 Sec。 371日期：1995年4月12日 102（e）日期1995年4月12日PCT 1993年11月10日PCT公布。 WO94 / 23750 PCT公开号 日期1994年10月27日具有用于眼科，皮肤病学和身体临床用途的可逆热固性凝胶化特性的含水药物组合物，其包含用于药物治疗或诊断的有效量的药物，甲基纤维素，柠檬酸和聚乙二醇，并且具有3至 10，其特征在于所述药物组合物在给药或施用前是流体液体，并且在施用或施用之后立即在局部区域的体温形成凝胶。

公开(公告)号：US6132751A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US150

申请日：1998-02-03

申请人： Hidekazu Suzuki ,  Satoshi Yamazaki ,  Yoshikazu Naito ,  Takahiro Wada ,  Kaei Nagoshi ,  Noriko Tahira ,  Reiko Hirata ,  Touru Oguma ,  Makoto Maeda

发明人： Hidekazu Suzuki ,  Satoshi Yamazaki ,  Yoshikazu Naito ,  Takahiro Wada ,  Kaei Nagoshi ,  Noriko Tahira ,  Reiko Hirata ,  Touru Oguma ,  Makoto Maeda

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61F2/00 ,  A61F13/00

CPC分类号： A61K31/573 ,  A61K9/0048

摘要： An O/W emulsion composition for eye drops comprises a drug selected from the group consisting of fluorometholone, clobetasone butyrate and clobetasol propionate; a phospholipid; liquid paraffine; and water. The O/W emulsion composition is excellent in solubility of fluorometholone, clobetasone butyrate and clobetasol propionate in the tear fluid. Therefore, the composition would exhibit an anti-inflammatory activity identical to or superior to those achieved by the conventional pharmaceutical preparations, by the administration thereof at a dose lower than those for these known drugs. The composition would also be excellent from the economical standpoint and permit reduction of systemic side effects which would be encountered when the conventional drugs are instilled in the eyes.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02187 Sec。 371日期1998年2月3日 102（e）1998年2月3日PCT PCT 1996年8月5日PCT公布。 公开号WO97 / 05882 日期：1997年2月20日用于眼药水的O / W乳液组合物包含选自氟米隆，丁酸氯倍他丁和丙酸氯倍他索的药物; 磷脂; 液体石蜡; 和水。 O / W乳液组合物在泪液中的氟米龙，丁酸氯倍他丁和丙酸氯倍他索的溶解度优异。 因此，通过以比这些已知药物低的剂量给药，组合物将表现出与常规药物制剂相同或优于常规药物制剂的抗炎活性。 从经济角度看，组合物也是优异的，并且允许减少常规药物滴入眼睛时会遇到的全身副作用。

公开(公告)号：US5929115A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US875101

申请日：1997-07-21

申请人： Masanobu Takeuchi ,  Hiroki Maruyama ,  Hiroe Suzuki ,  Touru Oguma ,  Makoto Maeda

发明人： Masanobu Takeuchi ,  Hiroki Maruyama ,  Hiroe Suzuki ,  Touru Oguma ,  Makoto Maeda

IPC分类号： A61F9/00 ,  A61K9/00 ,  A61K31/196 ,  A61K47/40 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K9/0048 ,  A61K31/196 ,  A61K47/40 ,  Y10S514/912

摘要： An anti-inflammatory eye drop comprises(a) 0.05 to 0.7 weight/volume % of diclofenac sodium;(b) 1 to 10 weight/volume % of .gamma.-cyclodextrin;(c) 1 to 20 weight/volume % of polyvinyl pyrrolidone; and(d) 0.002 to 0.01 weight/volume % of benzethonium chloride or 0.002 to 0.005 weight/volume % of benzalkonium chloride,and has a pH value ranging from 7.0 to 8.5.The anti-inflammatory eye drop may comprise diclofenac sodium in a wide range of concentration, is stable over a long time period and shows only a low degree of ocular irritation.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02680 Sec。 371日期1997年7月21日 102（e）日期1997年7月21日PCT 1995年12月26日PCT PCT。 出版物WO96 / 22088 日期：1996年7月25日抗炎眼药水含有（a）0.05〜0.7重量/体积％的双氯芬酸钠; （b）1〜10重量/体积％的γ-环糊精; （c）1〜20重量/体积％的聚乙烯吡咯烷酮; 和（d）0.002〜0.01重量/体积％的苄索氯铵或0.002〜0.005重量/体积％的苯扎氯铵，pH值为7.0〜8.5。 抗炎性眼药水可以包含浓度范围广泛的双氯芬酸钠，长时间稳定，仅显示低度的眼部刺激。

