-
公开(公告)号：US5519037A
公开(公告)日：1996-05-21
申请号：US445615
申请日：1995-05-22
申请人： Kuo-Hom L. Hsu , Daniel M. Teller , Alan R. Davis , Michael D. Lubeck , Harry R. Munson, Jr. , Gunnar E. Jagdmann , Ibrahim M. Uwaydah
发明人： Kuo-Hom L. Hsu , Daniel M. Teller , Alan R. Davis , Michael D. Lubeck , Harry R. Munson, Jr. , Gunnar E. Jagdmann , Ibrahim M. Uwaydah
IPC分类号： C07D213/32 , C07D213/58 , C07D405/12 , C07D213/57 , A61K31/44
CPC分类号： C07D405/12 , C07D213/32 , C07D213/58
摘要： Antiinfluenza A activity was found in compounds of the formula: ##STR1## wherein X is ##STR2## where one of R.sup.1 and R.sup.2 is H and the other is phenylamino and Z is --SCH.sub.3 or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： 在下式的化合物中发现抗流感A的活性：其中X是其中R 1和R 2之一是H，另一个是苯基氨基，Z是-SCH 3或其药学上可接受的盐。
-
公开(公告)号：US5475012A
公开(公告)日：1995-12-12
申请号：US322626
申请日：1994-10-13
申请人： Kuo-Hom L. Hsu , Daniel M. Teller , Alan R. Davis , Michael D. Lubeck , Harry R. Munson, Jr. , Gunnar E. Jagdmann , Ibrahim M. Uwaydah
发明人： Kuo-Hom L. Hsu , Daniel M. Teller , Alan R. Davis , Michael D. Lubeck , Harry R. Munson, Jr. , Gunnar E. Jagdmann , Ibrahim M. Uwaydah
IPC分类号： C07D213/32 , C07D213/58 , C07D405/12 , C07D407/12 , A61K31/44
CPC分类号： C07D405/12 , C07D213/32 , C07D213/58
摘要： Antiinfluenza A activity was found in compounds of the formula: ##STR1## wherein: X is 2-phenylethyl, 2-furanylmethyl, or ##STR2## where one of R.sup.1 and R.sup.2 is H and the other is phenylamino; Z is --SCH.sub.3 when X is ##STR3## or ##STR4## when X is 2-phenylethyl or 2-furanylmethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： 在下式的化合物中发现了抗流感A的活性：其中：X是2-苯基乙基，2-呋喃基甲基或者其中R1和R2之一是H，另一个是苯基氨基; 当X为2-苯基乙基或2-呋喃基甲基时X为
或 时，Z为-SCH 3; 或其药学上可接受的盐。 -
公开(公告)号：US5380734A
公开(公告)日：1995-01-10
申请号：US47730
申请日：1993-04-15
申请人： Kuo-Hom L. Hsu , Daniel M. Teller , Alan R. Davis , Michael D. Lubeck , Harry R. Munson, Jr. , Gunnar E. Jagdmann , Ibrahim M. Uwaydah
发明人： Kuo-Hom L. Hsu , Daniel M. Teller , Alan R. Davis , Michael D. Lubeck , Harry R. Munson, Jr. , Gunnar E. Jagdmann , Ibrahim M. Uwaydah
IPC分类号： C07D213/32 , C07D213/58 , C07D405/12 , C07D213/57 , A61K31/44
CPC分类号： C07D405/12 , C07D213/32 , C07D213/58
摘要： Antiinfluenza A activity was found in compounds of the formula: ##STR1## wherein: X is 2-phenylethyl, 2-furanylmethyl, or ##STR2## where one of R.sup.1 and R.sup.2 is H and the other is phenylamino; Z is --SCH.sub.3 when X is ##STR3## when X is 2-phenylethyl or 2-furanylmethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
-
