公开(公告)号：US20070244099A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11757743

申请日：2007-06-04

申请人： Klaus RUDOLF ,  Stephan MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Klaus RUDOLF ,  Stephan MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US20100113411A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12536759

申请日：2009-08-06

申请人： Klaus RUDOLF ,  Stephan Georg MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Klaus RUDOLF ,  Stephan Georg MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to CGRP antagonists of general formula wherein A, U, V, W, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的CGRP拮抗剂：其中A，U，V，W，X和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20100152171A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12706840

申请日：2010-02-17

申请人： Klaus RUDOLF ,  Stephan Georg MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Klaus RUDOLF ,  Stephan Georg MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/24 ,  C07D239/72 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/497 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺， （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US20100249114A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12712801

申请日：2010-02-25

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US20100234361A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12706853

申请日：2010-02-17

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Henri Doods ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Henri Doods ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/04 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，D，E，G，M，Q和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物 它们的混合物及其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20090111797A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12186005

申请日：2008-08-05

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Henri Doods ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Henri Doods ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US20090176770A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US12246067

申请日：2008-10-06

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Alexander DREYER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/14 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/06 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, D, E, G, M, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US20060142273A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11275169

申请日：2005-12-16

申请人： Klaus RUDOLF ,  Henri DOODS ,  Stephan MUELLER ,  Annette ZAMPONI ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Dirk STENKAMP ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus RUDOLF ,  Henri DOODS ,  Stephan MUELLER ,  Annette ZAMPONI ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Kirsten ARNDT ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Dirk STENKAMP ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/5513

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5513 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a process for the treatment or prevention of indications which are selected from among the group comprising headaches, migraine and cluster headaches, this process comprising the joint administration of a therapeutically effective amount of a selected CGRP antagonist (A), a physiologically acceptable salt thereof or a hydrate of the salt and a therapeutically effective amount of a second or third active anti-migraine medicament (B), particularly sumatriptan, zolmitriptan or dihydroergotamine or a physiologically acceptable salt thereof, and to the corresponding pharmaceutical compositions and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及治疗或预防选自包括头痛，偏头痛和丛集性头痛的组的适应症的方法，该方法包括联合施用治疗有效量的选择的CGRP拮抗剂（A）， 其生理上可接受的盐或盐的水合物和治疗有效量的第二或第三活性抗偏头痛药物（B），特别是舒马曲坦，佐米曲坦或二氢麦角胺或其生理学上可接受的盐，以及相应的药物组合物和 的制备。

公开(公告)号：US20090186881A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12363175

申请日：2009-01-30

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  C07D265/04 ,  A61K31/537 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和X如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物，混合物和盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐的水合物，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物的用途，其用途 及其制备方法。

公开(公告)号：US20100144716A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12707890

申请日：2010-02-18

申请人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Stephan Georg MUELLER ,  Klaus RUDOLF ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Dirk STENKAMP ,  Marco SANTAGOSTINO ,  Fabio PALEARI ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  C07D405/14 ,  A61K31/55

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和X如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物，混合物和盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐的水合物，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物的用途，其用途 及其制备方法。