公开(公告)号：US5756552A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US809604

申请日：1997-04-14

申请人： Masanobu Takeuchi ,  Hiroe Suzuki ,  Toshie Takahashi ,  Hiroki Maruyama ,  Miyako Sasaki ,  Keiko Naito ,  Touru Oguma ,  Makoto Maeda

发明人： Masanobu Takeuchi ,  Hiroe Suzuki ,  Toshie Takahashi ,  Hiroki Maruyama ,  Miyako Sasaki ,  Keiko Naito ,  Touru Oguma ,  Makoto Maeda

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/19 ,  A61K47/00 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/38 ,  A61K9/08 ,  A61K47/36

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/19 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/38

摘要： Herein disclosed is a lyophilized pharmaceutical preparation obtained by lyophilizing an aqueous composition having property of reversible thermosetting gelation and comprising an effective amount of a drug, 0.2 to 2.1 (W/V)% of methylcellulose (the content of methoxyl group is within the range of 26 to 33%), 1.2 to 2.3 (w/v)% of citric acid and 0.5 to 13 (W/V)% of polyethylene glycol. The lyophilized pharmaceutical preparation makes it possible to stably store drugs unstable to water till they are put into practical use and, upon therapeutic use, an aqueous composition having property of reversible thermosetting gelation which can undergo gelation when locally applied can easily and immediately be reconstituted from the preparation by addition of a proper amount of a solvent for reconstitution.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01709 Sec。 371日期1997年04月14日 102（e）日期1997年4月14日PCT 1994年10月13日PCT PCT。 公开号WO96 / 11672 日期：1996年04月25日此外，公开了通过将具有可逆热固性凝胶化性质的水性组合物冻干而得到的冻干药物制剂，其含有有效量的药物，0.2〜2.1（W / V）％的甲基纤维素（甲氧基的含量 在26〜33％的范围内），1.2〜2.3（w / v）％的柠檬酸和0.5〜13（W / V）％的聚乙二醇。 冻干的药物制剂使得可以稳定地储存对水不稳定的药物，直到它们投入实际使用，并且在治疗用途时，具有可局部施用的可能发生凝胶化的可逆热固性凝胶化性质的水性组合物可以容易地并且立即从 通过加入适量的用于重构的溶剂进行制备。

公开(公告)号：US4778816A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US776771

申请日：1985-09-17

申请人： Tooru Abe ,  Yukiyoshi Yanagihara ,  Takao Shida ,  Shigekatsu Kohno ,  Katsuya Ohata ,  Yoshiaki Ogasawara ,  Shinji Kageyama ,  Touru Oguma ,  Yoshihiro Tsuriya ,  Toshio Kuroda ,  Terumasa Hashimoto

发明人： Tooru Abe ,  Yukiyoshi Yanagihara ,  Takao Shida ,  Shigekatsu Kohno ,  Katsuya Ohata ,  Yoshiaki Ogasawara ,  Shinji Kageyama ,  Touru Oguma ,  Yoshihiro Tsuriya ,  Toshio Kuroda ,  Terumasa Hashimoto

IPC分类号： A61K31/41

CPC分类号： A61K31/41 ,  Y10S514/826

摘要： 5-(3-n-Butyloxalylaminophenyl) tetrazole having an excellent SRS-A release-inhibiting effect is used as an effective component for an anti-asthmatic agent, and a pharmaceutical preparation obtained by mixing the tetrazole with a specific dispersant such as polysorbate-80 in coexistence with a non-aqueous solvent shows high dissolubility and bioavailability.

摘要翻译： 使用具有优异的SRS-A释放抑制作用的5-（3-正丁氧基氨基苯基）四唑作为抗哮喘药的有效成分，以及通过将四唑与特定的分散剂如聚山梨醇酯 - 80与非水溶剂共存显示高溶解性和生物利用度。