4.发明授权Methods of therapeutic treatment with N-(3-ouinuclidinyl)-2-hydroxybenzamides and thiobenzamides 失效使用N-（3-环丁烯基）-2-羟基苯甲酰胺和硫代苯甲酰胺治疗的方法
公开(公告)号：US5084460A
公开(公告)日：1992-01-28
申请号：US632957
申请日：1990-12-24
IPC分类号： A61K31/435
CPC分类号： A61K31/435
摘要： This invention provides 3-quinuclidinyl benzamides which in the form of pharmaceutical compositions have utility as therapeutic agents which exhibit anxiolytic antipsychotic and cognitive improving effects in warm blooded animals.Illustrative of an invention compound is N-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-5-chloro-4-dimethylamino-2-hydroxythiobenzamide: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： 本发明提供以药物组合物形式的3-奎宁环基苯甲酰胺，其具有在温血动物中表现出抗焦虑抗精神病和认知改善作用的治疗剂。 本发明化合物的实例是N-（1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）-5-氯-4-二甲基氨基-2-羟基硫代苯甲酰胺：其或其药学上可接受的盐。
-
5.发明授权[(2-diakylaminomethyl)-3-quinuclidinyl]-benzamides and benzoates 失效[（2-二烷基氨基甲基）-3-奎宁环基] - 苯甲酰胺和苯甲酸酯
公开(公告)号：US5273972A
公开(公告)日：1993-12-28
申请号：US858257
申请日：1992-03-26
IPC分类号： A61K31/445 , C07D453/02 , A61K31/46
CPC分类号： C07D453/02 , A61K31/445
摘要： This invention provides novel 2-substituted-3-quinuclidinyl arylcarboxamides and arylthiocarboxamides and corresponding arylcarboxylates which have utility as therapeutic agents which exhibit gastric prokinetic, antiemetic, anxiolytic and 5-HT (serotonin) antagonist effects in warm blooded animals.Illustrative of an invention compound is 5-chloro-2-methoxy-4-(methylamino)-N-[2-(1-piperidinylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]benzamide: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： 本发明提供新颖的2-取代-3-奎宁环基芳基甲酰胺和芳基硫代羧酰胺和相应的芳基羧酸盐，其具有在温血动物中表现出胃动力，止吐，抗焦虑和5-HT（5-羟色胺）拮抗剂作用的治疗剂。 示例性的本发明化合物是5-氯-2-甲氧基-4-（甲基氨基）-N- [2-（1-哌啶基甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基]苯甲酰胺：IMA图 >或其药学上可接受的盐。
-
6.发明授权Heterocyclic carboxylic acid amides and esters of azabicyclic compounds as gastric prokinetic, antiemetic, anxiolytic and antiarrhythmic agents 失效杂环羧酸酰胺和氮杂双环化合物的酯作为胃动力学，止吐药，抗焦虑药和抗心律失常药
公开(公告)号：US5190953A
公开(公告)日：1993-03-02
申请号：US858259
申请日：1992-03-26
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Novel 1-azabicyclo[3.2.1]octan-5-ylmethyl and 1-azabicyclo[3.3.1]nonan-5-ylmethyl amines and alcohols are coupled with aryl carboxylic acids to obtain compounds having the formula: ##STR1## wherein X is --O-- or --NH-- and n is 1 or 2 which are useful in increasing gastric motility, in preventing emesis and emesis caused by anticancer treatments, anxiety, certain arrhythmias, and disorders caused by serotonin imbalances.
