公开(公告)号：US07595312B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US10687262

申请日：2003-10-16

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Eckhart Bauer ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to CGRP antagonists of general formula wherein A, U, V, W, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的CGRP拮抗剂：其中A，U，V，W，X和R 1至R 3如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物及其盐以及 盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07524862B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11104914

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D215/38 ,  C07D491/02 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R1, and R2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 式I的炔烃化合物，其中A，B，W，X，Y，Z，R 1和R 2具有本文给出的含义，其具有MCH受体拮抗活性并且可用于制备用于治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病。

公开(公告)号：US20080242678A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US11997567

申请日：2006-07-31

申请人： Angelo Ceci ,  Marcus Schindler

发明人： Angelo Ceci ,  Marcus Schindler

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/13 ,  A61K31/131 ,  A61K31/137 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/909 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a method for the treatment of obesity and related diseases comprising the administration of a therapeutically effective amount of Flibanserin.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗肥胖症和相关疾病的方法，包括施用治疗有效量的弗班班素。

公开(公告)号：US20070244099A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11757743

申请日：2007-06-04

申请人： Klaus RUDOLF ,  Stephan MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

发明人： Klaus RUDOLF ,  Stephan MUELLER ,  Dirk STENKAMP ,  Philipp LUSTENBERGER ,  Alexander DREYER ,  Eckhart BAUER ,  Marcus SCHINDLER ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： CGRP antagonists of the formula of which the following are exemplary: (1) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(1-methyl-piperidin-4-yl)-piperazin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide, (2) 4-(2-oxo-1,2,4,5-tetrahydro-1,3-benzodiazepin-3-yl)-piperidine-1-carboxylic acid-{(R)-1-(3,4-diethyl-benzyl)-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-piperidin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-amide.

摘要翻译： 具有下式的CGRP拮抗剂是示例性的：（1）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-甲酸 - {（R）-1-（3,4-二乙基 - 苄基）-2- [4-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 哌嗪-1-基] -2-氧代 - 乙基} （2）4-（2-氧代-1,2,4,5-四氢-1,3-苯并二氮杂-3-基） - 哌啶-1-羧酸 - {（R）-1-（3,4- 乙基 - 苄基）-2- [4-（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 哌啶-1-基] -2-氧代 - 乙基} - 酰胺。

公开(公告)号：US20050245500A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11071797

申请日：2005-03-03

申请人： Gerald Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz ,  Marco Santagostino

发明人： Gerald Roth ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz ,  Marco Santagostino

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07C235/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D263/56 ,  C07D295/092 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C235/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D263/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula I wherein the groups and residues A, B, b, X, Y, Z, R1, R2, R3, R5a and R5b have the meanings given in claim 1. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. As a result of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes.

摘要翻译： 式I化合物，其中基团和残基A，B，b，X，Y，Z，R 1，R 2，R 3， R 5a和R 5b具有权利要求1中给出的含义。 本发明还涉及含有至少一种本发明酰胺的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，贪食症，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US20050234101A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11104889

申请日：2005-04-13

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Gerald Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D451/06

摘要： Alkyne compounds having MCH-receptor antagonistic activity, which are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

摘要翻译： 具有MCH受体拮抗活性的炔烃化合物，其可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖和糖尿病的药物组合物。

公开(公告)号：US20180015084A1

公开(公告)日：2018-01-18

申请号：US15664163

申请日：2017-07-31

申请人： Angelo Ceci ,  Marcus Schindler

发明人： Angelo Ceci ,  Marcus Schindler

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/131 ,  A61K31/365 ,  A61K31/13 ,  A61K31/137 ,  A61K31/34 ,  A61K45/06 ,  A61K31/335

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/13 ,  A61K31/131 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/909 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to compositions for the treatment of obesity and related diseases comprising a) an active substance being not flibanserin, selected from the group consisting of active substances for the treatment of obesity and obesity related diseases and b) flibanserin, optionally in the form of pharmacologically acceptable acid addition salts thereof.

公开(公告)号：US20120165304A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13130663

申请日：2009-11-26

申请人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

发明人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D491/107 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula (I), wherein the groups X, Y, W and R1 to R4 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are agonists of the 5-HT2C receptor, and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this receptor, such as metabolic and CNS-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团X，Y，W和R 1至R 4如权利要求1所定义，具有有价值的药理活性。 特别地，这些化合物是5-HT 2C受体的激动剂，因此适用于治疗和预防可被受体抑制影响的疾病，如代谢和CNS相关疾病。

公开(公告)号：US20120010185A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13239537

申请日：2011-09-22

申请人： Dirk STENKAMP ,  Stephan Georg MUELLER ,  Gerald Juergen ROTH ,  Joerg KLEY ,  Klaus RUDOLF ,  Armin HECKEL ,  Marcus SCHINDLER ,  Ralf LOTZ ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ

发明人： Dirk STENKAMP ,  Stephan Georg MUELLER ,  Gerald Juergen ROTH ,  Joerg KLEY ,  Klaus RUDOLF ,  Armin HECKEL ,  Marcus SCHINDLER ,  Ralf LOTZ ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D213/69 ,  C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P13/00 ,  A61P25/30 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及 含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US08067590B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11844842

申请日：2007-08-24

申请人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

发明人： Dirk Stenkamp ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Ralf Lotz ,  Thorsten Lehmann-Lintz

IPC分类号： C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/63 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R1, R2, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中基团B，k，L，U，V，W，X，Y，Z，R 1，R 2具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及 含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。