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    Method for high throughput thermodynamic screening of ligands
    7.
    发明授权
    Method for high throughput thermodynamic screening of ligands 失效
    配体高通量热力学筛选方法

    公开(公告)号：US06242190B1

    公开(公告)日：2001-06-05

    申请号：US09451837

    申请日：1999-12-01

    申请人： Ernesto Freire ,  Matthew J. Todd

    发明人： Ernesto Freire ,  Matthew J. Todd

    IPC分类号： C12Q168

    CPC分类号： G01N33/53

    摘要： The present invention provides a method of rapidly screening ligands on the basis of their binding affinity and binding enthalpy by carrying out binding assays at a minimum of two temperatures. This technique permits the selection for further optimization of lead ligands that bind to the target molecules with favorable enthalpies. Those ligands will exhibit higher solubilities in aqueous solution than ligands selected by conventional means, and may exhibit lower susceptibilities to resistant mutations. The method may be utilized as a standalone technique, or may be adapted to, for example, known high throughput screening technologies. The present invention further comprises an apparatus for carrying out the described methods.

    摘要翻译： 本发明提供了一种通过在至少两个温度下进行结合测定来快速筛选基于其结合亲和力和结合焓的配体的方法。 该技术允许选择进一步优化与合适的焓结合到靶分子的铅配体。 那些配体在与通过常规方法选择的配体相比在水溶液中显示更高的溶解度，并且可能表现出较低的抗性突变敏感性。 该方法可以用作独立技术，或者可以适用于例如已知的高通量筛选技术。 本发明还包括用于执行所述方法的装置。

    ASSAY FOR EVALUATING AFFINITY AND SPECIFICITY OF LIGAND-ALBUMIN BINDING
    8.
    发明申请
    ASSAY FOR EVALUATING AFFINITY AND SPECIFICITY OF LIGAND-ALBUMIN BINDING 有权
    用于评估配体结合物的亲和性和特异性的测定

    公开(公告)号：US20110124120A1

    公开(公告)日：2011-05-26

    申请号：US12885865

    申请日：2010-09-20

    申请人： James K. Kranz ,  Gabrielle C. Todd ,  Matthew J. Todd

    发明人： James K. Kranz ,  Gabrielle C. Todd ,  Matthew J. Todd

    IPC分类号： G01N33/53

    CPC分类号： G01N33/542 ,  G01N33/68 ,  G01N2333/76

    摘要： A method for identifying a ligand or compound which binds to albumin comprises the steps of contacting a reaction mixture comprising a site-specific probe and albumin in the presence and the absence of the ligand or compound and measuring either dissociation constant KD, inhibitor concentration IC50 or fluorescence displacement; whereby a change in KD, IC50 and/or fluorescence in the presence of the ligand or compound is indicative of the ligand or compound binds to albumin.

    摘要翻译： 用于鉴定与白蛋白结合的配体或化合物的方法包括以下步骤：在存在和不存在配体或化合物的情况下使包含位点特异性探针和白蛋白的反应混合物接触并测量解离常数KD，抑制剂浓度IC50或 荧光位移; 由此在配体或化合物存在下KD，IC 50和/或荧光的变化指示配体或化合物与白蛋白结合。

    Assay for evaluating affinity and specificity of ligand-albumin binding
    9.
    发明授权
    Assay for evaluating affinity and specificity of ligand-albumin binding 有权
    用于评估配体 - 白蛋白结合的亲和性和特异性的测定

    公开(公告)号：US08476081B2

    公开(公告)日：2013-07-02

    申请号：US12885865

    申请日：2010-09-20

    申请人： James K. Kranz ,  Gabrielle C. Todd ,  Matthew J. Todd

    发明人： James K. Kranz ,  Gabrielle C. Todd ,  Matthew J. Todd

    IPC分类号： G01N33/566

    CPC分类号： G01N33/542 ,  G01N33/68 ,  G01N2333/76

    摘要： A method for identifying a ligand or compound which binds to albumin comprises the steps of contacting a reaction mixture comprising a site-specific probe and albumin in the presence and the absence of the ligand or compound and measuring either dissociation constant KD, inhibitor concentration IC50 or fluorescence displacement; whereby a change in KD, IC50 and/or fluorescence in the presence of the ligand or compound is indicative of the ligand or compound binds to albumin.

    摘要翻译： 用于鉴定与白蛋白结合的配体或化合物的方法包括以下步骤：在存在和不存在配体或化合物的情况下使包含位点特异性探针和白蛋白的反应混合物接触并测量解离常数KD，抑制剂浓度IC50或 荧光位移; 由此在配体或化合物存在下KD，IC 50和/或荧光的变化指示配体或化合物与白蛋白结合。