摘要翻译： 将新的1-氮杂双环[3.2.1]辛烷-5-基甲基和1-氮杂双环[3.3.1]壬-5-基甲基胺和醇与芳基羧酸偶联得到具有下式的化合物：其中X为 -O-或-NH-，n为1或2，其可用于增加胃动力，防止由抗癌治疗引起的呕吐和呕吐，焦虑，某些心律失常和由5-羟色胺不平衡引起的障碍。
-
7.发明授权Substituted 4-(amidino)benzamides of 1-azabicyclo[2.2.2]octan-3- and -4-amine as gastric prokinetic, antiemetic, and anxiolytic agents 失效取代4-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-胺和4-胺的4-（脒基）苯甲酰胺作为胃动力学，止吐药和抗焦虑剂
公开(公告)号：US5070095A
公开(公告)日：1991-12-03
申请号：US626437
申请日：1990-12-12
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要： Novel 1-(azabicyclo[2.2.2]oct-3- or -4-yl)benzamides substituted on the benzene ring with the basic substituted aminomethyleneamino group have been found to be useful in treating emesis, including emesis due to chemical and radiation anticancer therapy, anxiety, and impaired gastric emptying. These compounds are represented by Formula I below. ##STR1##
摘要翻译： 已经发现在苯环上被碱取代的氨基亚甲基氨基取代的新的1-（氮杂双环[2.2.2]辛-3-基或4-基）苯甲酰胺可用于治疗呕吐，包括由化学和放射抗癌引起的呕吐 治疗，焦虑和胃排空受损。 这些化合物由下式I表示。 公式一
-
8.发明授权2-substituted benzamide and benzoate derivatives of 3-aminoquinuclidine and 3-quinuclidinol 失效2-取代苯甲酰胺和3-氨基奎宁环和3-奎宁环醇的苯甲酸酯衍生物
公开(公告)号：US5236931A
公开(公告)日：1993-08-17
申请号：US858260
申请日：1992-03-26
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02 , Y10S514/872
摘要： This invention provides novel 3-quinuclidinyl benzamides and benzoates which have utility as therapeutical agents which exhibit anxiolytic, antipsychotic, cognition improvement, antiemetic and gastric prokinetic effects in warm blooded animals.The compounds useful in the methods and composition of this invention are represented by the formula: ##STR1## where X is oxygen or sulfur; Y is --NH or --O--; when Y is --O--, R.sup.1 is ##STR2## and when Y is --NH, R.sup.1 is ##STR3## and R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or C.sub.1 -C.sub.4 alkenyl; the geometrical and optical isomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译： 本发明提供了新的3-奎宁环基苯甲酰胺和苯甲酸盐，其具有在温血动物中表现出抗焦虑，抗精神病，认知改善，止吐和胃动力学作用的治疗剂。 可用于本发明方法和组合物的化合物由下式表示：其中X是氧或硫; Y是-NH或-O-; 当Y为-O-时，R 1为CH或CH 2 CHCH 2，当Y为-NH时，R 1为H，R 2为氢，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4烯基; 几何和旋光异构体或其药学上可接受的盐。
-
公开(公告)号：US5137895A
公开(公告)日：1992-08-11
申请号：US692582
申请日：1991-04-29
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要： 3-[N-Aroyl(or thioaryol)aminoalkyl]-3-quinuclidinols corresponding to the formula: ##STR1## wherein X is O or S, and Ar is phenyl, substituted phenyl, indole, indazole or pyrimidine; optical isomers and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and solvates thereof. These compounds have gastric emptying, antiemetic, anxiolytic and selective serotonin modulating or inhibiting activity.
摘要翻译： 对应于下式的其中X是O或S，并且Ar是苯基，取代的苯基，吲哚，吲唑或嘧啶的3- [N-芳酰基（或硫代芳基）氨基烷基] -3-醌核苷酸; 光学异构体及其药学上可接受的酸加成盐和溶剂化物。 这些化合物具有胃排空，止吐，抗焦虑和选择性5-羟色胺调节或抑制活性。
-
10.发明授权Carbocyclic carboxylic acid amides and esters of azabicyclic compounds as gastric prokinetic, antiemetic, anxiolytic and antiarrhythmic agents 失效碳环羧酸酰胺和氮杂双环化合物的酯作为胃动力学，止吐药，抗焦虑药和抗心律失常药
公开(公告)号：US5244907A
公开(公告)日：1993-09-14
申请号：US977347
申请日：1992-11-17
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： Novel 1-azabicyclo[3.2.1]octan-5-ylmethyl and 1-azabicyclo[3.3.1]nonan-5-ylmethyl amines and alcohols are coupled with aryl carboxylic acids to obtain compounds having the formula: ##STR1## wherein X is --O-- or --NH-- and n is 1 or 2 which are useful in increasing gastric motility, in preventing emesis and emesis caused by anticancer treatments, anxiety, certain arrhythmias, and disorders caused by serotonin imbalances.
摘要翻译： 将新的1-氮杂双环[3.2.1]辛烷-5-基甲基和1-氮杂双环[3.3.1]壬-5-基甲基胺和醇与芳基羧酸偶联得到具有下式的化合物：其中X为 -O-或-NH-，n为1或2，其可用于增加胃动力，防止由抗癌治疗引起的呕吐和呕吐，焦虑，某些心律失常和由5-羟色胺不平衡引起的障碍。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
21 条记录 (耗时 0.034 秒)
